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中国医药工业杂志 2010年第7期41卷 494-495页

作者：陈太杰夏文品周金雁罗宇华东师范大学化学系上海200062 上海浦东外国语学校上海201203

巴马亭（又称黄藤素、非洲防己碱,palmatine,1）,化学名为5,6-二氢-2,3,9,10-四甲氧基二苯并[a,g]喹嗪内鎓盐,具有广谱抗菌作用,临床上可用于治疗妇科炎症、菌痢、肠炎、呼吸道和泌尿道感染、外科感染及结膜炎等。

关键词：巴马亭合成广谱抗菌作用尿道感染外科感染化学名二苯并呼吸道

9-O-烃基取代巴马亭衍生物的合成和结构表征

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中国中药杂志 2014年第4期39卷 699-703页

作者：吕子明赵韶华梁俊清屠鹏飞北京大学药学院天然药物及仿生药物国家重点实验室北京100191 北京以岭药业有限公司北京100027

以中药活性成分为先导化合物，进行系统结构修饰和生物活性筛选，是中药化学研究的一项重要内容，也是药物化学研究的一项重要内容。目前，国内外对于原小檗型生物碱此方面研究非常活跃。为建立提供生物活性筛选的原小檗碱化合物库，以... 详细信息

以中药活性成分为先导化合物，进行系统结构修饰和生物活性筛选，是中药化学研究的一项重要内容，也是药物化学研究的一项重要内容。目前，国内外对于原小檗型生物碱此方面研究非常活跃。为建立提供生物活性筛选的原小檗碱化合物库，以生物活性单体生物碱巴马亭为原料，通过热降解反应和亲核取代反应，合成了14个化合物，经1H-NMR，MS谱鉴定确证结构，其中13个9-O-烃基取代巴马亭衍生物为新化合物。

关键词：巴马亭生物碱结构改造衍生物

黄柏及中成药中小檗碱和巴马亭的高效液相色谱法测定

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药学学报 1989年第4期24卷 275-279页

作者：王义明赵陆华林似兰董善士安登魁中国药科大学理化测试中心南京 210009 中国药科大学理化测试中心

本文以正相高效液相色谱法,用窗口图解技术对色谱条件进行了优化。对黄柏及其中成药中的有效成分——小檗碱、巴马亭的提取、测定条件、标准曲线进行了研究。并对两种含黄柏的中成药样品进行了分析。其中小檗碱的回收率均在97%以上,巴... 详细信息

本文以正相高效液相色谱法,用窗口图解技术对色谱条件进行了优化。对黄柏及其中成药中的有效成分——小檗碱、巴马亭的提取、测定条件、标准曲线进行了研究。并对两种含黄柏的中成药样品进行了分析。其中小檗碱的回收率均在97%以上,巴马亭的回收率均在96%以上。

关键词：高效液相色谱窗口图解技术黄柏小檗碱巴马亭知柏地黄丸白带丸

巴马亭缓解DSS模型小鼠溃疡性结肠炎的作用及机制研究

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巴马亭缓解DSS模型小鼠溃疡性结肠炎的作用及机制研究

作者：麦楚填广州中医药大学

学位级别：硕士

目的:巴马亭(palmatine)是一种天然异喹琳类生物碱,具有抗菌、抗炎及抗癌症等多种药理活性,在临床上用于治疗胃炎、肠炎及盆腔炎等。本研究探讨巴马亭对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative col... 详细信息

目的:巴马亭(palmatine)是一种天然异喹琳类生物碱,具有抗菌、抗炎及抗癌症等多种药理活性,在临床上用于治疗胃炎、肠炎及盆腔炎等。本研究探讨巴马亭对葡聚糖硫酸钠(dextran sulfate sodium,DSS)诱导的小鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的保护作用,并考察其可能的作用机制。方法:1.巴马亭缓解DSS诱导的小鼠UC药效研究体内实验将雄性Balb/C小鼠随机分为6组,即空白对照组、DSS模型组、巴马亭低、中、高剂量组、柳氮磺胺吡啶(SASP)组。空白对照组自由饮用蒸馏水,其余各组小鼠连续7天自由饮用3%DSS溶液建立小鼠UC模型。在造模同时,巴马亭(10、40、100 mg/kg)以及SASP(200 mg/kg)分别灌胃给药,连续给药7天,空白对照组与DSS模型组灌予同体积蒸馏水。记录实验期间各组小鼠每天的体重变化以及便血情况。实验结束后分离结肠、记录结肠长度;H&E染色观察结肠组织病理变化;检测结肠组织中髓过氧化物酶(Myeloperoxidase,MPO)活性,免疫荧光法检测组织中巨噬细胞成熟分子F4/80的表达及分布;ELISA法检测组织细胞因子IL-1β与TNF-α含量,并用Western blot技术检测组织中NLRP3炎症小体相关蛋白NLRP3、caspase-1和IL-lβ的表达。2.巴马亭作用机制研究(1)巴马亭对THP-1来源巨噬细胞(THP-Ms)NLRP3炎症小体活化的影响体外实验采用300 nM PMA刺激THP-1细胞24小时,将其诱导分化为巨噬细胞。用1 μg/mLLPS刺激细胞3小时后改用5 mMATP刺激1小时建立NLRP3炎症小体活化模型,随后巴马亭(50、100、200 μM)干预3小时。采用Western blot技术检测细胞中NLRP3炎症小体相关蛋白NLRP3、caspase-1和IL-lβ的表达,并用免疫荧光法检测细胞中caspase-1与ASC的表达及分布,最后用ELISA法检测细胞上清液中细胞因子IL-1β的含量。(2)巴马亭对THP-Ms线粒体自噬的作用按照上述细胞分化、造模及给药后,使用流式细胞术检测细胞中线粒体ROS的水平,并采用Western blot技术检测细胞及线粒体中线粒体自噬相关蛋白PINK1、Parkin、LC3、P62的表达;同时应用免疫荧光分别标记线粒体外膜蛋白TOM20及线粒体自噬蛋白PINK1检测线粒体自噬情况;以及用免疫荧光法检测自噬底物P62的分布,最后用Mitotracker与lysotracker分别标记线粒体与溶酶体后检测线粒体与溶酶体的结合情况。(3)抑制THP-Ms线粒体自噬后,观察巴马亭是否仍能抑制NLRP3炎症小体活化体外实验将细胞分化至THP-Ms后,1 μg/mL LPS刺激细胞3小时后改用5 mMATP刺激1小时,并用200 μM巴马亭与5 nM线粒体自噬抑制剂环孢菌素A(Cyclosporin A,CsA)共同干预3小时。采用Western blot技术检测细胞中caspase-1与PINK1蛋白的表达,并用ELISA法测定细胞上清液中IL-1β的含量。(4)沉默PINK1的表达后,研究巴马亭对NLRP3炎症小体作用体外实验将细胞分化至THP-Ms,用PINK1-siRNA沉默THP-Ms中PINK1的表达。随后用1 μg/mLLPS刺激3小时并用5 mMATP刺激1小时后,用200μM巴马亭干预3小时。实验结束后采用Western blot技术检测细胞中caspase-1与PINK1蛋白的表达,并用ELISA法测定细胞上清液中IL-1β的含量。3.体内抑制线粒体自噬,验证巴马亭对结肠炎小鼠NLRP3炎症小体的作用将雄性Balb/C小鼠随机分为5组,即空白对照组、DSS组、巴马亭组、巴马亭+CsA组、CsA组。空白对照组自由饮用蒸馏水,其余各组小鼠连续7天自由饮用3%DSS溶液建立小鼠UC模型。在造模同时,空白对照组与DSS模型组给予同体积蒸馏水,巴马亭组(100 mg/kg)灌胃给药,CsA(20mg/kg)腹腔注射给药,各组小鼠均连续给药7天。记录实验期间各组小鼠每天的体重变化与便血情况。实验结束后分离结肠、记录结肠长度;并用ELISA法检测组织中IL-1β与TNF-α的含量,最后运用Western blot技术检测组织中PINK1、Parkin、LC3、caspase-1与IL-1β蛋白的表达。结果:1.体内实验结果表明,DSS导致小鼠体重下降且出现便血、结肠缩短以及严重结肠损伤现象;此外,小鼠给予DSS后结肠组织MPO活性增加以及细胞因子IL-1β、TNF-α水平升高;并从免疫荧光与Western blot结果可观察到DSS小鼠结肠组织中巨噬细胞活化明显,且NLRP3炎症

关键词：巴马亭线粒体自噬 NLRP3炎症小体溃疡性结肠炎炎症性肠病

薄层-导数荧光分光光度法测定香连丸、左金丸中小檗碱、巴马亭的含量

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中草药 1997年第5期28卷 278-279页

作者：陶美英赵金慧江苏省江宁县人民医院 211100 中国药科大学

香连丸、左金丸其主药均为黄连，主要有效成分为小檗碱、巴马亭等生物碱。采用薄层-导数荧光法测定该类药中的有效成分，检出灵敏度高，点样量少，回收率好。

关键词：香连丸左金丸分光光度法小檗碱巴马亭

小蘖碱、巴马亭及四氢巴马亭(延胡索乙素)对大鼠促皮质素释放的影响

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药学学报 1966年第5期13卷 356-362页

作者：刘耕陶诸亚君雷海鹏中国医学科学院药物研究所药理学系北京中国医学科学院药物研究所药理学系

我们曾报告延胡索乙素有刺激大鼠促皮质素(ACTH)释放的作用,本文报告在化学结构上与延胡索乙素相似的两种药物——小蘗碱及巴马亭(Palmatine)对大鼠垂体——肾上腺皮质功能的影响,以及延胡索乙素对ACTH释放的抑制作用。小蘗碱5或10毫克... 详细信息

我们曾报告延胡索乙素有刺激大鼠促皮质素(ACTH)释放的作用,本文报告在化学结构上与延胡索乙素相似的两种药物——小蘗碱及巴马亭(Palmatine)对大鼠垂体——肾上腺皮质功能的影响,以及延胡索乙素对ACTH释放的抑制作用。小蘗碱5或10毫克/公斤,巴马亭25或50毫克/公斤皮下注射一次,都能引起大鼠肾上腺内维生素C含量明显降低,对去垂体大鼠肾上腺的维生素C则无影响,戊巴比妥钠麻醉可明显抑制小蘗碱的降低肾上腺维生素C作用,唯对巴马亭的这种作用却无影响,在戊巴比妥钠麻醉的基础上,吗啡能完全抑制巴马亭的降低肾上腺维生素C作用。每日给大鼠注射延胡索乙素1次(70毫克/公斤),连续6次后,对低温(8℃或4℃ 1小时)刺激引起的ACTH释放有明显抑制作用。总括我们的结果,延胡索乙素、小蘗碱及巴马亭这三种化学结构相似的药物,都能刺激大鼠ACTH的释放,但其作用机制或部位可能彼此不同,此外,延胡索乙素的多次注射还可抑制ACTH的释放,这些作用的不同可能与上述三药的化学结构特别是第3环的饱和与否有关系。

关键词：大鼠延胡索乙素四氢巴马汀肾上腺皮质 ACTH 促皮质素巴马亭戊巴比妥钠

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大鼠对注射巴马亭的类过敏反应

药学学报 1965年第11期12卷 761-763页

作者：刘耕陶诸亚君雷海鹏中国医学科学院药物研究所药理学系北京中国医学科学院药物研究所药理学系

巴马亭(Palmatine)是一种生物碱,其化学结构与延胡索乙素及小蘖碱相似.作者在研究巴马亭等药物对大鼠ACTH分泌活动的影响时,观察到大鼠于皮下注射巴马亭约半小时后,动物的嘴鼻部及四肢出现明显的浮肿.为了解巴马亭的致浮肿作用及此作用... 详细信息

巴马亭(Palmatine)是一种生物碱,其化学结构与延胡索乙素及小蘖碱相似.作者在研究巴马亭等药物对大鼠ACTH分泌活动的影响时,观察到大鼠于皮下注射巴马亭约半小时后,动物的嘴鼻部及四肢出现明显的浮肿.为了解巴马亭的致浮肿作用及此作用的性质,我们作了下列的研究.结果与讨论所用动物为体重100-150克的雄性大鼠.用微分卡尺量大鼠的一侧后爪的厚度.以给药前与给药后后爪厚度相差的毫米数,作为判定浮肿形成的程度的指标.(一)大鼠对注射巴马亭的类过敏反应

关键词：大鼠类过敏反应巴马亭

HPLC法测定香荷药条中小檗碱及巴马亭的含量

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中国现代应用药学 2001年第5期18卷 382-383页

作者：杨柳邓远辉董玉珍广东省中医院广州510120

目的 :采用高效液相色谱法分离测定香荷药条中的小檗碱和巴马亭。方法 :固定相为 BDS C1 8,5μm,4 .9m m× 2 5 0 mmHPL C柱 ;流动相为乙腈—水 ( 1∶ 1,每 10 0 0 m L中含 KH2 PO4 3 .4 g,CH3( CH2 ) 1 1 SO4 Na1.7g) ;检测波长为 3 4 ... 详细信息

目的 :采用高效液相色谱法分离测定香荷药条中的小檗碱和巴马亭。方法 :固定相为 BDS C1 8,5μm,4 .9m m× 2 5 0 mmHPL C柱 ;流动相为乙腈—水 ( 1∶ 1,每 10 0 0 m L中含 KH2 PO4 3 .4 g,CH3( CH2 ) 1 1 SO4 Na1.7g) ;检测波长为 3 4 5 nm。结果 :小檗碱的平均回收率为 98.2 3 % ,RSD=2 .17% ,巴马亭的平均回收率为 97.14 % ,RSD=2 .85 %。结论 :该法简便、快速、灵敏 ;结果稳定。

关键词：香荷药条小檗碱巴马亭高效液相色谱法含量测定中药

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高速逆流色谱分离金果榄中巴马亭

理化检验（化学分册） 2004年第8期40卷 450-451页

作者：颜继忠褚建军徐聪严琴英浙江工业大学药学院杭州310032

用高速逆流色谱分离金果榄中巴马亭,以氯仿∶甲醇∶0.2mol·L-1盐酸(2∶1∶1)溶剂体系,上相为固定相,下相为移动相,流速2ml·min-1,仪器转速800r·min-1,进样量100mg,2h后分离出了16.8mg巴马亭(组分Ⅱ),并经HPLC测定,组分纯度>99.6%,并... 详细信息

用高速逆流色谱分离金果榄中巴马亭,以氯仿∶甲醇∶0.2mol·L-1盐酸(2∶1∶1)溶剂体系,上相为固定相,下相为移动相,流速2ml·min-1,仪器转速800r·min-1,进样量100mg,2h后分离出了16.8mg巴马亭(组分Ⅱ),并经HPLC测定,组分纯度>99.6%,并由UV、IR、MS和1H NMR确定结构。

关键词：高速逆流色谱金果榄巴马亭

小檗碱、巴马亭及黄连总生物碱对大鼠胃条的作用比较研究

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中药药理与临床 2006年第3期22卷 48-50页

作者：谭正怀李杭翼四川省中药研究所成都610041

目的:比较黄连生物碱类物质对大鼠胃条作用的异同,了解各主要成分之间可能存在的协同作用。方法:观察黄连总生物碱及其主要单体成分对离体大鼠胃条平滑肌自发性收缩活动以及肾上腺素、去甲肾上腺素引起离体鼠胃条平滑肌舒张的影响,同时... 详细信息

目的:比较黄连生物碱类物质对大鼠胃条作用的异同,了解各主要成分之间可能存在的协同作用。方法:观察黄连总生物碱及其主要单体成分对离体大鼠胃条平滑肌自发性收缩活动以及肾上腺素、去甲肾上腺素引起离体鼠胃条平滑肌舒张的影响,同时还观察各药物对5-羟色胺引起大鼠胃条收缩的影响。结果:黄连总生物碱、盐酸巴马亭以及小檗碱在较高浓度时均能引起离体大鼠胃条平滑肌舒张,均能对抗5-羟色胺引起大鼠胃条收缩,但以黄连总生物碱的作用最强。三种药物对肾上腺素引起大鼠胃条舒张的作用均无明显影响;小檗碱对去甲肾上腺素无明显对抗作用,巴马亭与去甲肾上腺素有协同作用,而黄连总生物碱可显著对抗肾上腺素的作用。结论:黄连总生物碱可能含有与小檗碱、巴马亭作用不同的其他物质,也可能小檗碱和巴马亭在某些方面存在一定的协同作用。

关键词：黄连总生物碱巴马亭小檗碱大鼠胃条