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川陈皮素体外对微管蛋白聚合的影响

中国中药杂志 2008年第18期33卷 2113-2116页

作者：刘义吴科锋李延平广东医学院广东天然药物研究与开发重点实验室广东湛江524023

目的:研究川陈皮素对微管蛋白聚合的抑制作用,探讨其抗肿瘤的可能机制。方法:在离体条件下,将受试化合物加入到微管蛋白聚合-解聚反应体系中,于37℃,350 nm下检测反应体系吸光度的变化。结果:川陈皮素处理后反应体系的吸光度与对照组相... 详细信息

目的:研究川陈皮素对微管蛋白聚合的抑制作用,探讨其抗肿瘤的可能机制。方法:在离体条件下,将受试化合物加入到微管蛋白聚合-解聚反应体系中,于37℃,350 nm下检测反应体系吸光度的变化。结果:川陈皮素处理后反应体系的吸光度与对照组相比显著降低。在不同终浓度川陈皮素(5.0,7.5,10.0,12.5μmol.L-1)的反应体系中,其对应的最高吸光度分别为:0.130,0.109,0.086,0.071;对微管蛋白聚合的抑制率分别为16.7%,30.1%,44.9%,54.5%。提示它对微管蛋白聚合具有抑制作用。结论:川陈皮素能抑制体外微管蛋白聚合,这可能是其发挥抗癌作用的可能机制。

关键词：川陈皮素微管蛋白聚合

川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学

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中国药科大学学报 2007年第1期38卷 35-38页

作者：姚静卢韵周建平平其能中国药科大学药剂学教研室南京210009

目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察... 详细信息

目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。

关键词：川陈皮素自微乳在体肠回流模型肠吸收

川陈皮素对P-糖蛋白的体内外抑制作用及分子机制研究

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药学学报 2018年第5期53卷 754-759页

作者：白洁赵晟宇范小庆姜剑伟王蕊邹小文扈金萍李燕中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所创新药物非临床药物代谢及PK/PD研究北京市重点实验室北京100050

川陈皮素(nobiletin)是一种多甲氧基黄酮,具有抗炎和抗氧化等药理作用。本文探讨川陈皮素对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)调控的生物学效应及分子机制。在MDR1-MDCKⅡ细胞中川陈皮素对地高辛双向转运具有明显的抑制作用,其IC50为2.21μ... 详细信息

川陈皮素(nobiletin)是一种多甲氧基黄酮,具有抗炎和抗氧化等药理作用。本文探讨川陈皮素对P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)调控的生物学效应及分子机制。在MDR1-MDCKⅡ细胞中川陈皮素对地高辛双向转运具有明显的抑制作用,其IC50为2.21μmol·L^(-1)。体外细胞毒实验研究发现,川陈皮素可通过抑制P-gp的活性增加百草枯的细胞毒性。大鼠体内药代动力学结果表明,川陈皮素可使地高辛的AUC_(0-t)和Cmax增加2.02倍和3.29倍。川陈皮素与P-gp分子对接的结果提示,川陈皮素与P-gp的Phe974形成较强的Pi-Pi键,这可能是产生抑制作用的重要因素。本研究从细胞、体内动物水平研究川陈皮素对P-gp的调控作用,并应用分子对接进行机制探讨,为预测临床潜在的药物相互作用提供科学的实验依据。

关键词：川陈皮素 P-糖蛋白抑制作用分子机制

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川陈皮素固体脂质纳米粒的制备

中成药 2014年第9期36卷 1857-1862页

作者：张小飞邢传峰果秋婷陕西中医学院药学院陕西省中药制药重点学科陕西咸阳712046 大连美罗大药厂辽宁大连116036 咸阳职业技术学院医学院陕西咸阳712000

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计... 详细信息

目的通过优化固体脂质纳米粒处方,制备川陈皮素固体脂质纳米粒。方法采用热熔乳化超声-低温固化法制备固体脂质纳米粒,以山嵛酸甘油酯质量浓度、磷脂质量浓度和药脂比为考察对象,以包封率和粒径为评价指标,利用三因素三水平中心复合设计-效应面法优化处方;采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布和Zeta电位,透射电镜考察其形态;并考察纳米粒的体外释药行为。结果川陈皮素固体脂质纳米粒的包封率为(91.8±2.7)%,粒径为(189.6±23.4)nm,Zeta电位为-31.8 mV,透射电镜显示微乳粒径均一,成球状分布,48 h累积释放为55%。结论固体脂质纳米粒能改善川陈皮素水难溶性,有望提高其在体内的生物利用度。

关键词：川陈皮素固体脂质纳米粒热熔乳化超声-低温固化法中心复合设计-效应面法

川陈皮素诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡的研究

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中国药科大学学报 2006年第5期37卷 443-446页

作者：管晓琳罗刚朱玲周黎明四川大学华西医学中心药理学教研室成都610041

目的:探讨川陈皮素(5,6,7,8,3′4-′hexamethoxyflavone)促非小细胞肺癌A549细胞凋亡的作用。方法:以不同浓度的川陈皮素作用于A549细胞,分别用细胞生长曲线、集落形成抑制实验研究川陈皮素对A549的增殖抑制作用,Hoechst 33258荧光染色... 详细信息

目的:探讨川陈皮素(5,6,7,8,3′4-′hexamethoxyflavone)促非小细胞肺癌A549细胞凋亡的作用。方法:以不同浓度的川陈皮素作用于A549细胞,分别用细胞生长曲线、集落形成抑制实验研究川陈皮素对A549的增殖抑制作用,Hoechst 33258荧光染色观察细胞核形态变化,DNA琼脂糖凝胶电泳检测细胞凋亡,流式细胞术观察细胞周期改变。结果:生长曲线提示川陈皮素对A549细胞的抑制作用呈明显的时效和量效关系;集落形成抑制实验表明:药物浓度10μg/mL^40μg/mL对A549集落形成抑制率为10%~50%。Hoechst 33258染色后细胞、细胞核出现明显的凋亡形态学变化;DNA琼脂糖凝胶电泳出现典型DNA梯状条带。流式细胞仪检测到细胞周期阻滞于G2/M期,G0/G1期细胞明显减少;随着剂量的增加凋亡率明显增高。结论:川陈皮素可以诱导非小细胞肺癌A549细胞凋亡。

关键词：川陈皮素 A549细胞凋亡

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川陈皮素对非酒精性脂肪肝大鼠降肝脂作用

中国公共卫生 2020年第11期36卷 1574-1578页

作者：陈袁赵倩康琪周训美彭捷遵义医科大学第三附属医院(遵义市第一人民医院)内分泌科贵州遵义563000 重庆大坪医院高血压内分泌科

目的基于磷脂酰肌醇激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)自噬信号通路探讨川陈皮素改善大鼠的非酒精性脂肪肝作用机制。方法60只清洁级健康雄性SD大鼠,随机分为对照组、模型组、阳性对照组(30 mg/kg凯西莱)、低、中、高剂量川陈皮素组(10、20、40 ... 详细信息

目的基于磷脂酰肌醇激酶/蛋白激酶B(PI3K/Akt)自噬信号通路探讨川陈皮素改善大鼠的非酒精性脂肪肝作用机制。方法60只清洁级健康雄性SD大鼠,随机分为对照组、模型组、阳性对照组(30 mg/kg凯西莱)、低、中、高剂量川陈皮素组(10、20、40 mg/kg)。除对照组外,其余组大鼠建立非酒精性脂肪肝模型,模型制备成功后连续2周给药,末次给药后麻醉取材,通过苏木素伊红(HE)染色法观察大鼠肝组织病理变化,生化法检测大鼠血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、甘油三酯(TG)、总胆固醇(TC)水平,免疫印迹法(WB)检测大鼠自噬相关蛋白LC3-Ⅱ、LC3-Ⅰ、p62及PI3K/Akt信号通路相关蛋白表达。结果对照组大鼠肝脏外形正常,呈暗红色,光镜下可见肝小叶结构完整,胞核居中,肝细胞无脂肪变性;模型组大鼠肝脏发黄,光镜下可见肝小叶结构被破坏,肝细胞大小不均,细胞核偏倚,胞浆内可见大小不一的脂滴,肝小叶内有大量炎性细胞浸润;低、中、高剂量川陈皮素组肝细胞脂滴依次减少,脂肪变性减轻。与对照组比较,模型组大鼠肝指数,血清ALT、AST、TC、TG水平,p62、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、mTOR水平明显升高,LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ水平明显降低(P川陈皮素组大鼠肝指数、血清ALT、AST、TC、TG水平以及p62、p-PI3K/PI3K、p-Akt/Akt、mTOR水平均依次降低,LC3-Ⅱ/LC3-Ⅰ水平升高(P川陈皮素可减轻非酒精性脂肪肝大鼠肝损伤,其机制可能与抑制PI3K/Akt通路促进自噬有关。

关键词：非酒精性脂肪肝川陈皮素自噬磷脂酰肌醇激酶/丝氨酸/苏氨酸特异性蛋白激酶通路(PI3K/Akt)

川陈皮素在Caco-2细胞模型中跨膜转运机制的研究

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中成药 2011年第8期33卷 1336-1339页

作者：牛江龙李林袁才根杨英李秀立卢艳花华东理工大学生物反应器工程国家重点实验室上海200237 联合利华中国研究所联合利华研发中心(上海)上海200335

目的研究川陈皮素在人结肠癌细胞Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,模拟体内肠转运的过程。方法利用Caco-2单层模型研究从绒毛面(apical,AP)侧到基底面(basolateral,BL)侧以及从BL侧到AP侧两个方向的转运过程,并计算不同条件下表观渗透系... 详细信息

目的研究川陈皮素在人结肠癌细胞Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制,模拟体内肠转运的过程。方法利用Caco-2单层模型研究从绒毛面(apical,AP)侧到基底面(basolateral,BL)侧以及从BL侧到AP侧两个方向的转运过程,并计算不同条件下表观渗透系数(apparent permeability coefficient,Papp),考察其对转运过程的影响。结果川陈皮素在Caco-2细胞模型中,其转运速率随浓度的增加而基本呈线性增加,Papp(AP-BL)与Papp(BL-AP)大致相同;且加入P-gp蛋白抑制剂verapami后,Papp(AP-BL)有所增加,而Papp(BL-AP)有所减少。结论川陈皮素在Caco-2细胞模型中的转运机制主要是被动扩散,且在转运过程中也存在P-gp蛋白外排作用。

关键词：川陈皮素 Caco一2 细胞模型 HPLC 表观渗透系数转运机制

川陈皮素通过抑制STING/NF-κB信号通路促进骨质疏松大鼠的骨折愈合

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免疫学杂志 2023年第10期39卷 857-864页

作者：方红育黄涛周少怀卞峰任敏李宏亮俞诗威严锦曦钱慧李嘉琼武汉市第三医院骨一科 430000

目的探讨川陈皮素(NOB)通过抑制干扰素基因刺激因子(STING)/核转录因子kappaB(NF-κB)信号通路对骨质疏松(OP)大鼠骨折愈合的影响。方法通过切除卵巢+右侧股骨干骨折髓内固定术建立OP性骨折大鼠模型;将造模后的大鼠随机分为模型组、NOB... 详细信息

目的探讨川陈皮素(NOB)通过抑制干扰素基因刺激因子(STING)/核转录因子kappaB(NF-κB)信号通路对骨质疏松(OP)大鼠骨折愈合的影响。方法通过切除卵巢+右侧股骨干骨折髓内固定术建立OP性骨折大鼠模型;将造模后的大鼠随机分为模型组、NOB高(NOB-H,30 mg/kg NOB)、中(NOB-M,20 mg/kg NOB)、低剂量(NOB-L,10 mg/kg NOB)组以及NOB-H+STING激活剂(DMXAA)组(30 mg/kg NOB+25 mg/kg DMXAA),并以仅暴露卵巢的18只大鼠作为假手术组。干预结束后,对大鼠骨折愈合状况进行评估;Micro-CT检测大鼠骨小梁微结构变化;试剂盒检测血清中骨代谢相关指标[碱性磷酸酶(ALP)、钙、磷]及炎症因子(TNF-α、IL-1β)水平;HE检测股骨组织形态学变化及骨小梁面积;Western blot检测STING/NF-κB通路相关蛋白表达。结果与对照组相比,模型组骨折线清晰,骨小梁结构紊乱、且间隙较大,TNF-α、IL-1β水平、STING、p-NF-κB p65/NF-κB p65表达显著增加,骨小梁面积、ALP、钙、磷水平、骨密度(BMD)、骨体积分数(BV/TV)、骨小梁数量(Tb.N)和骨小梁厚度(***)显著降低(P<0.05);与模型组相比,NOB-L组、NOB-M组、NOB-H组骨折线逐渐模糊,骨小梁结构排列有序,且间隙逐渐减少,指标变化趋势与模型组相反(P<0.05);STING激活剂减弱了NOB对OP大鼠的骨折愈合的促进作用,并增加大鼠炎症反应。结论NOB可减少OP性骨折大鼠炎症反应,促进其骨折愈合,可能与抑制STING/NF-κB信号通路有关。

关键词：川陈皮素 STING/NF-κB信号通路骨质疏松骨折愈合

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川陈皮素与牛血清白蛋白相互作用的光谱研究

分析科学学报 2009年第5期25卷 527-532页

作者：杨朝霞文艳清张友玉姚守拙湖南师范大学化学化工学院化学生物学及中药分析教育部重点实验室湖南长沙410081 吉首大学化学化工学院湖南吉首416000

用多种光谱技术研究了生理条件下川陈皮素(NOB)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及热力学特征。结果表明,NOB与BSA有较强的作用,NOB能使BSA的内源荧光猝灭,并以静态猝灭为主。按照Stern-Volmer方程和双对数方程分别得出不同温度下,以及不... 详细信息

用多种光谱技术研究了生理条件下川陈皮素(NOB)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用及热力学特征。结果表明,NOB与BSA有较强的作用,NOB能使BSA的内源荧光猝灭,并以静态猝灭为主。按照Stern-Volmer方程和双对数方程分别得出不同温度下,以及不同pH值时NOB与BSA的结合常数和结合位点数。运用紫外光谱获得常温下NOB与BSA的结合常数与荧光光谱测定值相近,热力学参数△H、△S分别为55.91 ***-1、274.61 ***-1.K-1,表明其主要作用力为疏水力,NOB与BSA作用为非辐射能量转移机制,其能量转移效率与结合距离分别为0.27和1.76 nm,用参比法得出BSA荧光量子产率为0.074。同步荧光光谱研究发现川陈皮素对牛血清白蛋白构象几乎没有影响。

关键词：紫外光谱荧光光谱川陈皮素牛血清白蛋白