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基于植物蛋白的川陈皮素固体分散体制备及应用研究

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基于植物蛋白的川陈皮素固体分散体制备及应用研究

作者：黄慧上海海洋大学

学位级别：硕士

川陈皮素（nobiletin,NOB）是多甲氧基黄酮类化合物,具有多种生理活性及药理作用,如抗氧化、抗炎、抗血栓、抗癌等,然而NOB在水中几乎不溶,属于难溶性药物,因此口服生物利用度较低（仅约4%）,这极大地限制了其在食品以及临床上的应用。... 详细信息

川陈皮素（nobiletin,NOB）是多甲氧基黄酮类化合物,具有多种生理活性及药理作用,如抗氧化、抗炎、抗血栓、抗癌等,然而NOB在水中几乎不溶,属于难溶性药物,因此口服生物利用度较低（仅约4%）,这极大地限制了其在食品以及临床上的应用。而研究证明,NOB的功效取决于其溶解状态,因此提高其溶解性及生物利用度成为亟待解决的问题。为了提高难溶性生物活性物质的生物利用度,本文研究了NOB固体分散体的制备工艺,以单因素和正交实验相结合来优化制备条件,通过溶散时限、丸重差异、感官评价等指标来筛选最佳组合工艺,再通过差示扫描量热仪（differential scanning calorimetry,DSC）、傅里叶红外光谱仪（Fourier Transform infrared spectroscopy,FTIR）、扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）对优选样品进行表征处理及分析,探究NOB是否以无定形状态出现在固体分散体中以及植物蛋白对NOB固体分散体的作用,并且进行了初步的稳定性考察,发现NOB固体分散体能够在高温、高湿、加速实验下保持较好的稳定性,不宜在光照条件下保存。第一章综述了NOB的结构及其在食品和医学上的应用以及提高NOB生物利用度的研究;植物蛋白包括玉米醇溶蛋白（Zein）和大豆分离蛋白（soy protein isolate,SPI）的性质及作为载体的研究以及固体分散体的概述应用及表征方法。NOB由于羟基都被甲氧基化,导致其在水中的溶解性差,生物利用度低,植物蛋白不仅具有表面活性,而且可以作为包埋营养素及难溶性物质的载体或基质,多数研究将NOB制成自微乳或者固体脂质纳米粒的形式,来提高其生物利用度,而本研究利用固体分散体技术首次将NOB与天然植物蛋白结合对于提高难溶性物质具有一定意义。第二章研究NOB固体分散体的制备工艺,先进行单因素实验,考察不同基质种类、不同冷凝剂种类、不同药物与基质比（质量比）、不同滴制温度以及不同滴制距离条件下,NOB固体分散体的滴制情况,考察指标为:溶散时限、丸重差异（RSD）、感官评价。选出对NOB固体分散体影响较大的四个因素分别为:不同基质种类、药物与基质比（质量比）、滴制温度、滴制距离。通过四因素三水平正交表,对3种指标进行测定并进行综合评分,得出NOB固体分散体的最佳制备工艺条件为:不同基质种类为PEG4000+SPI、药物与基质比（质量比）为1:134、滴制温度为90℃、滴制距离为8cm。然后进行验证实验,分别在最佳工艺条件下制备3批NOB固体分散体,考察3种指标,并对每批NOB固体分散体进行圆整度及重量差异限度分析,得出圆整度为0.916大于0.8属于合格,重量差异限度分析中只有1批NOB固体分散体中出现了1丸超出重量差异限度标准,符合中国药典要求。第三章对最佳工艺条件下制备的NOB固体分散体进行表征处理,通过使用差示扫描量热仪（DSC）、傅里叶红外光谱仪（FTIR）、扫描电子显微镜（SEM）探究川陈皮素（NOB）是否形成无定形,以及植物蛋白（大豆分离蛋白）对NOB固体分散体形成的影响。结果显示在DSC图谱中,PEG4000+NOB固体分散体与PEG4000+SPI+NOB固体分散体中NOB在137℃的熔融峰基本消失,且添加SPI的固体分散体比单独使用PEG4000作为基质制备的固体分散体,熔融峰更加平缓;在FTIR图谱中,PEG4000+SPI+NOB的固体分散体相较于PEG4000+SPI+NOB的物理混合物,固体分散体的特征吸收峰强度明显减弱或基本消失,而物理混合物中该峰仍然存在;在SEM图中,PEG4000+SPI+NOB的固体分散体相较于PEG4000+SPI+NOB的物理混合物,固体分散体表面均匀,无晶体形态存在,而物理混合中,仍然存在药物与基质的晶体形态,结果表明川陈皮素（NOB）形成了无定形,NOB固体分散体成丸过程不是简单的融合或化学吸附,而是形成了无定形的固体分散体,也表明SPI不仅可以作为部分基质制备NOB固体分散体,以减少化学基质的使用,从而减低毒性,而且SPI作为部分基质可以促进NOB形成无定形,均匀分散在基质中。第四章对最佳工艺条件下制备的NOB固体分散体进行外观检查和初步稳定性考察,通过高温、高湿、光照和加速实验,以外观和圆整度为考察指标,结果显示:NOB固体分散体呈乳黄色,无拖尾、粘连现象,且大小均一。在高温、高湿条件下,放置0、3、6、9天,该固体分散体的外观没有明显改变,圆整度均大于0.8;在光照条件下,放置0、3、6、9天,该固体分散体的外观变粗糙、大小不均匀,在第9天时,圆整度小于0.8;在加速实验下,放置0、1、2、3、4、5、6月,该固体分散体外观无明显变化,且圆整度均大于0.8。表明制备的N

关键词：川陈皮素大豆分离蛋白固体分散体无定形

正相柱色谱法分离制备陈皮中橘皮素和川陈皮素

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中国酿造 2019年第1期38卷 170-173页

作者：吕小健许引徐兰英李士明龙涛王运利武汉纺织大学化学与化工学院湖北武汉430200 黄冈师范学院化学化工学院催化材料制备及应用湖北省重点实验室湖北黄冈438000

该实验建立一种从陈皮中分离制备高纯度橘皮素和川陈皮素的方法。选用陈皮作为原料,先用无水乙醇浸提,得陈皮粗提物Ⅰ,然后依次用正己烷和二氯甲烷萃取,得到陈皮粗提物Ⅱ。再以硅胶为吸附剂,乙酸乙酯-石油醚为洗脱剂,探究橘皮素和川陈... 详细信息

该实验建立一种从陈皮中分离制备高纯度橘皮素和川陈皮素的方法。选用陈皮作为原料,先用无水乙醇浸提,得陈皮粗提物Ⅰ,然后依次用正己烷和二氯甲烷萃取,得到陈皮粗提物Ⅱ。再以硅胶为吸附剂,乙酸乙酯-石油醚为洗脱剂,探究橘皮素和川陈皮素的最佳分离条件,在最优分离条件下得到橘皮素和川陈皮素两种单体。该法所得的橘皮素和川陈皮素单体,经高效液相色谱(HPLC)法峰面积归一化法计算其纯度均≥98%,并采用质谱(MS)法对其结构进行了确证。

关键词：硅胶陈皮多甲氧基黄酮橘皮素川陈皮素

川陈皮素通过调控微RNA-374a-3p表达抑制氧化低密度脂蛋白诱导的人脑微血管内皮细胞损伤研究

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世界临床药物 2022年第12期43卷 1545-1552页

作者：刘拥军李鹏齐兵歌河南省洛阳市中医院脑病科河南洛阳471000

目的研究川陈皮素对氧化低密度脂蛋白(oxidized low density lipoprotein,ox-LDL)诱导的人脑微血管内皮细胞(human brain microvascular endothelial cells,HBMECs)损伤的影响,分析其机制是否与调控微RNA(microRNA,miR)-374a-3p表达有关。方法采用50μg/ml的ox-LDL培养HBMECs,建立体外细胞损伤模型。将HBMECs分为对照(control,Con)组、ox-LDL组、ox-LDL+川陈皮素低剂量组、ox-LDL+川陈皮素中剂量组、ox-LDL+川陈皮素高剂量组、ox-LDL+miR-NC组、ox-LDL+miR-374a-3p组、ox-LDL+川陈皮素+anti-miR-NC组、ox-LDL+川陈皮素+anti-miR-374a-3p组。检测细胞中丙二醛(malondialdehyde,MDA)含量、超氧化物歧化酶(superoxide dismutase,SOD)和过氧化氢酶(catalase,CAT)活性。分析细胞凋亡率和miR-374a-3p表达量。结果与Con组比较,ox-LDL组细胞MDA水平、凋亡率显著升高(P川陈皮素低剂量组、ox-LDL+川陈皮素中剂量组、ox-LDL+川陈皮素高剂量组的MDA水平和凋亡率显著降低(P川陈皮素+anti-miR-NC组比较,ox-LDL+川陈皮素+anti-miR-374a-3p组细胞MDA水平、凋亡率显著升高(P川陈皮素通过上调miR-374a-3p表达,能够减轻ox-LDL诱导的HBMECs凋亡和氧化应激损伤。

关键词：川陈皮素微RNA-374a-3p 氧化低密度脂蛋白人脑微血管内皮细胞氧化应激凋亡

川陈皮素通过Rnd3调控核因子κB信号在心肌梗死中的作用机制研究

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中国医院用药评价与分析 2022年第3期22卷 332-337,341页

作者：余继全阮鹏葛建军中国科学技术大学附属第一医院心脏大血管外科合肥230001

目的:探讨川陈皮素通过Rnd3抑制核因子κB(NF-κB)信号调控心肌梗死的作用和相关机制。方法:(1)取普通正常小鼠40只,均分为假手术组、心肌梗死手术组、川陈皮素灌胃组和川陈皮素灌胃+心肌梗死手术组,应用心脏超声检测四组小鼠心功能变化... 详细信息

目的:探讨川陈皮素通过Rnd3抑制核因子κB(NF-κB)信号调控心肌梗死的作用和相关机制。方法:(1)取普通正常小鼠40只,均分为假手术组、心肌梗死手术组、川陈皮素灌胃组和川陈皮素灌胃+心肌梗死手术组,应用心脏超声检测四组小鼠心功能变化,应用蛋白质印迹法检测四组小鼠心脏组织中Rnd3和Cleaved-caspase3的表达变化。(2)在新生大鼠心肌细胞水平进行Rnd3和NF-κB P65的蛋白免疫共沉淀和染色质免疫共沉淀实验,检测Rnd3和P65的结合情况。在新生大鼠心肌细胞中转染Sh-Rnd3和OE-Rnd3慢病毒,以蛋白质印迹法检测NF-κB P65的表达变化。(3)取心肌梗死小鼠40只,均分为造模组、造模+川陈皮素组、造模+NF-κB激动剂组和造模+川陈皮素+NF-κB激动剂组,应用心脏超声检测四组小鼠心功能变化,应用Tunel染色检测四组小鼠心脏组织中凋亡细胞的表达变化;以蛋白质印迹法检测四组小鼠心脏组织中Cleaved-caspase3的表达变化。结果:(1)心脏超声和蛋白质印迹法实验结果显示,与假手术组相比,心肌梗死手术组小鼠心脏射血分数和短轴缩短率明显降低,心脏组织中Rnd3和Cleaved-caspase3的含量显著升高;与心肌梗死手术组相比,川陈皮素灌胃+心肌梗死手术组小鼠心脏射血分数和短轴缩短率明显升高,心脏组织中Rnd3和Cleaved-caspase3的含量显著降低,上述差异均有统计学意义(P川陈皮素组、造模+NF-κB激动剂组和造模+川陈皮素+NF-κB激动剂组小鼠心脏射血分数和短轴缩短率升高,Cleaved-caspase3表达降低,细胞凋亡减少,差异均有统计学意义(P川陈皮素可通过抑制Rnd3的表达进而激活NF-κB信号通路,减少急性心肌梗死导致的心肌细胞凋亡。

关键词：川陈皮素 Rnd3 核因子κB 心肌梗死

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川陈皮素的药理活性研究进展

中医学报 2023年第4期38卷 719-725页

作者：杨静帆李敏艳秦燕勤李建生河南中医药大学/河南省中医药防治呼吸病重点实验室/呼吸疾病中医药防治省部共建协同创新中心河南郑州450046

川陈皮素药理活性广泛,可发挥抗肿瘤、抗炎、抗氧化应激、减轻组织纤维化、降血压、降血糖、降血脂等作用,能够改善肿瘤、急性肺损伤、神经炎性疾病、类风湿性关节炎、缺血再灌注损伤、糖尿病、肺纤维化、高血压病等多种疾病症状,具有... 详细信息

川陈皮素药理活性广泛,可发挥抗肿瘤、抗炎、抗氧化应激、减轻组织纤维化、降血压、降血糖、降血脂等作用,能够改善肿瘤、急性肺损伤、神经炎性疾病、类风湿性关节炎、缺血再灌注损伤、糖尿病、肺纤维化、高血压病等多种疾病症状,具有很大的开发潜力。目前,川陈皮素的调控机制尚未完全阐明;药理研究多围绕单一靶点或单一途径,具有局限性;与其他中药有效组分配伍能否发挥协同增效作用有待探讨。今后的研究思路:进一步探讨川陈皮素调控多维分子网络与相应药理作用的关系,揭示其药理作用机制;采用配体-受体结合实验、靶分子共定位等方法论证川陈皮素的多途径、多靶点作用;结合中医理论,应用现代分子生物学技术,研究川陈皮素在体内的药物代谢过程,促进川陈皮素的药物研发。

关键词：川陈皮素药理活性研究进展

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川陈皮素纳米粒对破骨细胞作用的实验研究

口腔颌面外科杂志 2019年第1期29卷 11-16页

作者：王雅冰苏俭生上海牙组织修复与再生工程技术研究中心同济大学口腔医学院·同济大学附属口腔医院口腔修复学教研室

目的:研究载川陈皮素(nobiletin,NOB)纳米粒(Nanoparticles,NPs)对破骨细胞的作用。方法:通过透析法制备载川陈皮素纳米胶束(NOB-poly(ethylene glycol)-block-poly(e-caprolactone micelles,NOB-PEG-PCL),以包封率和粒径作为评价指标。采用Malvern粒度仪测定纳米粒的粒径分布,透射电镜考察其形态,并考察纳米粒的体外释放行为。检测空白胶束和载药胶束对破骨细胞前体巨噬细胞的生物相容性,以及对破骨细胞相关基因的表达影响。结果:川陈皮素载药纳米粒的包封率为(76.34±3.25)%,载药量为(7.60±0.48)%,粒径为124 nm,透射电镜显示纳米粒粒径均一,成球状分布,12 h累积释放为65%,实验组NOB-PEG-PCL TRAP细胞阳性细胞数以及TRAP基因显著减少(P川陈皮素纳米粒能明显地减少破骨细胞数量,可进一步应用于牙槽骨骨组织工程。

关键词：川陈皮素纳米粒破骨细胞

川陈皮素通过上调SLFN5调控PTEN/Akt途径对肾细胞癌细胞的作用研究

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中国中西医结合肾病杂志 2022年第9期23卷 781-785,I0002页

作者：杜伟孙伟重庆大学附属涪陵医院泌尿外科重庆408000

目的:探究川陈皮素对肾细胞癌的作用及其可能的作用机制。方法:将人肾透明细胞腺癌细胞786-O随机分为对照组、15μmol/L组、30μmol/L组、30μmol/L+sh-NC组和30μmol/L+sh-SLFN5组。按照分组,进行sh-NC、sh-SLFN5慢病毒转染以及川陈皮... 详细信息

目的:探究川陈皮素对肾细胞癌的作用及其可能的作用机制。方法:将人肾透明细胞腺癌细胞786-O随机分为对照组、15μmol/L组、30μmol/L组、30μmol/L+sh-NC组和30μmol/L+sh-SLFN5组。按照分组,进行sh-NC、sh-SLFN5慢病毒转染以及川陈皮素给药处理,CCK-8试剂盒检测细胞活力;克隆形成实验检测细胞增殖;流式细胞数检测细胞凋亡;RT-PCR检测SLFN5 mRNA表达;Western blot检测Bax、Bcl-2、SLFN5、PTEN、p-Akt和Akt蛋白表达。结果:川陈皮素对786-O细胞的IC50=30.08μmol/L;与对照组相比,川陈皮素15μmol/L组和30μmol/L组24 h、48 h和72 h的细胞活力、细胞克隆数以及Bcl-2、p-Akt/Akt蛋白表达水平显著降低(P0.05);与30μmol/L+sh-NC组相比,30μmol/L+sh-SLFN5组24 h、48 h和72 h的细胞活力、细胞克隆数以及Bcl-2、p-Akt/Akt蛋白表达水平显著升高(P川陈皮素可能通过上调SLFN5调控PTEN/Akt途径抑制肾细胞癌细胞增殖,促进细胞凋亡。

关键词：川陈皮素肾细胞癌 SLFN5 PTEN Akt途径

川陈皮素对脑梗死缺血再灌注大鼠的保护作用及其机制研究

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现代生物医学进展 2022年第14期22卷 2642-2647页

作者：王敏卢怀海庞旭阳朱海生王旭东河北省邯郸市中心医院神经内三科河北邯郸056001 河北医科大学第二医院重症二科河北石家庄050000

目的:研究川陈皮素对脑梗死缺血再灌注大鼠的保护作用及其机制。方法:将90只雄性Wistar大鼠随机分为空白对照组、假手术组、模型组及低剂量组、中剂量组及高剂量组,每组15只。空白对照组不予以任何处理,模型组、低剂量组、中剂量组及高... 详细信息

目的:研究川陈皮素对脑梗死缺血再灌注大鼠的保护作用及其机制。方法:将90只雄性Wistar大鼠随机分为空白对照组、假手术组、模型组及低剂量组、中剂量组及高剂量组,每组15只。空白对照组不予以任何处理,模型组、低剂量组、中剂量组及高剂量组其余各组大鼠均采用Long线栓法构建脑梗死缺血再灌注模型,假手术组除了不插入拴线,其他操作和模型组相同。造模后,空白对照组、假手术组及模型组分别予以10 m L/(kg·d)的生理盐水灌胃,低剂量组、中剂量组、高剂量组分别予以10 m L/(kg·d)、15 m L/(kg·d)、20 m L/(kg·d)川陈皮素灌胃。检测各组大鼠梗死面积以及神经细胞凋亡率,缺氧诱导因子-1α(HIF-1α)、血管内皮生长因子(VEGF)水平,炎症细胞因子水平,B淋巴细胞瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(caspase-3)表达情况。结果:模型组、低剂量组、中剂量组、高剂量组梗死面积、神经细胞凋亡率以及HIF-1α、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-1β(IL-β)、Bax m RNA、caspase-3 m RNA水平均高于空白对照组及假手术组;且低剂量组、中剂量组、高剂量组较模型组低;降低呈剂量依赖性(均P川陈皮素对脑梗死缺血再灌注大鼠的保护作用明显,其主要机制可能与调控HIF-1α、VEGF、炎症细胞因子以及凋亡相关基因表达有关。

关键词：脑梗死大鼠缺血再灌注川陈皮素炎症细胞凋亡基因

川陈皮素通过激活SIRT1/FOXO3a信号来减轻肾缺血再灌注损伤

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世界中医药 2023年第15期18卷 2134-2141页

作者：曹雯徐玉祥范丽郭洁李江张九芝西安市中医医院陕西中医药大学西安附属医院肾病科西安710077 陕西中医药大学基础医学院咸阳712046 西电集团医院肾病科西安710077

目的:本研究旨在探究川陈皮素(NOB)保护小鼠肾缺血再灌注损伤(RIRI)的可能分子机制。方法:将Balb/c小鼠分为5组(n=6):假手术组、模型组、NOB组(50 mg/kg)、组蛋白去乙酰化酶沉默信息调节因子1(SIRT1)抑制剂EX527组(5 mg/kg)、NOB+EX527... 详细信息

目的:本研究旨在探究川陈皮素(NOB)保护小鼠肾缺血再灌注损伤(RIRI)的可能分子机制。方法:将Balb/c小鼠分为5组(n=6):假手术组、模型组、NOB组(50 mg/kg)、组蛋白去乙酰化酶沉默信息调节因子1(SIRT1)抑制剂EX527组(5 mg/kg)、NOB+EX527组(50 mg/kg的NOB+5 mg/kg EX527)。在建模前24 h对小鼠进行药物处理。通过阻断小鼠左肾动静脉血流建立RIRI模型。建模24 h后检测肾组织中氧化应激标志物含量。通过苏木精-伊红(HE)染色和天狼星红染色评价肾组织病变和纤维化。通过TUNEL染色检测肾细胞凋亡。通过蛋白质免疫印迹法检测肾组织中SIRT1、叉头框蛋白O3a(FOXO3a)、细胞凋亡和自噬相关蛋白表达。通过实时荧光定量PCR检测肾组织中SIRT1和FOXO3a mRNA的水平。结果:与模型组比较,NOB组小鼠肾脏病变程度减轻,肾脏纤维化面积降低(均P<0.05)。与模型组比较,NOB组肾组织抗氧化作用升高(P<0.05)。与模型组比较,NOB组肾组织中细胞凋亡减少(P<0.05)。与模型组比较,NOB组肾组织中SIRT1和FOXO3a的mRNA和蛋白相对表达量升高,微管相关蛋白轻链(LC)3Ⅱ/LC3Ⅰ蛋白相对表达量升高,而p62降低(均P<0.05)。此外,EX527逆转了NOB对肾脏的保护作用(P<0.05)。结论:NOB通过激活SIRT-1/FOXO3a信号通路介导的自噬来减轻RIRI。

关键词：川陈皮素肾脏缺血再灌注损伤肾脏保护自噬炎症氧化应激组蛋白去乙酰化酶沉默信息调节因子1/叉头框蛋白O3a信号通路