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小分子药物跨膜转运与作用靶点——对中药小分子药理研究的思考

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世界科学技术-中医药现代化 2016年第6期18卷 1022-1026页

作者：赵爽姜敬非王雪莉谢伟东余煊杜力军清华大学生命科学学院药物药理实验室北京100084 加拿大阿尔伯塔大学化学系清华大学深圳研究生院生命与健康学部深圳518055

本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行... 详细信息

本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨。目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行观测。在研究过程中,确定小分子的转运方式的同时,也要探讨其外排方式,并要确定其有无代谢及其可能的代谢产物。对小分子药物的细胞跨膜转运研究将有助于确定小分子作用的靶点,有助于对其药理作用的探讨和阐释。

关键词：小分子药物跨膜转运神经细胞天然小分子

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小分子药物对间充质干细胞成骨分化的影响

口腔生物医学 2019年第4期10卷 209-213页

作者：吴为良金婵媛周永胜北京大学口腔医学院口腔医院口腔修复科国家口腔疾病临床医学研究中心口腔数字化医疗技术和材料国家工程实验室口腔数字医学北京市重点实验室北京100081 福建医科大学附属口腔医院种植二科福建福州350001

以间充质干细胞(MSCs)为基础的细胞治疗方法是骨再生修复领域的研究热点。小分子药物在MSCs成骨向化过程中通过作用于相关信号通路的关键蛋白或表观遗传修饰酶发挥关键作用,本文就促进MSCs成骨分化的小分子药物的研究进展进行综述。

关键词：小分子药物间充质干细胞成骨分化表观遗传修饰

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小分子药物递送研究进展

国外医学：药学分册 2006年第2期33卷 157-158页

作者：李唐棣梅兴国

先进的药物递送技术可以提高一个产品的临床和商业价值,近年来,一些采用前沿技术制备的特殊药物递送系统发展迅速,如纳米载体、靶向药物递送和结肠定位药物递送等。[第一段]

关键词：小分子药物结肠定位药物商业价值系统发展特殊药物纳米载体靶向药物

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小分子药物治疗炎性肠病的临床研究进展

中国现代医生 2022年第23期60卷 102-106页

作者：周剑波吴雄健傅伟强赣南医学院第一临床医学院江西赣州341000 赣南医学院第一附属医院消化内科江西赣州341000

炎性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一种易复发的慢性非特异性肠道炎性疾病,其发病机制目前尚不明确。随着对免疫学研究的深入,生物制剂逐渐成为炎性肠病的热点,但在目前的治疗方案中,有30%~40%患者接受抗肿瘤坏死因子(tumor n... 详细信息

炎性肠病(inflammatory bowel disease,IBD)是一种易复发的慢性非特异性肠道炎性疾病,其发病机制目前尚不明确。随着对免疫学研究的深入,生物制剂逐渐成为炎性肠病的热点,但在目前的治疗方案中,有30%~40%患者接受抗肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)药物治疗时存在原发性无反应和继发性反应丧失。为了解决这一问题,具有多方面优势的新靶点小分子药物在临床试验中迅速发展并有希望成为治疗新策略。本文就口服小分子药物治疗炎性肠病的简要机制及临床研究进展作一综述。

关键词：炎性肠病小分子药物 JAK抑制剂 1-磷酸鞘氨醇受体激动剂

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银屑病治疗的小分子药物研究进展

现代药物与临床 2014年第11期29卷 1318-1325页

作者：孙悦石玉魏波夏超魏会强李祎亮孙铁民沈阳药科大学辽宁沈阳110016 天津药物研究院天津市新药设计与发展重点实验室天津300193 天津大学天津300072

银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗... 详细信息

银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。

关键词：小分子药物银屑病自体免疫性疾病

生物制剂与小分子药物在炎症性肠病治疗中的进展

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中国医学前沿杂志（电子版） 2021年第7期13卷 6-13页

作者：林俊超梁洁吴开春空军军医大学西京医院消化内科西安710032

生物制剂与小分子药物作为治疗炎症性肠病的较新方法在国内外临床实践中日益增多,人们对其的认识和接受程度亦日渐加深。国内外研究显示,生物制剂与小分子药物可实现黏膜愈合,减少相关并发症和疾病复发,改善患者生活质量,降低住院率和... 详细信息

生物制剂与小分子药物作为治疗炎症性肠病的较新方法在国内外临床实践中日益增多,人们对其的认识和接受程度亦日渐加深。国内外研究显示,生物制剂与小分子药物可实现黏膜愈合,减少相关并发症和疾病复发,改善患者生活质量,降低住院率和外科手术率。随着生物制剂种类的增多和临床研究的不断深入,疗效更佳的新一代药物不断出现,本文就目前临床和临床试验进行中的治疗炎症性肠病的生物制剂和小分子药物进行综述,为炎症性肠病患者的个体化治疗提供帮助。

关键词：炎症性肠病生物制剂小分子药物治疗效果安全性

双刃剑:自噬与肿瘤发生发展的关系及相关靶点小分子药物研究进展

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中国细胞生物学学报 2021年第1期43卷 170-178页

作者：黄晨恺朱萱南昌大学第一附属医院消化内科南昌330006

自噬是哺乳动物细胞内重要且复杂的生理活动,同样影响着肿瘤的发生与进展。随着抗肿瘤药物的广泛使用,肿瘤耐药问题日益突出,影响患者预后。多年研究显示,肿瘤自噬与耐药密切相关。目前,已有越来越多的自噬相关小分子药物被用来调节肿... 详细信息

自噬是哺乳动物细胞内重要且复杂的生理活动,同样影响着肿瘤的发生与进展。随着抗肿瘤药物的广泛使用,肿瘤耐药问题日益突出,影响患者预后。多年研究显示,肿瘤自噬与耐药密切相关。目前,已有越来越多的自噬相关小分子药物被用来调节肿瘤自噬活动,以求其能被广泛运用于抗癌方案之中。该文将针对自噬在癌症发生发展过程中的分子机制及相关小分子药物的研究进展进行综述,以期对肿瘤相关的自噬活动有更深入的认识,并为后期药物开发工作提供借鉴。

关键词：自噬小分子药物肿瘤进展

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银屑病治疗用小分子药物研发近况

药学进展 2018年第4期42卷 314-319页

作者：杨益平中国科学院上海药物所信息中心情报研究部上海201203

银屑病是一种由多基因遗传、多环境因素刺激诱导的免疫异常性慢性炎症性系统性疾病,该病目前仍不能完全治愈,对患者的生活质量产生严重的负面影响。尽管生物疗法已大大改善了银屑病的治疗效果,抗体药物已成为治疗银屑病的主力,银屑病疾... 详细信息

银屑病是一种由多基因遗传、多环境因素刺激诱导的免疫异常性慢性炎症性系统性疾病,该病目前仍不能完全治愈,对患者的生活质量产生严重的负面影响。尽管生物疗法已大大改善了银屑病的治疗效果,抗体药物已成为治疗银屑病的主力,银屑病疾病领域仍存在巨大的未满足需求,小分子药物在银屑病治疗方面的作用仍不可替代。综合分析近年来研发的银屑病治疗用小分子药物临床研究进展及其专利情况。

关键词：银屑病自身免疫小分子药物 Janus激酶抑制剂磷酸二酯酶4抑制剂皮质激素

特应性皮炎治疗新选择:生物制剂及小分子药物

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中华临床免疫和变态反应杂志 2021年第5期15卷 589-590页

作者：杜伟中国医学科学院北京协和医学院北京协和医院皮肤科北京100730

尽管对特应性皮炎(AD)的病理生理学有越来越多的了解,但理想的治疗方法仍在探索,特别是对病情较重的患者。最近的一篇论文介绍了目前和潜在的治疗AD的新方法[1]。特应性皮炎是常见的慢性炎症性皮肤病之一,据估计发生在7%~10%的成人和5%~... 详细信息

尽管对特应性皮炎(AD)的病理生理学有越来越多的了解,但理想的治疗方法仍在探索,特别是对病情较重的患者。最近的一篇论文介绍了目前和潜在的治疗AD的新方法[1]。特应性皮炎是常见的慢性炎症性皮肤病之一,据估计发生在7%~10%的成人和5%~10%的儿童。发病机制包括由结构蛋白突变引起的皮肤屏障功能障碍,以及以Th2反应增强为特征的免疫失衡,白细胞介素-4(IL-4)和白细胞介素-13(IL-13)是介导AD发病的重要细胞因子[2]。

关键词：特应性皮炎病理生理学生物制剂小分子药物免疫失衡 Th2反应细胞因子结构蛋白