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手性药物

上海医药 1999年第10期20卷 9-11页

作者：许关煜刘玲玲上海医药工业研究院上海200040

当今使用的原料药以合成药物居多。据统计,市售的1850种药物中,1327种为合成药,523种是天然或半合成的。天然和半合成药物绝大多数是手征性的(517种),非手征性的仅有6种,因是从生物衍化方法得到,故基本上是单对映体,即单一异构体形式(50... 详细信息

当今使用的原料药以合成药物居多。据统计,市售的1850种药物中,1327种为合成药,523种是天然或半合成的。天然和半合成药物绝大多数是手征性的(517种),非手征性的仅有6种,因是从生物衍化方法得到,故基本上是单对映体,即单一异构体形式(509种),外消旋体形式只有8种;1327种合成药中有528种分子结构中具有手性中心,受技术和经济方面的限制,至今只有61种是以单对映体形式,其余均是以外消旋体混合物形式批准上市的。手征性或立体异构现象早已为人所知。

关键词：手性药物手性化合物异构体药物设计

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用于手性药物筛分的手性功能化膜

Science China Materials 2024年第8期67卷 2532-2539页

作者：何思佳张雅倩 Sravan Baddi 赵常利窦晓秋冯传良 State Key Lab of Metal Matrix Composites School of Materials Science and EngineeringShanghai Jiao Tong UniversityShanghai 200240China

将手性整合到薄膜体系中为手性分离技术的发展提供了独特的方向.然而,在膜层之间创建手性位点仍是一个有待解决的问题.在此,我们制作了一种壳聚糖/氧化石墨烯(CG)基薄膜,通过与L-色氨酸衍生物(LPWM)的非共价相互作用,CG-LPWM薄膜不仅保... 详细信息

将手性整合到薄膜体系中为手性分离技术的发展提供了独特的方向.然而,在膜层之间创建手性位点仍是一个有待解决的问题.在此,我们制作了一种壳聚糖/氧化石墨烯(CG)基薄膜,通过与L-色氨酸衍生物(LPWM)的非共价相互作用,CG-LPWM薄膜不仅保持优异的机械强度,同时具有手性功能.LPWM在薄膜中引入了手性环境,使得薄膜不仅能够视觉识别手性分子,而且对手性药物具有一定的分离性能:伪麻黄碱的光学异构体过量值超过80%.手性识别源于手性组装体与其中一种异构体具有更强或更多的氢键作用导致的优先结合.这项工作通过简单的非共价相互作用制作了手性薄膜,为手性修饰的层状膜实现对映体识别与分离指引了方向.

关键词：非共价相互作用手性分离手性识别手性分子手性药物光学异构体对映体氧化石墨烯

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手性药物

中国医院药学杂志 2001年第7期21卷 443-444页

作者：官家乐高原高鸿慈海南曼克星制药厂海南海口571126 上海信谊药业有限公司上海200083 湖北省药检高等专科学校湖北武汉430064

很多药物具有光学活性(opitically active)，显示光学活性的药物分子，其立体结构必定是手性的(chirality)即不对称性。手性药物(chiral drug)是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合，互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称... 详细信息

很多药物具有光学活性(opitically active)，显示光学活性的药物分子，其立体结构必定是手性的(chirality)即不对称性。手性药物(chiral drug)是指其分子立体结构和它的镜像彼此不能够重合，互为镜像关系而又不能重合的一对药物结构称为对映体(enantiomer)，对映体各有不同的旋光方向［左旋、右旋、外消旋各用(-)(+)(±)符号表示］。药物分子的手性标记通常采用R/S序列标记法。对于氨基酸、肽类、糖类、环多元醇及其衍生物的立体命名，也用D、L或俗名表示［1］。

关键词：手性药物光学异构体药理活性

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中药源手性药物研究进展与述评

上海中医药杂志 2024年第2期58卷 1-10页

作者：刘西良龚美玲李清华田平杨笑迪林国强上海中医药大学创新中药研究院上海201203

手性化合物在自然界中广泛存在。许多天然药物分子均含有手性中心,且药物的药理活性与分子的手性结构密切相关。在已知的传统中药体系中,存在着大量的手性药物分子,这些药物分子被广泛应用于各类临床治疗诊断中。因此,研究手性分子在中... 详细信息

手性化合物在自然界中广泛存在。许多天然药物分子均含有手性中心,且药物的药理活性与分子的手性结构密切相关。在已知的传统中药体系中,存在着大量的手性药物分子,这些药物分子被广泛应用于各类临床治疗诊断中。因此,研究手性分子在中药中的存在形式和作用机制,对于深入探索中药的药理、药效至关重要。以中药中的手性天然药物分子为研究对象,旨在阐述其手性结构、化学与生物合成方法、药理活性与手性的相关性,以及手性药物在临床应用中的重要进展,探讨中药源手性药物研发的前景。

关键词：手性药物天然药物中药不对称合成药理作用新药研发

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手性药物的对映体选择性释放

化学进展 2021年第9期33卷 1550-1559页

作者：宋路杰吴友平邓建平北京化工大学有机-无机复合材料国家重点实验室北京100029 北京化工大学化工资源有效利用国家重点实验室北京100029 北京化工大学材料科学与工程学院北京100029

手性和手性物质的重要性已不言而喻,手性药物的开发也已成为主要发展趋势,但目前仍有部分手性药物以消旋体的形式出售和使用。如何合理、有效地使用这些消旋体药物,一直是值得深入研究的课题。对映体选择性释放将手性拆分和控释两个概... 详细信息

手性和手性物质的重要性已不言而喻,手性药物的开发也已成为主要发展趋势,但目前仍有部分手性药物以消旋体的形式出售和使用。如何合理、有效地使用这些消旋体药物,一直是值得深入研究的课题。对映体选择性释放将手性拆分和控释两个概念结合于一体,有望为消旋体药物的使用提供新的途径。基于本课题组的研究,本文综述了近年来对映体选择性释放研究领域所取得的主要进展。为便于讨论,本文根据构成药物控释载体的手性分子或结构(手性因素),将手性药物释放体系分为有机材料(水凝胶和粒子等)、无机材料和分子印迹材料等控释体系。关于对映体选择性释放以及释放过程中的对映选择性作用的研究,可进一步提升我们对于手性、手性物质和手性作用的认识。

关键词：手性药物手性载体对映体选择性释放消旋体

手性药物催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应研究

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有机化学 2010年第3期30卷 401-408页

作者：宫斌孟庆伟苏田高占先大连理工大学精细化工国家重点实验室大连116012

以商业化易得的具有碱性氮原子的手性药物为有机催化剂,用于催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应,发现以噻吗洛尔或普萘洛尔为催化剂,反应对映选择性分别可达32%和18%.对噻吗洛尔和普萘洛尔进行结构修饰,合成了12个洛尔药物类似物,并考察... 详细信息

以商业化易得的具有碱性氮原子的手性药物为有机催化剂,用于催化β-酮酸酯不对称α-羟基化反应,发现以噻吗洛尔或普萘洛尔为催化剂,反应对映选择性分别可达32%和18%.对噻吗洛尔和普萘洛尔进行结构修饰,合成了12个洛尔药物类似物,并考察了其催化效果,发现在优化的反应条件下,以30mol%(R)-1-叔丁胺基-3-(2-萘氧基)-2-丙醇(7f)为催化剂,20mol%β-环糊精为助催化剂,叔丁基过氧化氢为氧化剂,正己烷为溶剂,反应对映选择性最高可达57%,收率92%.不对称α-羟基化产物(S)-5-氯-2-羟基-1-茚酮-2-甲酸甲酯(2a)在乙酸乙酯中一次重结晶后,对映体光学纯度可达99%,收率68%.

关键词：不对称α-羟基化 β-酮酸酯有机催化手性药物噻吗洛尔普萘洛尔伊环糊精

手性药物及其中间体光学纯度的测定方法与应用

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分析试验室 2022年第5期41卷 588-599页

作者：李陈宗朱园园古双喜武汉工程大学化工与制药学院绿色化工过程教育部重点实验室武汉430205 武汉工程大学化学与环境工程学院武汉430205 武汉工程大学新型反应器与绿色化学工艺湖北省重点实验室武汉430205

手性是自然界的基本属性,在动植物生命活动、医药、农药及化学工业中发挥着重要作用。已上市药物中有一半以上是手性药物,正在开发的临床药物有约2/3药物是具有手性的。因此,手性化合物的光学纯度测定尤为重要。目前手性化合物光学纯度... 详细信息

手性是自然界的基本属性,在动植物生命活动、医药、农药及化学工业中发挥着重要作用。已上市药物中有一半以上是手性药物,正在开发的临床药物有约2/3药物是具有手性的。因此,手性化合物的光学纯度测定尤为重要。目前手性化合物光学纯度的测定方法以色谱法和光谱法为主,同时辅以其他方法。本文结合手性荧光识别与光学纯度分析中的研究成果,对色谱法、光谱法和其他光学纯度测定方法及其应用进行了综述,以期为手性药物及其中间体的光学纯度测定提供信息与参考。

关键词：手性药物对映体纯度光学纯度测定对映体过量值光谱法色谱法

手性药物异丙嗪对映体的毛细管电泳-方波安培法检测

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分析化学 2004年第10期32卷 1317-1320页

作者：谢天尧唐亚军阮小林蔡沛祥中山大学化学与化工学院中山大学化学与化工学院广州510275

以未涂层融硅石英毛细管 (5 0cm× 75 μm)为分离柱 ,5mmol/LNaOH +10mmol/LCitricacid +3mmol/LH3 BO3 +10mmol/L β 环糊精 (β CD) (pH =3.5 )为电泳介质 ,分离电压 12kV ,采用毛细管电泳方波安培法对手性药物异丙嗪对映体实现了... 详细信息

以未涂层融硅石英毛细管 (5 0cm× 75 μm)为分离柱 ,5mmol/LNaOH +10mmol/LCitricacid +3mmol/LH3 BO3 +10mmol/L β 环糊精 (β CD) (pH =3.5 )为电泳介质 ,分离电压 12kV ,采用毛细管电泳方波安培法对手性药物异丙嗪对映体实现了分离检测。对影响手性对映体分离检测效果的缓冲溶液的种类、浓度和 pH等诸因素进行了研究。结果表明 :硼酸与手性选择剂 β CD分子中糖羟基发生键合配位作用 ,增加了β CD 的负电性的特性 ,在对映体拆分中起到关键性的作用。

关键词：毛细管电泳方波安培检测手性药物异丙嗪对映体

手性药物经皮吸收与代谢的立体选择性及其影响因素

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中国药学杂志 2009年第1期44卷 6-10页

作者：叶金翠陈国神曾苏浙江大学药学院杭州310006 浙江省医学科学院药物研究所杭州310013

目的综述手性药物经皮吸收与代谢的立体选择性及其影响因素。方法分析评述近年来国内、外相关文献资料。结果皮肤的组成潜在地提供了一个手性环境,手性药物对映体与皮肤手性物质的选择性结合会引起对映体间渗透性的不同。除皮肤手性环境... 详细信息

目的综述手性药物经皮吸收与代谢的立体选择性及其影响因素。方法分析评述近年来国内、外相关文献资料。结果皮肤的组成潜在地提供了一个手性环境,手性药物对映体与皮肤手性物质的选择性结合会引起对映体间渗透性的不同。除皮肤手性环境外,其他一些因素如对映体与消旋体熔点的差异、手性促进剂的构象、手性辅料的对映体选择性吸附、前体药物的对映体选择性皮肤代谢等均可能引起对映体选择性皮肤渗透。结论手性药物皮肤吸收与代谢的对映体选择性及其影响因素研究可为其经皮给药制剂的研制及其前体药物的设计提供理论与技术支持。

关键词：手性药物皮肤渗透立体选择性