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恩格列净原料及片剂有关物质的检查方法

医药导报 2025年第1期44卷 24-31页

作者：何燕琳夏颖黄朝瑜樊洪玉朱嘉亮李睿李耕严菲中国药科大学药物分析教研室南京210009 江苏省食品药品监督检验研究院化学药品检验一室南京210019 国家药品监督管理局化学药杂质谱重点实验室南京210019 岛津企业管理(中国)有限公司上海200030 中国食品药品检定研究院技术监督中心北京100050

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关... 详细信息

目的建立恩格列净及其片剂有关物质的测定方法,为该品种质量控制和统一监管提供技术支撑。方法采用液相色谱方法开发系统,运用全因子实验设计和Box-Behnken法分别筛选和优化色谱条件,并测定原研和仿制企业恩格列净原料药和片剂中的有关物质。结果最佳色谱条件:色谱柱为Shim-pack GIST C 18-AQ(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温15℃,以水-乙腈为流动相进行梯度洗脱,流速1.2 mL·min-1,检测波长224 nm。方法的专属性良好,各杂质的回收率94.8%~101.7%,相对标准偏差(RSD)0.5%~3.1%。各企业样品已知单个杂质含量均恩格列净及其片剂的有关物质检查。

关键词：恩格列净有关物质液相色谱全因子实验设计 Box-Behnken模型

恩格列净通过自噬-溶酶体途径改善糖尿病肾病小鼠肾组织损伤

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中国药理学通报 2023年第10期39卷 1938-1943页

作者：杨帆张亚京张晓云刘利飞黄家安王月华河北中医药大学中西医结合学院河北省中西医结合肝肾病证研究重点实验室河北中医药大学药学院河北中医药大学中医临床技能中心河北石家庄050091

目的探讨恩格列净对糖尿病肾病(Diabetic kidney disease,DKD)小鼠肾脏保护作用及自噬-溶酶体通路的影响。方法db/m小鼠作为正常组(Control),db/db小鼠随机分为模型组(Model)、恩格列净组(Empagliflozin)。给药8周,检测小鼠24 h尿蛋白定... 详细信息

目的探讨恩格列净对糖尿病肾病(Diabetic kidney disease,DKD)小鼠肾脏保护作用及自噬-溶酶体通路的影响。方法db/m小鼠作为正常组(Control),db/db小鼠随机分为模型组(Model)、恩格列净组(Empagliflozin)。给药8周,检测小鼠24 h尿蛋白定量(24 h urine protein,24 h-UTP)、血糖(fasting blood glucose,FBG)、糖化血红蛋白(glycosylated hemoglobin,HBA1c)、总胆固醇(total cholesterol,TC)、甘油三脂(triglyceride,TG)、尿素氮(blood urea nitrogen,BUN)、肌酐(creatinine,Scr)、血清肿瘤坏死因子-α(tumor necrosis factor-α,TNF-α)、白细胞介素-1β(interleukin-1β,IL-1β)和单核细胞趋化因子-1(monocyte chemokine-1,MCP-1)水平;Western blot检测肾组织p62、LC3B、Beclin1、Agt7、LAMP1、Bcl-2、caspase-3、Bax蛋白表达;光镜观察肾脏病理变化。结果与Control组比较,Model组小鼠肾小球基底膜增厚,系膜基质增多,囊腔变窄,间质炎性细胞浸润及纤维化(P恩格列净干预后,小鼠肾脏病理改变减轻;上述指标变化被逆转。结论恩格列净可能通过修复自噬-溶酶体通路,促进自噬底物降解,抑制炎症因子产生,进而抑制细胞凋亡,从而减轻肾脏损伤。

关键词：糖尿病肾病恩格列净自噬-溶酶体通路炎症凋亡分子机制

恩格列净及达格列净对棕榈酸诱导的心肌细胞损伤的保护作用及其机制

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中国现代应用药学 2023年第20期40卷 2884-2890页

作者：魏煜迪罗圣贺金红花延边大学药学院吉林延吉133002 延边大学附属医院药学院吉林延吉133002

目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂恩格列净(empagliflozin,EMPA)及达格列净(dapagliflozin,DAPA)对棕榈酸(palmitic acid,PA)诱导H9c2心肌细胞损伤的保护作用及其可能机制。方法采用PA诱导H9c2心肌细胞损伤,CCK-8法筛选PA、EMPA及D... 详细信息

目的探讨钠-葡萄糖共转运蛋白-2抑制剂恩格列净(empagliflozin,EMPA)及达格列净(dapagliflozin,DAPA)对棕榈酸(palmitic acid,PA)诱导H9c2心肌细胞损伤的保护作用及其可能机制。方法采用PA诱导H9c2心肌细胞损伤,CCK-8法筛选PA、EMPA及DAPA的最佳给药浓度;Western blotting检测TLR4、p-AKT、p-mTOR、Nrf2和HO-1的蛋白表达水平;ELISA法检测IL-1β、IL-6和TNF-α的含量;荧光显微镜和流式细胞术检测PA诱导H9c2心肌细胞中ROS水平。结果PA 100μmol·L^(–1)刺激24 h可诱导H9c2心肌细胞存活率明显下降(P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4蛋白表达、p-mTOR蛋白表达及ROS水平明显增加(P<0.01),p-AKT、Nrf2和HO-1蛋白表达显著降低(P<0.01);与模型组比较,经EMPA及DAPA处理后,细胞存活率明显增加(P<0.01),IL-1β、IL-6、TNF-α、TLR4蛋白表达、p-mTOR蛋白表达及ROS水平明显降低(P<0.05或P<0.01),p-AKT、Nrf2和HO-1蛋白表达显著上调(P<0.05或P<0.01)。结论EMPA及DAPA对PA诱导的心肌细胞损伤均具有保护作用,其机制可能与下调TLR4、p-mTOR蛋白表达,增强AKT蛋白磷酸化,激活Nrf2/HO-1通路,抑制ROS的生成有关。

关键词：恩格列净达格列净棕榈酸心肌细胞

恩格列净诱导的线粒体稳态显著减轻小鼠心脏微血管缺血/再灌注损伤

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南方医科大学学报 2023年第7期43卷 1136-1144页

作者：宋陈芳黄镇河陈维王芳蔡梁凌赵斐赵悦华中科技大学协和深圳医院老年科广东深圳518000

目的探究恩格列净(EMPA)在缓解心脏缺血再灌注(I/R)损伤期间的微血管和内皮损伤的作用。方法将小鼠随机分为3组,每组5只,一组小鼠按照每只10 mg·kg^(-1)·d^(-1) EMPA辅以饲料和蒸馏水连续喂养7 d,作为I/R+EMPA组备用。其余两组(I/R组... 详细信息

目的探究恩格列净(EMPA)在缓解心脏缺血再灌注(I/R)损伤期间的微血管和内皮损伤的作用。方法将小鼠随机分为3组,每组5只,一组小鼠按照每只10 mg·kg^(-1)·d^(-1) EMPA辅以饲料和蒸馏水连续喂养7 d,作为I/R+EMPA组备用。其余两组(I/R组和sham组)以普通饲料和蒸馏水连续喂养7 d后进行造模。I/R组和I/R+EMPA组小鼠开胸手术以暴露心脏,并用丝线结扎左前降支冠状动脉45 min以诱导缺血,随后松开再灌注2 h;假手术(Sham)组小鼠仅开胸后将线穿过前降支、不结扎。在体外诱导sI/R损伤前12 h,将10μmol/L的EMPA添加到HCAEC中作为sI/R+EMPA组备用,然后将sI/R组和sI/R+EMPA组细胞置于缺氧孵箱中孵育45 min,随后在正常培养条件下恢复2 h,以模拟缺氧后复氧的培养环境改变。对照组HCAECs在正常条件下进行培养。通过电子显微镜检测心脏微血管的结构改变,蛋白质印迹和免疫荧光检测微血管中的纤维蛋白积累和内皮细胞相应蛋白表达情况、实时荧光定量聚合酶链式反应(qPCR)检测促炎细胞因子等方法,检测EMPA是否可以减轻心脏I/R损伤期间的微血管损伤和内皮损伤。结果电子显微镜检测I/R组小鼠的微血管壁显著增厚,管腔变窄;蛋白质印迹法测定纤维蛋白的表达I/R组中的纤维蛋白积聚情况比Sham组和I/R+EMPA组更明显(P恩格列净减轻了I/R损伤诱导的微血管闭塞和微血栓形成。在细胞层面,sI/R组除了ET-1相对蛋白表达水平显著高于对照组和sI/R+EMPA组外,其余p-eNOS、Fak和Src激酶的蛋白水平均显著低于对照组和sI/R+EMPA组(P<0.05)。相比于对照组和sI/R+EMPA组,在sI/R组HCAEC中剩余的FITC-葡聚糖含量升高,而TER值降低(P<0.05)。sI/R损伤降低了HCAEC中的线粒体DNA复制数和转录,而EMPA治疗提高了线粒体DNA复制和转录情况(P<0.05)。sI/R组Cox-Ⅰ和Cox-Ⅱ的表达水平相比于对照组显著降低,但在sI/R+EMPA有明显回升(P<0.05)。结论EMPA可以在心肌I/R损伤期间通过维持线粒体稳态来减轻心脏微血管缺血/再灌注损伤,保护微血管系统。

关键词：恩格列净线粒体稳态心脏微血管缺血/再灌注损伤

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恩格列净对HFmrEF患者峰值摄氧量影响的随机对照试验

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中华心血管病杂志 2022年第7期50卷 676-683页

作者：吴文静张仕宇刘翠申京波王楠王青王雪艳郑金刚孙艺红中日友好医院心脏科北京100029

目的:探讨恩格列净对射血分数轻度降低的心力衰竭(HFmrEF)患者峰值摄氧量(VO 2peak)的影响。方法:该研究为随机对照试验。连续入选2019年9月至2020年10月就诊于中日友好医院心内科的HFmrEF患者,采集患者的基线临床资料。采用随机数字表... 详细信息

目的:探讨恩格列净对射血分数轻度降低的心力衰竭(HFmrEF)患者峰值摄氧量(VO 2peak)的影响。方法:该研究为随机对照试验。连续入选2019年9月至2020年10月就诊于中日友好医院心内科的HFmrEF患者,采集患者的基线临床资料。采用随机数字表法将患者分为恩格列净组和常规治疗组。根据指南对入选患者进行规范化药物调整,恩格列净组在常规治疗的基础上加用恩格列净(10 mg,每日1次,口服)。主要终点为治疗后6个月患者的VO 2peak,次要终点包括心肺运动试验(CPET)的其他参数、6 min步行距离、N末端B型利钠肽原(NT-proBNP)水平以及堪萨斯城心肌病调查问卷(KCCQ)评分。结果:最终入选患者112例,年龄69(57,78)岁,男性84例(75.0%)。其中常规治疗组55例,恩格列净组57例,两组间年龄、性别、体重指数、左心室射血分数、收缩压、心率、估算的肾小球滤过率、糖化血红蛋白、血红蛋白、NT-proBNP、托拉塞米日剂量、合并用药、CPET各参数以及纽约心脏协会心功能Ⅲ/Ⅳ级、有冠心病病史、有高血压病史、有糖尿病病史患者所占比例差异均无统计学意义(P均>0.05)。治疗后6个月,恩格列净组患者的VO 2peak高于常规治疗组(P=0.023),二氧化碳通气当量斜率水平低于常规治疗组(P=0.034),摄氧效率斜率高于常规治疗组(P=0.038);NT-proBNP水平低于常规治疗组(P=0.020),6 min步行距离大于常规治疗组(P=0.037),KCCQ评分高于常规治疗组(P=0.048)。结论:恩格列净可改善HFmrEF患者的VO 2peak。

关键词：心力衰竭运动耐量恩格列净

恩格列净治疗2型糖尿病的有效性和安全性的循证评价

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中国新药杂志 2019年第7期28卷 877-885页

作者：刘天碧门鹏翟所迪北京大学第三医院药剂科北京100191 北京大学药学院药事管理与临床药学系北京100191 北京大学医学部药物评价中心北京100191

目的:研究恩格列净与其他类别口服降糖药在临床使用中的获益与风险,为临床治疗和决策者提供循证依据。方法:系统检索PubMed,Embase,The Cochrane Library和CNKI数据库。由2位评价者根据纳入与排除标准独立筛选文献并提取资料,使用AMSTA... 详细信息

目的:研究恩格列净与其他类别口服降糖药在临床使用中的获益与风险,为临床治疗和决策者提供循证依据。方法:系统检索PubMed,Embase,The Cochrane Library和CNKI数据库。由2位评价者根据纳入与排除标准独立筛选文献并提取资料,使用AMSTARⅡ量表进行质量评价,并对结果进行综合分析。结果:共纳入23篇系统评价/Meta分析,AMSTAR平均分为8分。研究结果显示,恩格列净可有效控制2型糖尿病患者的血糖水平,在降低糖化血红蛋白、空腹血糖水平、收缩压和舒张压方面均显著优于安慰剂、格列美脲和DPP-4抑制剂;在体重降低方面,显著优于安慰剂、二甲双胍、格列美脲和DPP-4抑制剂;此外,与安慰剂相比可显著降低全因死亡率。恩格列净不增加总体不良事件发生率,显著降低主要心血管不良事件和低血糖的风险,不增加泌尿系统感染风险和骨折风险,并可提高肾小球滤过率。恩格列净与安慰剂、其他口服降糖药相比显著增加生殖系统感染风险。结论:当前证据显示,恩格列净治疗2型糖尿病具有良好的有效性和安全性,与其他口服降糖药相比具有较为显著的临床优势。

关键词：恩格列净质量评价有效性安全性循证评价

恩格列净通过抑制细胞焦亡改善糖尿病小鼠肾脏损伤

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中华内分泌代谢杂志 2021年第2期37卷 149-155页

作者：蒲阅丽刘淬平徐勇滕方元龙洋蒋宗哲西南医科大学附属医院内分泌科四川省肾脏疾病临床医学研究中心心血管代谢病泸州市重点实验室646000

目的研究恩格列净(empagliflozin)对db/db小鼠肾脏损伤的保护作用及其潜在作用机制。方法db/db小鼠随机分为糖尿病肾病组(db/db组)和恩格列净治疗组(Empa组,恩格列净10 mg·kg-1·d-1灌胃),C57BL/6J小鼠作为正常对照组。干预3个月,检测... 详细信息

目的研究恩格列净(empagliflozin)对db/db小鼠肾脏损伤的保护作用及其潜在作用机制。方法db/db小鼠随机分为糖尿病肾病组(db/db组)和恩格列净治疗组(Empa组,恩格列净10 mg·kg-1·d-1灌胃),C57BL/6J小鼠作为正常对照组。干预3个月,检测血清生化、炎症因子等指标;病理染色观察肾脏病理学改变;检测细胞焦亡相关分子NLRP3、Cleaved Caspase-1、GSDMD的蛋白表达水平。结果与db/db组相比,Empa组空腹血糖、HbA1C、血脂、血清IL-1β、IL-18及ACR明显降低(均P恩格列净可能通过抑制NLRP3/Caspase-1/GSDMD细胞焦亡信号通路而改善糖尿病小鼠肾脏损伤。

关键词：糖尿病肾病恩格列净细胞焦亡 NLRP3

恩格列净联合胰岛素短期强化治疗2型糖尿病患者的疗效和安全性:一项前瞻、随机、开放、平行对照的临床研究

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中华糖尿病杂志 2021年第12期13卷 1141-1147页

作者：郝志华朱秋霄葛艳红刘子渤陈彦霞焦丽静赵鑫王星王静张力辉河北医科大学第二医院内分泌科石家庄050051

目的探讨恩格列净联合胰岛素短期强化治疗对血糖不达标的2型糖尿病(T2DM)患者的临床疗效及安全性。方法选取2019年4月至2021年3月于河北医科大学第二医院内分泌科住院并需要接受基础加餐时4针胰岛素强化治疗的T2DM患者。采用随机数字表... 详细信息

目的探讨恩格列净联合胰岛素短期强化治疗对血糖不达标的2型糖尿病(T2DM)患者的临床疗效及安全性。方法选取2019年4月至2021年3月于河北医科大学第二医院内分泌科住院并需要接受基础加餐时4针胰岛素强化治疗的T2DM患者。采用随机数字表法将其随机分为恩格列净联合胰岛素短期强化治疗(EMPA)组和单纯胰岛素(门冬胰岛素+德谷胰岛素)短期强化治疗(Con)组。记录两组患者治疗14 d前、后空腹血糖(FPG)、糖化白蛋白(GA)、葡萄糖在目标范围内时间(TIR)及血糖波动相关指标[平均血糖波动幅度(MAGE)、血糖标准差(SDBG)、最大血糖波动幅度(LAGE)、日间血糖平均绝对差(MODD)]等, 并记录两组患者血糖达标时间、每日胰岛素用量和低血糖发生情况等。组间比较采用t检验、t′检验、Mann‐WhitneyU检验、χ^(2)检验或Fisher确切概率法, 组内比较采用配对t检验。结果最终完成试验患者共60例, 其中EMPA组30例, Con组30例。治疗14 d后, EMPA组和Con组FPG较治疗前分别下降(6.10±3.03)和(5.79±3.90)mmol/L, GA较治疗前分别下降(7.17±2.81)%和(6.95±3.45)%, 治疗后两组FPG、GA的变化值差异均无统计学意义(P>0.05)。治疗14 d后, EMPA组的TIR、SDBG、LAGE明显优于Con组, 差异均有统计学意义(P0.05)。结论恩格列净联合胰岛素短期强化治疗不仅能有效控制血糖水平, 缩短血糖达标时间, 而且能同时降低血糖波动幅度, 减少胰岛素用量, 且安全性良好。

关键词：糖尿病 2型胰岛素短期强化治疗恩格列净葡萄糖在目标范围内时间疗效安全性

恩格列净通过雷帕霉素靶点蛋白抑制胃癌的分子机制初探

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四川大学学报（医学版） 2023年第6期54卷 1146-1153页

作者：饶慧玲程旺于娟安晓彤邓浩君张昭阳武福云戢福云李珊湖北医药学院基础医学研究所十堰442000 陆军军医大学第一附属医院医学工程科重庆400038

目的恩格列净(empagliflozin, EMPA)是钠-葡萄糖转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2, SGLT2)特异性抑制剂。通过综合网络药理学预测EMPA对胃腺癌的干预靶点,并利用细胞生物学和分子生物学实验对其作用及分子机制进行验证。方法... 详细信息

目的恩格列净(empagliflozin, EMPA)是钠-葡萄糖转运蛋白2(sodium-glucose cotransporter 2, SGLT2)特异性抑制剂。通过综合网络药理学预测EMPA对胃腺癌的干预靶点,并利用细胞生物学和分子生物学实验对其作用及分子机制进行验证。方法使用生物信息学分析胃腺癌预后与SGLT2表达情况的相关性,网络药理学分析EMPA和胃腺癌的共同靶点。用不同浓度的EMPA孵育人胃腺癌细胞AGS 24 h后,CCK8法检测细胞增殖率;选择0、3、6 mmol/L EMPA孵育AGS细胞,实时细胞分析(real-time cell analysis, RTCA)和EdU(5-ethynyl-2-deoxyuridine)检测EMPA对胃腺癌细胞增殖的抑制能力,伤口愈合实验和Transwell实验检测EMPA对胃腺癌细胞迁移和侵袭的抑制能力,Western blot检测雷帕霉素(mammalian target of rapamycin, mTOR)和磷酸化mTOR(phosphorylated mTOR, p-mTOR)表达。BALB/c(nu/nu)裸鼠均于腋下种植5×10~6 AGS细胞,分为对照组、低剂量组和高剂量组,每组7只,1周后,对照组每日腹腔注射生理盐水,低剂量组和高剂量组每日腹腔注射EMPA 3 mg/kg和5 mg/kg,给药1周后检测肿瘤体积。结果低表达SGLT2的胃腺癌患者生存期和存活率均高于高表达SGLT2的胃腺癌患者。收集了104个EMPA相关潜在靶点和2 028个胃腺癌相关靶点,胃腺癌相关的45个靶点和EMPA潜在靶点相重合,从中鉴定出10条相关信号通路和4个核心基因。这4个关键基因分别是细胞周期依赖激酶4基因(cyclin-dependent kinase-4, CDK4)、3-磷酸甘油醛脱氢酶基因(glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase,GAPDH)、雷帕霉素靶点蛋白基因(mammalian target of rapamycin, mTOR)和周期蛋白E1基因(cyclin E1, CCNE1)。CCK-8检测结果示0.39~50 mmol/L EMPA能抑制AGS细胞增殖;与对照组相比,RTCA结果表明3 mmol/L、6 mmol/L EMPA组细胞生长曲线下移。与对照组相比,EdU检测发现3 mmol/L、6 mmol/L EMPA能够抑制AGS细胞的增殖(P<0.05),伤口愈合实验和Transwell实验结果表明,3 mmol/L、6 mmol/L EMPA组细胞迁移和侵袭水平下降(P<0.05),且6 mmol/L EMPA组较3 mmol/L EMPA组更明显(P<0.05)。Western blot结果示组间mTOR总蛋白的表达量差异无统计学意义;但3 mmol/L、6 mmol/L EMPA组的p-mTOR表达均较对照组下降(P<0.05),6 mmol/L EMPA组较3 mmol/L EMPA组更明显(P<0.05)。裸鼠荷瘤实验表明,与对照组相比,EMPA组肿瘤体积均减小(P<0.05),以高剂量组更为明显(P<0.05)。结论 EMPA能够抑制胃腺癌细胞的异常增殖和迁移,这一效应可能与mTOR蛋白的活化密切相关,该研究能够为胃腺癌治疗提供新的潜在药物和干预靶点。

关键词：钠-葡萄糖共转运蛋白2 恩格列净胃腺癌整合网络药理学 mTOR