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小分子药物治疗糖尿病肾病的药理作用研究进展

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现代药物与临床 2024年第1期39卷 244-250页

作者：徐静鸽张之钰武佳慧王丹吴昱铮刘梦扬王涛陈倩天津中医药大学组分中药国家重点实验室天津301617

糖尿病肾脏病是糖尿病常见微血管并发症,起病隐匿,是以蛋白尿为显著特征的进行性肾功能衰退疾病,是导致终末期肾病、诱发心血管疾病和早发死亡的重要危险因素。小分子药物是化学合成的活性物质,通常相对分子质量小于1 000,其发挥作用的... 详细信息

糖尿病肾脏病是糖尿病常见微血管并发症,起病隐匿,是以蛋白尿为显著特征的进行性肾功能衰退疾病,是导致终末期肾病、诱发心血管疾病和早发死亡的重要危险因素。小分子药物是化学合成的活性物质,通常相对分子质量小于1 000,其发挥作用的实质是药物与靶蛋白之间的相互作用。小分子药物可通过改善血流动力学、抗炎、抗氧化、抗肾间质纤维化等多种途径发挥防治糖尿病肾脏病的作用。综述了多种小分子药物防治糖尿病肾病的药理作用及其机制,旨在为早期干预或延缓糖尿病肾病进展的治疗和联合用药提供思路。

关键词：小分子药物糖尿病肾脏病血流动力学抗炎抗氧化抗肾间质纤维化

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2023年首创性小分子药物研究实例浅析

药学学报 2024年第3期59卷 493-502页

作者：王磊尤启冬中国药科大学江苏省药物分子设计与成药性优化重点实验室江苏南京210009 中国药科大学药学院药物化学系江苏南京210009

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因... 详细信息

2023年是药物研发稳中求进的一年,小分子药物与生物药物的研发增长齐头并进。美国FDA药物评价和研究中心(CDER)在过去一年里共计批准了55款新药,相比2022年的37款新药获批数量提升明显,其中包括38款新分子实体、17款生物药物、5款基因疗法和2款细胞疗法。首创性(first-in-class)药物占比稳步增加,本年度获批13款小分子首创药物和7款生物首创药物,多数集中于肿瘤和罕见病领域。其中,多个首创性小分子药物具有突破性意义,例如首个神经激肽3(NK3)受体拮抗剂非唑奈坦(fezolinetant)、首个视黄酸受体(RIG-I)激动剂帕拉罗汀(palovarotene)、首个蛋白激酶B(AKT)抑制剂卡匹色替(capivasertib)、首个补体因子B抑制剂伊普可泮(iptacopan)等。首创性药物具有巨大的学术价值和商业价值,已成为当前学术界和工业界争相追寻的目标。然而,首创性药物不仅需要新靶标、新机制和新分子,更需要全面验证新靶标与疾病的因果性,研究新机制与药效之间的关联性,探索新分子与成药性之间的平衡关系,研发风险极大。本文通过浅析本年度3个首创性小分子药物的研发背景、研发过程和治疗应用,以期为更多的首创性药物提供研究思路与方法。

关键词：首创性药物新药创制小分子药物

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小分子药物治疗特应性皮炎的研究进展

临床皮肤科杂志 2024年第2期53卷 118-122页

作者：吴悠张菡王睿李承新中国人民解放军总医院第一医学中心皮肤科北京100853

特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)可严重影响患者生活质量,但目前具有针对性且安全的治疗选择较为有限。该文回顾已发表的小分子药物治疗AD的临床试验结果,总结小分子药物在AD治疗中的研究进展,其中包括已被批准用于AD治疗的JAK激酶和... 详细信息

特应性皮炎(atopic dermatitis,AD)可严重影响患者生活质量,但目前具有针对性且安全的治疗选择较为有限。该文回顾已发表的小分子药物治疗AD的临床试验结果,总结小分子药物在AD治疗中的研究进展,其中包括已被批准用于AD治疗的JAK激酶和磷酸二酯酶4的小分子抑制剂,以及正在进行Ⅱ、Ⅲ期临床研究的靶向芳香烃受体、瞬时受体电位离子通道及组胺4型受体等的小分子药物,并讨论了目前关于AD发病机制研究中可能成为潜在治疗靶点的信号通路及相关小分子药物。

关键词：特应性皮炎小分子药物治疗作用机制临床研究

小分子药物治疗骨关节炎的热点问题及应用前景

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中国组织工程研究 2025年第9期29卷 1913-1922页

作者：余帅刘家伟朱彬潘檀李兴龙孙广峰于海洋丁亚王宏亮蚌埠医学院附属阜阳市人民医院骨科关节及创伤病区安徽省阜阳市236000

背景:骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与,开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物,可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的:基于骨关节炎的发病机制,对小分子药物治疗骨关节炎... 详细信息

背景:骨关节炎的病理生理过程中存在多种蛋白、信号通路及炎症递质等的参与,开发针对这些蛋白、信号通路及炎症递质等的小分子药物,可有效延缓骨关节炎的进展并改善其临床表现。目的:基于骨关节炎的发病机制,对小分子药物治疗骨关节炎的研究进展作一综述。方法:检索PubMed、中国知网和万方数据库,英文检索词为“osteoarthritis,arthritis,osteoarthrosis,degenerative,arthritides,deformans,small molecule drugs,small molecule inhibitors,small molecule agents”,中文检索词为“骨关节炎,小分子药物,小分子抑制剂”,按纳入和排除标准共纳入68篇文献进行总结。结果与结论:①目前对于骨关节炎发病机制的研究尚不明确,骨关节炎的发生发展与蛋白质、细胞因子及信号转导通路的关系较为密切,因此其治疗机制较为复杂,当前通过小分子药物靶向骨关节炎相关的蛋白质、细胞因子及信号转导通路成为一大研究热点。②小分子药物通常具有明确的细胞内或细胞外靶点和疗效,包括增强软骨修复、抑制关节退化、减轻炎症和缓解疼痛,另外一些抗骨关节炎的小分子药物在促进干细胞软骨分化和软骨基质重建方面显示出前景。③目前对于小分子药物靶向骨关节炎的病理生理过程从而延缓骨关节炎的进展,还处于实验性阶段,但这些小分子药物在实验过程中大部分都表现出预期的结果,目前并无相关研究说明小分子药物治疗骨关节炎的疗效。④小分子药物治疗骨关节炎在基础实验阶段已经达到了预期的实验结果,大量研究表明,小分子药物可以靶向抑制引起骨关节炎的特定蛋白质、细胞因子及信号转导通路,从而治疗骨关节炎,但其安全性和有效性等问题还需要进一步的基础和临床研究进行验证,这一过程需要更多的学者进行探索和研究。⑤目前国内外有许多学者针对骨关节炎的治疗做出了贡献,比起传统治疗方式而言,小分子药物在基础实验阶段表现出更好的疗效和安全性,有望成为未来骨关节炎治疗的新兴方法,为骨关节炎患者摆脱痛苦。

关键词：骨关节炎退行性骨关节病蛋白质细胞因子信号转导通路靶向治疗炎症软骨修复小分子药物综述

生物制剂和小分子药物治疗溃疡性结肠炎有效性与安全性的网状Meta分析

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中国全科医学 2024年第17期27卷 2155-2166页

作者：谭书法张磊昌高强强欧艳黄水兰陕西中医药大学陕西省咸阳市712046 江西中医药大学附属医院肛肠科江西省南昌市330000 陕西中医药大学附属医院陕西省咸阳市712046

背景溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性复发和缓解性免疫介导的炎症性肠病,其治疗方式还存在争议,大约一半的患者病程发展复杂,伴有慢性活动或频繁复发的UC症状,严重影响了患者的生活质量。目的目前UC的治疗方式越来越多,本研究旨在比较生物... 详细信息

背景溃疡性结肠炎(UC)是一种慢性复发和缓解性免疫介导的炎症性肠病,其治疗方式还存在争议,大约一半的患者病程发展复杂,伴有慢性活动或频繁复发的UC症状,严重影响了患者的生活质量。目的目前UC的治疗方式越来越多,本研究旨在比较生物制剂和小分子药物治疗UC患者的相对疗效和安全性。方法2名研究人员独立使用PubMed、Embase、Web of Science、Cochrane Library、中国知网、万方数据知识服务平台、维普网数据库搜索有关生物制剂和小分子药物治疗UC的随机对照试验,干预组为生物制剂或小分子药物,对照组为安慰剂。采用Cochrane偏倚风险工具、RevMan 5.4对纳入研究进行质量评价,采用R Studio进行成对分析和网络荟萃分析,采用累积排序概率图下面积(SUCRA)对各结局指标的纳入药物进行排序,以比较不同治疗方式对UC的临床疗效。结果共纳入25项研究,包括9546例UC患者,10种药物干预方案(Filgotinib 100 mg、Filgotinib 200 mg、Upadacitinib、Tofacitinib、Etrolizumab、Adalimumab、Vedolizumab、Golimumab 50 mg、Golimumab 100 mg、Infliximab)。各药物对临床缓解效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(94.1%)>Vedolizumab(85.1%)>Tofacitinib(74.3%)>Infliximab(72.7%)>Filgotinib 200 mg(51.5%)>Golimumab 100 mg(44.3%)>Golimumab 50 mg(39.3%)>Etrolizumab(38.9%)>Adalimumab(29.8%)>Filgotinib 100 mg(18.7%)>Placebo(0.7%)。各药物对临床反应效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(98.4%)>Infliximab(84.4%)>Tofacitinib(67.2%)>Vedolizumab(58.4%)>Golimumab50 mg(53.3%)>Adalimumab(34.6%)>Golimumab 100 mg(30.1%)>Placebo(0.4%)。各药物对内镜缓解效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(98.7%)>Tofacitinib(68.6%)>Filgotinib 200 mg(59.6%)>Adalimumab(55.2%)>Etrolizumab(46.0%)>Vedolizumab(45.9%)>Filgotinib 100 mg(23.4%)>Placebo(2.2%)。各药物对黏膜愈合效果的SUCRA概率排序结果显示,Upadacitinib(99.7%)>Tofacitinib(77.2%)>Infliximab(65.2%)>Golimumab 50 mg(46.4%)>Vedolizumab(44.4%)>Adalimumab(33.8%)>Golimumab 100 mg(31.9%)>Placebo(1.0%)。各药物不良事件风险的SUCRA概率排序结果显示,Golimumab 100 mg(96.7%)>Golimumab 50 mg(92.1%)>Placebo(68.7%)>Tofacitinib(60.8%)>Adalimumab(60.7%)>Etrolizumab(47.2%)>Upadacitinib(42.2%)>Vedolizumab(41.3%)>Infliximab(27.0%)>Filgotinib 200 mg(6.6%)>Filgotinib 100 mg(6.2%)。结论Upadacitinib在临床反应、临床缓解、黏膜愈合以及内镜缓解方面均展现出最佳效用,在不良事件方面Filgotinib 100 mg表现出更为安全的结果。

关键词：溃疡性结肠炎生物制剂小分子药物临床疗效网状Meta分析

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经方与小分子药物治疗溃疡性结肠炎的有效性及安全性的网状荟萃分析

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经方与小分子药物治疗溃疡性结肠炎的有效性及安全性的网状荟萃分...

作者：李想南京中医药大学

学位级别：硕士

背景:随着溃疡性结肠炎的诊疗技术日益精进,中药与小分子药物作为独特或新颖的疗法逐渐在临床医学中得到应用。其中,古典医著《伤寒论》中张仲景的方剂,即经方,在溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的临床实践中得到了广泛的采纳和拓... 详细信息

背景:随着溃疡性结肠炎的诊疗技术日益精进,中药与小分子药物作为独特或新颖的疗法逐渐在临床医学中得到应用。其中,古典医著《伤寒论》中张仲景的方剂,即经方,在溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的临床实践中得到了广泛的采纳和拓展。诸多方剂在UC的现代临床实践与研究中都展现出了卓越的疗效。而小分子药物(smallmoleculardrugs,SMD),因其不具备抗原性、起效迅速以及药效持久的特性,成为了当前UC治疗领域备受瞩目的重要手段。目的:本文章旨在通过广泛搜集关于经方和小分子药物治疗溃疡性结肠炎的随机临床试验的文章,进行筛选及数据分析,对临床常用经典方剂与小分子药物进行疗效与安全性等综合评估,并据此得出了全新的排序结果。可为临床上诊治溃疡性结肠炎提供一些新思路,使治疗方式更具有针对性和多元化。方法:深入检索中国知网数据库(China national knowledge internet,CNKI)、万方数据库(Wanfang Date)、中国生物医学文献数据库(chinese biomedical database,CBM)、维普中文科技期刊数据库、PubMed、CochraneLibrary6个数据库,对不同经方及小分子药物治疗效果及安全性进行网络荟萃分析。经方包括白头翁汤加减、芍药汤加减、柴胡芍药汤加减、甘草泻心汤加减、葛根芩连汤加减、葛根芩连五炭汤加减、四君子汤合痛泻要方加减、四神丸合理中汤加减、乌梅汤加减、仙桔汤合四逆散加减、薏苡附子败酱散加减。小分子药物主要是Tofacitinib、Filgotinib、Etrasimod。该网状荟萃分析的主要结果是疗效与安全性。风险比(risk ratio,RR)用于区分结果,可信区间(confidence interval,CI)设为95%,使用STATA 17.0工具软件分析。结论:1.在溃疡性结肠炎的诱导治疗中,葛根芩连汤的有效性可能最好;四君子汤合痛泻要方的安全性可能最好。2.四神丸合理中汤的内镜下改善率可能最高;柴胡芍药汤改善腹痛腹泻临床症状可能最明显。

关键词：溃疡性结肠炎网络荟萃分析经方小分子药物

小分子药物在特应性皮炎治疗中的应用效果分析

同方学位论文库评论

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黑龙江医药 2024年第4期37卷 879-881页

作者：强勇天津市第四中心医院皮肤科天津300140

目的:探讨小分子药物在特应性皮炎治疗中的应用效果。方法:选取2022年9月—2023年10月本院62例特应性皮炎患者,随机分为对照组(安慰剂治疗)与观察组(小分子药物治疗:阿布昔替尼),对比治疗效果。结果:观察组治疗总有效率(93.55%)较对照组... 详细信息

目的:探讨小分子药物在特应性皮炎治疗中的应用效果。方法:选取2022年9月—2023年10月本院62例特应性皮炎患者,随机分为对照组(安慰剂治疗)与观察组(小分子药物治疗:阿布昔替尼),对比治疗效果。结果:观察组治疗总有效率(93.55%)较对照组(74.19%)高(P0.05);观察组治疗后较对照组低(P0.05)。结论:阿布昔替尼在特应性皮炎治疗中,不仅能够及早减轻瘙痒症状、病情严重程度、疼痛程度,且有助于生活质量及治疗效果提高,值得采纳、推广。

关键词：特应性皮炎小分子药物安慰剂

小分子药物纳米制剂在宫颈癌治疗中的应用前景

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小分子药物纳米制剂在宫颈癌治疗中的应用前景

2024中国肿瘤标志物学术大会暨CACA整合肿瘤学高峰论坛暨第十七届肿瘤标志物青年科学家论坛暨中国肿瘤标志物产业创新大会

作者：杨瀚林谭玉洁

宫颈癌是女性中较高发的一类恶性肿瘤,晚期疗效较差且容易发生转移,常规治疗方法疗效有限。小分子药物虽在宫颈癌治疗中不断探索,并且取得了一定疗效,但由于副作用较大,难溶于水,无法靶向肿瘤局部等,尚不能让人信服。随着纳米技术的发展... 详细信息

宫颈癌是女性中较高发的一类恶性肿瘤,晚期疗效较差且容易发生转移,常规治疗方法疗效有限。小分子药物虽在宫颈癌治疗中不断探索,并且取得了一定疗效,但由于副作用较大,难溶于水,无法靶向肿瘤局部等,尚不能让人信服。随着纳米技术的发展,金属有机骨架材料(MOFs)以其可通过靶向输送、缓释给药、改变体内分布以及提高生物利用度等方面的优点逐渐成为肿瘤领域的研究热点。ZIF-8是由2-甲基咪唑和锌离子构建的具有生物相容性的MOFs,是进行吸附、催化、载药的理想纳米载药系统,本文就小分子纳米制剂在宫颈癌治疗中的应用及ZIF-8作为载药系统的研究进展进行综述,为ZIF-8协载小分子药物在宫颈癌治疗中的应用研究提供参考。

关键词：宫颈癌小分子药物纳米制剂 MOFs ZIF-8

来源： cnki会议评论

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RNA领域的小分子药物筛选和应用

生命的化学 2024年第9期44卷 1728-1736页

作者：陈硕杨曼姜海中国科学院分子细胞科学卓越创新中心上海生物化学与细胞生物学研究所核糖核酸功能与应用重点实验室中国科学院大学上海200031 国科大杭州高等研究院生命与健康科学学院浙江省系统健康科学重点实验室中国科学院大学杭州310024

随着对疾病机制的深入研究,RNA的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点,为代谢疾病、遗传疾病、肿瘤患者提供了新的治疗模式,并产生了数种创新药物。在RNA药物领域,除了siRNA和反义寡核苷酸,小分子药物也提供了... 详细信息

随着对疾病机制的深入研究,RNA的表达、剪切、翻译、稳定性调控等过程已成为疾病干预的新型靶点,为代谢疾病、遗传疾病、肿瘤患者提供了新的治疗模式,并产生了数种创新药物。在RNA药物领域,除了siRNA和反义寡核苷酸,小分子药物也提供了越来越多的成功案例,并且出现了RIBOTAC等新型药物模式。目前,RNA领域的小分子药物已实现了对于RNA的转录、剪切、转运、翻译、稳定性调控等多个生物学过程的靶向调控。本文综述了不同作用机制的RNA领域小分子药物的发展现状,并介绍以RNA为目标的小分子药物的筛选方法。

关键词：小分子药物遗传疾病 RNA稳定性 RNA剪切 RNA翻译药物筛选体系

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