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DNA拓朴异构酶及其抑制剂与细胞凋亡

国外医学（临床生物化学与检验学分册） 1997年第4期18卷 181-183页

作者：张莉萍重庆医科大学第二临床学院临检中心 630010

DNA拓朴异构酶作为调节DNA空间构型动态变化中的关键性核酶，在复制、转录以及基因重组的过程中保持基因构型的完整性起着重并作用。临床上采用的抗肿瘤药物（抑制剂）正是通过干扰它的作用最终诱导细胞凋亡，因此拓朴异构酶作为肿瘤治... 详细信息

DNA拓朴异构酶作为调节DNA空间构型动态变化中的关键性核酶，在复制、转录以及基因重组的过程中保持基因构型的完整性起着重并作用。临床上采用的抗肿瘤药物（抑制剂）正是通过干扰它的作用最终诱导细胞凋亡，因此拓朴异构酶作为肿瘤治疗的重要靶点，受到学者们的高度重视。本文较系统地介绍了DNA拓朴异构酶抑制剂诱导细胞凋亡的作用机理，对于临床上探讨抗肿瘤药物的药效机理有着重要意义。

关键词：拓朴异构酶酶抑制剂细胞凋亡肿瘤

鼻咽癌组织多药耐药基因的表达及其与化疗敏感性的关系

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中华耳鼻咽喉头颈外科杂志 2005年第3期40卷 203-207页

作者：陶仲强刘时才司勇锋张政周祥祯邓卓霞周日晶黄波广西壮族自治区人民医院耳鼻咽喉科南宁530021 广西壮族自治区人民医院病理科南宁530021

目的探讨鼻咽癌组织的多药耐药基因的表达及其与化疗敏感性的关系. 方法应用单克隆抗体多药耐药基因蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance relation protein,MRP)、肺耐药相关蛋白(lung-resistance relate... 详细信息

目的探讨鼻咽癌组织的多药耐药基因的表达及其与化疗敏感性的关系. 方法应用单克隆抗体多药耐药基因蛋白(P-glycoprotein,P-gp)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance relation protein,MRP)、肺耐药相关蛋白(lung-resistance related protein,LRP)、拓朴异构酶(topoisomeerase Ⅱ,TopoⅡ)、胸腺肽合成酶(thymidylate synthase,TS)、谷胱甘肽转移酶(glutathione-S-transferase,GST-π),对23例鼻咽癌患者的肿瘤组织进行免疫组化检测.其中20例是治疗前鼻咽部原发灶活检组织,这20例患者用顺氯氨铂(diamminedichloroplatinum,DDP)+5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)进行2个疗程化疗;3例是鼻咽癌治疗后颈部淋巴结复发,进行颈清扫术的标本. 结果除1例病理类型为透明细胞癌之外,各项多药耐药指标在22例患者中均有不同程度表达,成组秩和检验,各项的表达程度差异有统计学意义,P0.05).LRP和TS表达阳性分别是10例和14例,化疗有效率分别为20%(2/10)和28.5%(4/14);而表达阴性组化疗有效率分别为70%(7/10)和5/6,二者比较,P值均<0.05,差异有统计学意义. 结论免疫组化检测LRP和TS阳性鼻咽癌患者对DDP和5-FU化疗的敏感性可能较差.

关键词：化疗敏感性鼻咽癌组织表达及 protein 多药耐药基因蛋白多药耐药相关蛋白免疫组化检测肺耐药相关蛋白谷胱甘肽转移酶鼻咽癌患者透明细胞癌泡状核细胞癌 5-FU化疗秩和检验 0.05 单克隆抗体拓朴异构酶 TopoⅡ

乳腺癌MGMT和TopoⅡα表达及临床意义

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陕西医学杂志 2006年第7期35卷 817-819页

作者：王金科张辉赵秋振董建峰杨延军河北北方学院附属第一医院肿瘤科 075000 河北北方学院人体解剖教研室

目的:探讨乳腺癌中拓朴异构酶Ⅱα(T opoⅡα)和DNA修复酶(MGMT)表达的相关性及临床意义。方法:采用SABC免疫组织化学方法,检测乳腺组织和乳腺纤维腺瘤各30例和76例乳腺癌标本中T opoⅡα和MGMT的表达率。结果:乳腺腺瘤中T opoⅡα无阳... 详细信息

目的:探讨乳腺癌中拓朴异构酶Ⅱα(T opoⅡα)和DNA修复酶(MGMT)表达的相关性及临床意义。方法:采用SABC免疫组织化学方法,检测乳腺组织和乳腺纤维腺瘤各30例和76例乳腺癌标本中T opoⅡα和MGMT的表达率。结果:乳腺腺瘤中T opoⅡα无阳性表达;而MGMT阳性率为15%(3/20)。乳腺癌中MGMT阳性率为59.21%(45/76)。T opoⅡα阳性率为68.42%(52/76)。T opoⅡα和MGMT有低度相关性。61岁以上老年组T opoⅡα和MGMT阳性率均低于60岁以下组。有淋巴结转移组阳性率高于无转移组。结论:T opoⅡα和MGMT过表达率与乳癌患者年龄及有否淋巴结癌转移有关。检测乳腺癌中T opoⅡα和MGMT对提示予后和临床选择化学治疗方案有指导意义。

关键词： TopoⅡα MGMT 临床意义乳腺癌 SABC免疫组织化学方法淋巴结癌转移 DNA修复酶乳腺纤维腺瘤化学治疗方案拓朴异构酶

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氟喹诺酮类药物的耐药性

国外医学情报 1999年第7期20卷 32-33页

作者：韩秀霞

氟喹诺酮类(Fluoroquinolone)药物是一类在人类和兽医学方面具有广泛用途的高效、广谱抗生素。但是,随着其他类型抗生素的应用,这些药物已产生药物敏感性降低或耐药性。耐药性通常是由染色体介导的。对某些感染和细菌种类来说,氟喹诺酮... 详细信息

氟喹诺酮类(Fluoroquinolone)药物是一类在人类和兽医学方面具有广泛用途的高效、广谱抗生素。但是,随着其他类型抗生素的应用,这些药物已产生药物敏感性降低或耐药性。耐药性通常是由染色体介导的。对某些感染和细菌种类来说,氟喹诺酮类药物的临床使用如果不缩减,那么其临床效用有可能会受到限制。

关键词：耐药性氟喹诺酮类药物药物敏感性鼠伤寒沙门氏菌广谱抗生素革兰氏阴性细菌兽医学临床效用基因编码拓朴异构酶

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抗肿瘤、抗癌药物

国外科技资料目录（医药卫生） 2000年第3期 198-200页

0011455 重组甲硫氨酸酶体内和体外抗癌活性与5-氟尿嘧啶的协同作用及其安全性/Yoshioka T∥Cancer Res.-1998,58(12).-2583～2587 医科情0011456 重组α-干扰素的生物学性质:干扰素发现40周年纪念/Pfeffer LM∥Can-cer Res.-1998,58(12).

关键词：抗肿瘤医科干扰素拓朴异构酶体外抗癌活性生物学性质协同作用甲硫氨酸紫杉醇抗生素

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***公司进行NCE抗动脉硬化症的Ⅰ期试验

国外药讯 2005年第7期 13-13页

作者：张燕

***公司正在北爱尔兰对新型抗心血管疾病产品RUS3108(Ⅰ)进行在欧洲的Ⅰ期临床试验。这是该公司在欧洲进行的首次新化学实体试验。它的拓朴异构酶Ⅰ拮抗剂DRF1042正在印度进行Ⅱ期癌症临床试验，而选择性过氧化酶增生激活受体α(PPAR-α... 详细信息

***公司正在北爱尔兰对新型抗心血管疾病产品RUS3108(Ⅰ)进行在欧洲的Ⅰ期临床试验。这是该公司在欧洲进行的首次新化学实体试验。它的拓朴异构酶Ⅰ拮抗剂DRF1042正在印度进行Ⅱ期癌症临床试验，而选择性过氧化酶增生激活受体α(PPAR-α)激动剂DRF10945，正在加拿大进行治疗血脂异常的Ⅰ期试验。该公司还有三个以上的新化学实体药物处于临床前研究阶段。

关键词： Reddy公司 Ⅰ期试验动脉硬化症 Dr NCE Ⅰ期临床试验抗心血管疾病 PPAR-α 拓朴异构酶临床前研究新化学实体北爱尔兰过氧化酶血脂异常体试验拮抗剂激动剂受体α 加拿大欧洲

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男生殖器肿瘤

国外科技资料目录（医药卫生） 2001年第6期 136-136页

0122049 人睾丸精原细胞瘤中细胞角蛋白的表达/Cheville J C//Am J Clin Pathol.-2000,113(4).583～585 医科情0122050 睾丸精原细胞瘤中 DNA 拓朴异构酶11的表达/Coleman L W//HumPathol.-2000,31(6).-728～733

关键词：睾丸精原细胞瘤拓朴异构酶细胞角蛋白生殖器肿瘤友谊淋巴结清扫术腹膜后表达医科临床

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右雷佐生申请治疗外漏药物

国外药讯 2006年第2期 31-31页

作者：张森（摘）

TopoTarget公司已经在欧洲提出了它的拓朴异构酶Ⅱ抑制剂Savene（dexrazoxane，右雷佐生）（Ⅰ）的申请，用于治疗蒽环类（Ⅱ）抗肿瘤药的外漏，即化疗药意外弥散出静脉进入周围的组织。它通过欧洲的集中程序提出申请。

关键词：右雷佐生外漏治疗药物拓朴异构酶 Ⅱ抑制剂抗肿瘤药蒽环类化疗药欧洲