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基于缓释递药系统的姜酮混合胶束构建及其评价

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药学与临床研究 2024年第2期32卷 122-126页

作者：葛竹妹李冉顾晨露商勋赵小超宿迁市中医院药学部宿迁223800 江苏大学药学院镇江212000 盐城工业技术学院药品与健康学院盐城224000

目的:研究混合胶束包载姜酮后的药物性能以及对治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的影响。方法:采用薄膜分散法制备姜酮/F68/F127/TPGS混合胶束(Z-TPGS-Ms),通过单因素试验筛选最优处方,观察胶束形态,测定粒径、包封率及载药量,考察胶束稳定性... 详细信息

目的:研究混合胶束包载姜酮后的药物性能以及对治疗非酒精性脂肪肝(NAFLD)的影响。方法:采用薄膜分散法制备姜酮/F68/F127/TPGS混合胶束(Z-TPGS-Ms),通过单因素试验筛选最优处方,观察胶束形态,测定粒径、包封率及载药量,考察胶束稳定性。通过体外释放实验和体内药动学考察Z-TPGS-Ms释放效果,并建立非酒精性脂肪肝细胞模型,考察抗NAFLD作用。结果:Z-TPGS-Ms粒径为(20.78±1.32)nm,包封率和载药量分别为(98.01%±0.17%)和(6.47%±1.06%)。Z-TPGS-Ms稳定性良好,体外累积释放率明显高于原料药,实现姜酮在体内缓慢释放。与姜酮相比,Z-TPGS-Ms治疗NAFLD效果明显改善。结论:基于缓释递药系统制备的姜酮混合胶束稳定、均一、载药量高,可实现缓释递药,提高体外治疗NAFLD效果。

关键词：胶束缓释非酒精性脂肪肝姜酮

姜酮缓解葡聚糖硫酸钠盐诱导小鼠结肠炎的作用机制研究

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陆军军医大学学报 2023年第6期45卷 519-529页

作者：李敬罗娅张晟伟王静胡长江杨仕明陆军军医大学(第三军医大学)第二附属医院消化内科重庆400037

目的探究姜酮(zingerone,Zin)对葡聚糖硫酸钠盐(dextran sodium sulfate,DSS)诱导小鼠结肠炎的治疗作用及其潜在免疫调节机制。方法将SPF级6~8周龄C57BL/6雄性小鼠分为对照组(Water组)、模型组(DSS组)、姜酮干预组(DSS+Zin组,20 mg/kg)... 详细信息

目的探究姜酮(zingerone,Zin)对葡聚糖硫酸钠盐(dextran sodium sulfate,DSS)诱导小鼠结肠炎的治疗作用及其潜在免疫调节机制。方法将SPF级6~8周龄C57BL/6雄性小鼠分为对照组(Water组)、模型组(DSS组)、姜酮干预组(DSS+Zin组,20 mg/kg),每组5只。利用DSS溶液建立急性溃疡性结肠炎模型,比较各组小鼠体质量变化、疾病活动指数(disease activity index,DAI)、结肠长度变化及组织病理学评分。RT-qPCR和多因子试剂盒检测小鼠结肠组织中炎症因子mRNA和蛋白质的表达。流式细胞术检测姜酮对体内外T细胞亚群及转录因子RORγt表达的影响。双荧光素酶报告基因系统分析姜酮对RORγt的转录活性及Rorc启动子活性的影响。结果与对照组小鼠比较,DSS组小鼠结肠长度缩短,DAI评分及组织病理学评分升高(P姜酮处理后可显著减轻上述临床症状,并逆转上述炎症因子的表达(P姜酮在体内外均可抑制Th17细胞分化及RORγt表达、促进Treg细胞分化(P姜酮处理后的RORγt的转录活性及Rorc启动子活性均被显著抑制(P姜酮可通过调Th17/Treg细胞平衡,抑制RORγt表达,从而发挥治疗小鼠溃疡性结肠炎作用。

关键词：姜酮溃疡性结肠炎 Th17细胞 Treg细胞 RORγt 肠道免疫

姜酮缓解3-乙酰呕吐毒素诱导的猪肠上皮细胞损伤研究

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动物营养学报 2022年第10期34卷 6695-6701页

作者：张同坤贾海季昀杨鹰武振龙中国农业大学动物科学技术学院北京100193

本研究旨在探讨姜酮对3-乙酰呕吐毒素(3-Ac-DON)诱导的猪肠上皮细胞损伤的影响。选用IPEC-1细胞经16μmol/L的3-Ac-DON和0、80、160和320μg/mL的姜酮共处理24 h,选择合适的姜酮浓度,研究其对细胞凋亡、内质网应激相关蛋白和紧密连接蛋... 详细信息

本研究旨在探讨姜酮对3-乙酰呕吐毒素(3-Ac-DON)诱导的猪肠上皮细胞损伤的影响。选用IPEC-1细胞经16μmol/L的3-Ac-DON和0、80、160和320μg/mL的姜酮共处理24 h,选择合适的姜酮浓度,研究其对细胞凋亡、内质网应激相关蛋白和紧密连接蛋白表达的影响。结果表明:1)80、160和320μg/mL的姜酮单独处理没有影响IPEC-1细胞的活力(P>0.05),160和320μg/mL的姜酮显著缓解了3-Ac-DON引起的IPEC-1细胞活力的下降(P姜酮显著缓解了3-Ac-DON引起的IPEC-1细胞凋亡(P姜酮显著降低了转录活化因子6(ATF6)、磷酸化的需肌醇酶1α(p-IRE1α)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的蛋白表达(P姜酮显著提高了单层肠上皮细胞电阻(P0.05)。由此可见,姜酮缓解了3-Ac-DON引起的IPEC-1细胞凋亡、内质网应激和肠屏障功能障碍。

关键词：姜酮 3-乙酰呕吐毒素猪肠上皮细胞细胞凋亡内质网应激肠屏障功能障碍

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姜酮自微乳的制备及其抗肝癌作用机制的研究

姜酮自微乳的制备及其抗肝癌作用机制的研究

作者：朱芹江苏大学

学位级别：硕士

肝癌是一种在世界范围内最普遍的恶性肿瘤,受到广泛的关注,目前对于肝癌的治疗,往往需要针对肝肿瘤分期酌情实施个体化综合治疗。姜酮(zingerone,Z),是广泛存在于多种草本香料中的廉价无毒的化合物之一,能影响肝癌细胞的能量代谢,抑制... 详细信息

肝癌是一种在世界范围内最普遍的恶性肿瘤,受到广泛的关注,目前对于肝癌的治疗,往往需要针对肝肿瘤分期酌情实施个体化综合治疗。姜酮(zingerone,Z),是广泛存在于多种草本香料中的廉价无毒的化合物之一,能影响肝癌细胞的能量代谢,抑制肝癌细胞的生长,但由于其水溶性差,在大鼠体内的口服生物利用度低,因而姜酮的临床应用受到严重的限制。针对此问题,本文选用自微乳化给药系统(self-microemulsifying drug de1ivery system,SMEDDS)作为姜酮的载体,通过加强药物旁路转运避免肝门静脉的首过效应,改善姜酮的溶解度和口服生物利用度。凭借SMEDDS的优势性能,可以极大的提高体外抗肿瘤的作用。通过MTT实验、流式和蛋白印迹等方法初步考察了姜酮和姜酮自微乳(Z-SMEDDS)体外二维及三维的抗肝癌机制。以下为研究内容与具体结果:(1)首先采用HPLC方法建立了姜酮的体内外分析方法,用以检测姜酮的含量,并进行了方法学考察,证明了该方法准确可靠,线性范围0.5μg/mL～250μg/mL。针对不同的辅料,本文采用单因素实验结合伪三元相图筛选出合适的自微乳辅料并优化了处方,得到的最佳处方为:姜酮6.61%,油酸乙酯10%,吐温80 81%,PEG400 9%。(2)通过反相微乳法制备了Z-SMEDDS,最佳处方下制备的Z-SMEDDS具有良好的形貌、均匀的分散性,Z-SMEDDS的平均粒径为17.29±0.07 nm,zeta电位为-22.81±0.29m V,PDI为0.17±0.01,包封率达到97.96%±0.02%,室温下放置一个月稳定性良好,体外释放结果表明Z-SMEDDS的累积释放率明显高于游离姜酮,在四种介质中的累积体外释放率均在70%以上,证明SMEDDS能够显著提高姜酮在水中的溶解度。(3)将雄性SD大鼠8只随机平均分成姜酮原料药组和Z-SMEDDS组,每组4只,灌胃给药剂量为300 mg/kg,对大鼠进行体内药动学分析。药动学数据表明,与姜酮原料药组相比,Z-SMEDDS的相对生物利用度提高了7.63倍,t从16.20 min延长至212.4min,MRT分别由22.2 min延长至276 min,原料药C为46.99μg/mL,Z-SMEDDS的C提高至99.98μg/mL,原料药与制剂的AUC分别为19.21μg/mL,146.58μg/mL。(4)体外抗肿瘤实验结果显示,姜酮原料药作用细胞48小时后的IC50值为134.1μg/mL,Z-SMEDDS的IC50为31.80μg/mL,5-FU的IC50为15.37μg/mL,Z-SMEDDS组相较于原料药组抗肿瘤作用得到显著提高,与阳性对照(5-FU))有显著差异。Calcein-AM/PI双染结果显示经过姜酮原料药、自微乳以及5-FU处理的细胞存活率随着药物浓度增高以及作用时间的增长降低;DAPI实验发现,经过药物处理的细胞呈现凋亡及核固缩的状态,随浓度的增加出现碎片状;流式凋亡检测结果显示,姜酮原料药组凋亡率为20.37%,Z-SMEDDS组凋亡率为73%,与原料药组相比细胞早期凋亡更具显著性;Western blot结果显示,在相同药物作用浓度下,与姜酮原料药组相比,Z-SMEDDS组可以显著上调了BAX的表达,下调了BCL-2的表达。说明Z-SMEDDS可以提高姜酮的溶解度,从而增加细胞对姜酮的摄取,最终达到增强抗肿瘤作用的目的。(5)采用悬滴法培养肿瘤球,悬滴法三维细胞培养结果筛选可得在1000个细胞/20μL条件下接种的肿瘤球形态圆润,细胞链接紧密,且实验可重复;采用Calcein-AM/PI死活染结果表明经过相同浓度姜酮原料药、Z-SMEDDS以及5-FU处理的肿瘤球存活率随作用时间的增长降低;流式凋亡检测结果说明姜酮原料药组凋亡率为30.6%,Z-SMEDDS组凋亡率为73.9%,Z-SMEDDS组在早期凋亡中所占比例更高,可以更有效的遏制肿瘤细胞的生长;Western blot机制实验结果表明BCL-2蛋白表达量明显下降,而BAX蛋白表达量明显升高,与体外二维实验结果趋势基本一致。

关键词：姜酮自微乳药代动力学生物利用度抗肿瘤活性

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热处理对生姜中总酚和姜酮含量的影响研究

食品科技 2023年第5期48卷 205-211页

作者：赵正一陈培芳梁鹏杰卢秀芬郭小平李国强王春华佛山科学技术学院食品科学与工程学院广东佛山528225 佛山科学技术学院医学院广东佛山528225

目的:分析不同加热时间和温度对生姜总酚和姜酮含量的影响,评估总酚提取物的抗氧化活性。方法:通过比色法对生姜总酚进行了定量分析,HPLC法对姜酮进行了定性定量分析,结合DPPH自由基清除实验和铁(Fe^(3+))还原能力的测定来评估总酚提取... 详细信息

目的:分析不同加热时间和温度对生姜总酚和姜酮含量的影响,评估总酚提取物的抗氧化活性。方法:通过比色法对生姜总酚进行了定量分析,HPLC法对姜酮进行了定性定量分析,结合DPPH自由基清除实验和铁(Fe^(3+))还原能力的测定来评估总酚提取物抗氧化活性的变化。结果:90℃下烘制2 h后测得总酚含量的最大值,为(11.01±0.04)mg GAE/g,180℃下烘制5 h后测得总酚含量的最小值,为(4.55±0.10)mg GAE/g;鲜姜中未检出姜酮,但在180℃下加热3 h后测得姜酮含量(459.41±16.78)μg/g。此外,90℃下烘制2 h的总酚提取物自由基清除率为69.88%,表现出较强的抗氧化活性;90℃下烘制5 h的总酚提取物的铁(Fe^(3+))还原能力最优。结论:适度升温和控制加热时间有利于生姜中活性物质的累积,从而提高生姜的利用价值。

关键词：生姜热处理总酚姜酮抗氧化活性

一种羟甲基糠醛—姜酮缩合物的形成、鉴定及其细胞毒性研究

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一种羟甲基糠醛—姜酮缩合物的形成、鉴定及其细胞毒性研究

作者：柯宇静佛山科学技术学院

学位级别：硕士

5-羟甲基糠醛（5-Hydroxymethylfurfural,HMF）,是食品中常见的一种热致内源性污染物。在催化剂存在的情况下,含有α-H的酮与HMF可以发生羟醛缩合反应而消除HMF。然而,关于利用食物中酮类化合物消除HMF的研究却很少。本文对姜酮（Zinger... 详细信息

5-羟甲基糠醛（5-Hydroxymethylfurfural,HMF）,是食品中常见的一种热致内源性污染物。在催化剂存在的情况下,含有α-H的酮与HMF可以发生羟醛缩合反应而消除HMF。然而,关于利用食物中酮类化合物消除HMF的研究却很少。本文对姜酮（Zingerone,ZGR）与HMF的缩合物进行研究,发现ZGR通过加成HMF产生缩合物来消除HMF,经鉴定,该缩合物为5-羟甲基糠醛-姜酮缩合物(5-（Hydroxymethyl）-2-furfural-zingerone condensate,HMZ)。在此基础上,分析了HMZ对Caco-2细胞的细胞毒性,以及ZGR对食醋中HMF形成的影响。主要结论如下:1、HMZ的制备与结构鉴定通过单因素试验和正交试验,选择脯氨酸（Pro）为催化剂、Pro与ZGR反应浓度比1:1、反应时间3 h、反应温度50℃、HMF与ZGR反应浓度比1:3作为制备HMZ的最佳反应条件。通过分离纯化可得到纯度为97%以上的HMZ,经MS/MS、NMR和FT-IR的鉴定,确定HMZ为一种缩合物,其相对分子质量为302。HMZ是由ZGR和HMF发生羟醛缩合反应形成的缩合物。2、HMZ对Caco-2细胞的细胞活力、细胞凋亡的影响采用HMZ和HMF培养Caco-2细胞24 h、48 h,HMZ的IC值分别为41.47±5.33、25.39±3.12,而HMF的IC值分别为35.39±4.03、19.17±2.10。HMZ的细胞毒性低于HMF。4～16 m M的HMZ与HMF培养Caco-2细胞48 h后,HMZ对Caco-2细胞的促凋亡作用弱于HMF。3、HMZ在Caco-2细胞中的吸收及其在模拟体外消化中的稳定性采用1、4、20和100μM的HMZ培养Caco-2细胞,HMZ的吸收率分别为60.74%、71.38%、56.11%和34.71%。Caco-2细胞对HMZ的吸收效率较高,在高浓度下呈现出吸收抑制作用。在模拟体外消化中,有75.94%的HMZ稳定存在于消化液,表明HMZ的稳定性处于中等水平。4、姜酮对山西陈醋中HMF和糠醛（Furfural,FUR）含量的影响加热时间是影响姜酮抑制HMF形成的重要因素。姜酮对食醋中HMF的消除作用随着加热时间的延长而不断减弱。短时加热有助于姜酮消除食醋中的HMF。加热时间对姜酮消除FUR也有一定的影响。姜酮-脯氨酸、二氢杨梅素、抗坏血酸对HMF具有抑制作用,而高浓度的姜黄素、槲皮素对FUR才有抑制作用。抗氧化剂的种类和浓度对HMF和FUR的抑制有较大的影响。在Pro催化下,ZGR与HMF通过羟醛缩合反应形成缩合物HMZ后,可降低HMF的细胞毒性。而且,ZGR对HMF有显著的消除作用。

关键词：羟甲基糠醛姜酮缩合物羟醛缩合反应 Caco-2细胞食醋

姜酮纳米混合胶束的制备及其对高脂血症的调节作用

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江苏大学学报（医学版） 2022年第1期32卷 72-79页

作者：葛竹妹余江南徐希明江苏大学药学院江苏镇江212013

目的:研究纳米混合胶束包载姜酮后对高脂血症的影响。方法:采用薄膜分散法制备姜酮纳米混合胶束(zingerone nano-mixed micelles,ZNMs),通过单因素和正交试验对处方进行优化筛选,测定其表观形态、粒径、载药量和包封率。用油酸诱导人肝... 详细信息

目的:研究纳米混合胶束包载姜酮后对高脂血症的影响。方法:采用薄膜分散法制备姜酮纳米混合胶束(zingerone nano-mixed micelles,ZNMs),通过单因素和正交试验对处方进行优化筛选,测定其表观形态、粒径、载药量和包封率。用油酸诱导人肝癌细胞脂质蓄积以及高脂饲料喂养小鼠建立高脂模型,分析ZNMs对高血脂的调节作用。结果:ZNMs的最优处方是投药量为40 mg,m_(磷脂)∶m_(胆酸钠)=2∶3,聚乙烯吡咯烷酮K3(PVP K30)用量为30 mg,维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)用量为22 mg。制得的ZNMs粒径为(50.62±0.25)nm,包封率(94.71±2.02)%。体外释放实验表明,ZNMs累计释放率明显高于原料药。ZNMs能降低高脂饲料引起的高脂血症小鼠血脂代谢,也能影响油酸诱导的细胞脂质蓄积,与姜酮组相比,ZNMs组血脂水平明显改善(P姜酮起到良好的增溶作用,提高抗高血脂效能,且能在生物体内发挥作用。

关键词：姜酮纳米混合胶束脂质蓄积高脂血症

姜酮对急性心肌梗死大鼠心肌的保护作用及机制研究

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疑难病杂志 2023年第5期22卷 531-535页

作者：张帆刘江文唐艳红黄从新武汉大学人民医院心内科/武汉大学心血管病研究所/心血管病湖北省重点实验室 430060

目的探究姜酮(ZGR)对急性心肌梗死后大鼠心肌的影响。方法2022年7—9月于武汉大学人民医院心血管病研究所进行实验。将雄性SPF级SD大鼠30只随机数字表法分为Sham组、心肌梗死(MI)组、MI+ZGR组,每组10只。MI+ZGR组、MI组分别以ZGR(6 mg·... 详细信息

目的探究姜酮(ZGR)对急性心肌梗死后大鼠心肌的影响。方法2022年7—9月于武汉大学人民医院心血管病研究所进行实验。将雄性SPF级SD大鼠30只随机数字表法分为Sham组、心肌梗死(MI)组、MI+ZGR组,每组10只。MI+ZGR组、MI组分别以ZGR(6 mg·kg^(-1)·d^(-1))及等量生理盐水灌胃处理21 d,在药物处理第14天对冠状动脉的左前降支进行结扎造模,Sham组手术步骤相同但不结扎,并给予等量生理盐水灌胃;术后7 d行心脏超声检查左心室收缩末期内径(LVESD)、左心室舒张末期内径(LVEDD)、左心室短轴缩短率(LVFS)、左心室射血分数(LVEF);开胸取心脏组织行HE染色观察心脏病理改变;酶联免疫吸附法(ELISA)检测血清白介素-6(IL-6)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)及心肌组织超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)水平;蛋白免疫印迹技术检测心脏组织中核转录因子红系2相关因子(Nrf2)、血红素氧合酶1(HO-1)、核因子κB(NF-κB)的表达水平。结果心脏超声检查显示,与MI组比较,MI+ZGR组大鼠的LVEDD、LVESD降低(F/P=45.21/<0.001、95.45/<0.001),LVEF、LVFS升高(F/P=61.13/<0.001、83.90/<0.001)。ELISA检测显示,与MI组比较,MI+ZGR组大鼠血清IL-6、TNF-α显著降低(F/P=237.40/<0.001、532.70/<0.001),心肌组织SOD显著升高(F/P=516.50/<0.001),MDA显著下降(F/P=105.90/<0.001)。HE切片显示,ZGR处理可以显著减轻MI大鼠炎性细胞的浸润,改善细胞肿胀程度。蛋白免疫印迹技术显示,与MI组比较,MI+ZGR组大鼠心肌组织Nrf2、HO-1蛋白表达水平显著升高(P<0.01),NF-κB蛋白水平显著降低(P<0.01)。结论ZGR处理可通过改善心肌梗死后的炎性反应及氧化应激水平来保护心功能。

关键词：心肌梗死急性姜酮炎性反应氧化应激作用机制大鼠

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姜酮的NMR解析

云南大学学报（自然科学版） 2013年第4期35卷 530-535页

作者：王卫华曽晓鹰年寅杨元凤夏建军邓媛元李忠荣邱明华中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室云南昆明650201 中国科学院大学北京100049 红云红河烟草集团公司技术中心云南昆明650202

报道对生姜(Zingiber officinale)中分离得到的活性成分姜酮(1),通过二维核磁共振谱(1H-1H CO-SY、HSQC、HMBC)完全解析1H NMR、13C NMR信号的结果.修订其13C NMR谱信号归属,并确证了姜酮(1)的化学结构.还讨论了不同溶剂(氘代甲醇、氘... 详细信息

报道对生姜(Zingiber officinale)中分离得到的活性成分姜酮(1),通过二维核磁共振谱(1H-1H CO-SY、HSQC、HMBC)完全解析1H NMR、13C NMR信号的结果.修订其13C NMR谱信号归属,并确证了姜酮(1)的化学结构.还讨论了不同溶剂(氘代甲醇、氘代氯仿、DMSO)对姜酮(1)侧链上相邻亚甲基质子,一个典型—A2B2—系统质子信号的影响,是溶剂对姜酮中质子偶合影响,对姜酮衍生物类的生物活性研究起重要作用.

关键词：核磁共振(NMR) 化学结构 2DNMR 姜酮氘代溶剂