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多沙唑嗪对映体对大鼠肠系膜微动脉α1受体介导收缩反应的作用

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中国药理学通报 2014年第10期30卷 1430-1436页

作者：高玲娜李同荟赵静卢丹丹任雷鸣河北医科大学中西医结合学院中西医结合研究所河北石家庄050017

目的分析消旋多沙唑嗪[(±)DOX]、左旋多沙唑嗪[(-)DOX]和右旋多沙唑嗪[(+)DOX]对大鼠离体肠系膜微动脉α1受体介导收缩反应的阻断作用。方法采用DMT 620 M微血管张力测定系统,记录苯肾上腺素(Phe)诱发大鼠离体肠系膜动脉第二级和第三... 详细信息

目的分析消旋多沙唑嗪[(±)DOX]、左旋多沙唑嗪[(-)DOX]和右旋多沙唑嗪[(+)DOX]对大鼠离体肠系膜微动脉α1受体介导收缩反应的阻断作用。方法采用DMT 620 M微血管张力测定系统,记录苯肾上腺素(Phe)诱发大鼠离体肠系膜动脉第二级和第三级阻力血管的收缩反应,分析(±)DOX及其对映体对α1受体的拮抗参数。结果大鼠肠系膜动脉二级分支的血管内径为(162.5±5.3)μm(n=11),三级分支的内径为(103.1±2.3)μm(n=23)。LabChart软件的标准化程序测算的肠系膜动脉二级分支血管的标准前负荷为(2.93±0.15)mN,三级分支血管的标准前负荷为(2.64±0.10)mN,二者的标准化前负荷差异无显著性(P>0.05)。与标准前负荷相比,二级阻力血管施以5mN前负荷时,Phe诱发的收缩未见明显改变;当标本的前负荷增加至10 mN、15 mN和20 mN时,Phe诱发的收缩反应的Emax值分别下降了12%、29%和43%(P<0.01)。大鼠肠系膜动脉二级和三级阻力血管分别给予0.001、0.01、0.1μmol·L-1浓度的(-)DOX或(+)DOX后,Phe量效曲线均右移,Emax值不变;二级阻力血管Schild plot分析结果表明,(-)DOX、(+)DOX和(±)DOX非竞争性拮抗Phe诱发的血管收缩反应。3者的pKB值由小到大的排列顺序是:(-)DOX(7.85±0.09)、(±)DOX(8.53±0.09)、(+)DOX(8.67±0.10);三级阻力血管Schild plot分析结果表明,(-)DOX和(+)DOX在三级分支血管竞争性拮抗Phe诱发的血管收缩反应;三者的pKB值由小到大,分别为(-)DOX(7.48±0.14)、(+)DOX(8.48±0.10)、(±)DOX(8.68±0.17)。结论在大鼠肠系膜微动脉,(-)DOX阻断α1受体的活性明显低于(+)DOX和(±)DOX。尽管(+)DOX和(±)DOX阻断α1受体的活性差异无显著性,在血管三级分支(±)DOX的作用有增强的趋势。

关键词：多沙唑嗪对映体肠系膜微动脉 α1受体 α1受体阻断剂血管收缩大鼠

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多沙唑嗪对映体对大鼠血压和排尿功能的影响

中国药理学通报 2007年第2期23卷 240-245页

作者：田河林任雷鸣何东伟赵丁河北医科大学药学院药理学研究室

目的观察十二指肠给予多沙唑嗪(rac-DOX)及其对映体(S-DOX、R-DOX)对麻醉大鼠血压和膀胱排尿功能的影响。方法采用八道生理仪记录麻醉大鼠颈总动脉血压、心率以及膀胱排尿压、排尿间隔,并测量排尿量。结果十二指肠给予S-DOX、R-DOX和rac... 详细信息

目的观察十二指肠给予多沙唑嗪(rac-DOX)及其对映体(S-DOX、R-DOX)对麻醉大鼠血压和膀胱排尿功能的影响。方法采用八道生理仪记录麻醉大鼠颈总动脉血压、心率以及膀胱排尿压、排尿间隔,并测量排尿量。结果十二指肠给予S-DOX、R-DOX和rac-DOX均可剂量依赖性降低颈总动脉收缩压、舒张压和平均动脉压,***-1时3者对平均动脉压的降低幅度分别达到23.5%±4.6%、38.5%±8.9%和42.6%±7.5%,3者降低平均动脉压的ED30值依次为(2.0±0.8)、(0.6±0.7)、(0.6±0.5)***-1。S-DOX降低收缩压、舒张压和平均动脉压的作用均弱于rac-DOX和R-DOX(P0.05)。rac-DOX在0.1～***-1剂量范围内剂量依赖性抑制麻醉大鼠心率,而S-DOX和R-DOX仅在***-1剂量时对心率有抑制作用。十二指肠给予S-DOX、R-DOX和rac-DOX均剂量依赖性降低麻醉大鼠膀胱排尿压,3种药物对排尿压的最大降低幅度分别为13.4%±5.7%、14.5%±11.0%和10.9%±7.6%,3者降低排尿压的作用差异无显著性(P>0.05)。与S-DOX相比,R-DOX可缩短排尿间隔并减少排尿量(P<0.05),而S-DOX和rac-DOX对排尿间隔和排尿量无影响。结论与R-DOX和rac-DOX相比,S-DOX保留了对麻醉大鼠膀胱排尿压的有利作用,减轻了对血压、心率和膀胱排尿间隔的不良影响。

关键词：多沙唑嗪对映体血压膀胱排尿压大鼠

多沙唑嗪对映体诱发大鼠心房肌收缩力变化的作用机制

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中国药理学通报 2014年第7期30卷 989-994页

作者：李同荟高玲娜孙家安王亚伟任雷鸣河北医科大学中西医结合学院中西医结合研究所河北石家庄050017

目的分析多沙唑嗪对映体的手性结构诱发大鼠离体心房肌收缩力变化的作用机制。方法建立(-)DOX诱发的大鼠离体左心房正性肌力模型以及(+)DOX诱发的大鼠离体左心房负性肌力模型,探讨DOX对映体诱发大鼠心房肌正性肌力作用或负性肌力作用的... 详细信息

目的分析多沙唑嗪对映体的手性结构诱发大鼠离体心房肌收缩力变化的作用机制。方法建立(-)DOX诱发的大鼠离体左心房正性肌力模型以及(+)DOX诱发的大鼠离体左心房负性肌力模型,探讨DOX对映体诱发大鼠心房肌正性肌力作用或负性肌力作用的机制。结果在维拉帕米预处理标本,3μmol·L-1浓度(-)DOX的正性肌力作用由对照组的(245.71±44.29)mg降低至(172.50±43.34)mg(P多沙唑嗪对映体的未见明显改变。结论 (-)DOX增强大鼠心房肌收缩力的作用,可能与心肌α受体、M胆碱受体、β受体以及环氧合酶无关;L型Ca2+通道以及细胞内cGMP可能在某种程度上参与了(-)DOX在大鼠左心房的正性肌力作用。但是,心肌α受体、M胆碱受体、β受体、Ca2+通道、环氧合酶、cGMP及PKA,可能未参与(+)DOX对大鼠左心房的负性肌力作用。

关键词：多沙唑嗪对映体心肌收缩力离体心脏大鼠作用机制良性前列腺增生

多沙唑嗪及其手性对映体对离体兔血管α1受体的拮抗特性

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中国药理学与毒理学杂志 2003年第5期17卷 354-359页

作者：牛长群赵丁贾湘曼任雷鸣河北医科大学药学院药理学研究室河北石家庄050017华北制药集团新药研究开发中心河北石家庄050015 河北医科大学药学院药理学研究室河北石家庄050017

目的分析α1肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性.方法测定去甲肾上腺素(NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应,并采用Schild作图法计算rac-多沙... 详细信息

目的分析α1肾上腺素受体阻断药多沙唑嗪手性对映体对兔胸主动脉和颈总动脉的选择性作用,以探讨作为良性前列腺增生症治疗药物的可能性.方法测定去甲肾上腺素(NE)诱发兔离体胸主动脉和颈总动脉收缩反应,并采用Schild作图法计算rac-多沙唑嗪、R-多沙唑嗪和S-多沙唑嗪的pA2值.结果在兔胸主动脉和颈总动脉,0.03, 0.1和0.3 μmol*L-1的rac-多沙唑嗪、R-多沙唑嗪和S-多沙唑嗪均使NE诱发的血管收缩反应量效曲线平行右移,Emax不变;由Schild作图法计算得到的多沙唑嗪及其手性对映体的斜率值,经统计学分析符合竞争性拮抗.3种拮抗剂pA2值的强度顺序为:R-多沙唑嗪>rac-多沙唑嗪>S-多沙唑嗪.结论与多沙唑嗪及其手性对映体对人前列腺组织作用的报道结果不同,S-多沙唑嗪对兔胸主动脉和颈总动脉α1肾上腺素受体拮抗作用的选择性显著低于rac-多沙唑嗪和R-多沙唑嗪.

关键词：多沙唑嗪手性对映体肾上腺素 α1受体主动脉胸颈动脉兔拮抗特性

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多沙唑嗪对映体对老年小鼠前列腺增生的影响

中国药理学通报 2013年第6期29卷 828-831页

作者：卢海刚刘丽芳边虹铮段丽华王乐河北化工医药职业技术学院河北石家庄050026

目的观察多沙唑嗪[(±)Dox]及其对映体[(-)Dox和(+)Dox]对老年小鼠前列腺体积、湿重、细胞增殖周期与凋亡百分率的影响。方法取13月龄♂小鼠,灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox连续12周,采用流式细胞技术观察药物对小鼠前列腺增... 详细信息

目的观察多沙唑嗪[(±)Dox]及其对映体[(-)Dox和(+)Dox]对老年小鼠前列腺体积、湿重、细胞增殖周期与凋亡百分率的影响。方法取13月龄♂小鼠,灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox连续12周,采用流式细胞技术观察药物对小鼠前列腺增生的影响。结果与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺湿重明显增加(P<0.05);与青年对照组相比,老年组小鼠前列腺体积指数差异无显著性,而(-)Dox 6.0 ***-1组、(+)Dox 6.0 ***-1组和(+)Dox 0.6 ***-1组以及(±)Dox 6.0 ***-1组小鼠前列腺体积指数明显减小(P<0.05)。与青年对照组相比,老年组小鼠前叶前列腺G0/G1期细胞周期百分率显著降低(P<0.01),G2/M期细胞周期百分率和增殖指数均显著增高(P<0.01);老年组小鼠前列腺细胞凋亡率无明显改变。与老年组相比,(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox对老年小鼠前列腺细胞的增殖指数和细胞周期无明显影响。结论长期(12周)灌胃给予(±)Dox及其对映体(-)Dox和(+)Dox,可轻度降低老年小鼠前列腺细胞体积指数。

关键词：多沙唑嗪对映体细胞增殖凋亡前列腺老年小鼠

多沙唑嗪联合低剂量阿霉素对前列腺癌细胞凋亡的诱导作用

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上海交通大学学报（医学版） 2009年第5期29卷 548-550页

作者：康健孙岩伟张亮陈方齐隽上海交通大学医学院新华医院泌尿外科上海200092

目的观察低剂量阿霉素和多沙唑嗪诱导激素敏感性前列腺癌细胞LNCaP和激素不敏感性前列腺癌细胞PC-3凋亡的效果。方法实验组LNCaP和PC-3细胞先与低剂量阿霉素(0.86μmol/L)作用2 h,再分别与不同浓度多沙唑嗪(25、50和100μmol/L)作用48 h... 详细信息

目的观察低剂量阿霉素和多沙唑嗪诱导激素敏感性前列腺癌细胞LNCaP和激素不敏感性前列腺癌细胞PC-3凋亡的效果。方法实验组LNCaP和PC-3细胞先与低剂量阿霉素(0.86μmol/L)作用2 h,再分别与不同浓度多沙唑嗪(25、50和100μmol/L)作用48 h;对照组LNCaP和PC-3细胞直接与不同浓度多沙唑嗪(25、50和100μmol/L)反应。利用流式细胞仪测定细胞在不同浓度多沙唑嗪作用下的凋亡情况。结果对于LNCaP细胞,对照组在25、50和100μmol/L多沙唑嗪作用48 h时,细胞的凋亡率分别为(21.7±11.9)%、(22.4±16.5)%和(33.9±12.5)%;实验组的凋亡率分别为(36.5±11.2)%、(42.3±17.6)%和(48.7±17.2)%,两组比较差异有统计学意义(P多沙唑嗪作用48 h时,凋亡率分别为(33.5±16.1)%、(38.6±12.6)%和(43.8±17.9)%;而实验组的凋亡率则上升到(48.4±19.2)%、(56.6±18.7)%和(64.3±19.6)%,两组比较差异有统计学意义(P多沙唑嗪对LNCaP和PC-3细胞的凋亡诱导作用,多沙唑嗪对细胞凋亡的诱导具有浓度依赖性。阿霉素和多沙唑嗪联合作用下,PC-3细胞的凋亡率明显高于LNCaP细胞。

关键词：多沙唑嗪阿霉素凋亡前列腺癌

多沙唑嗪光学异构体对高血脂家兔血脂水平的影响

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中国应用生理学杂志 2010年第2期26卷 241-246页

作者：曹雪滨杨梅王荣英任雷鸣河北医科大学药学院药理学研究室石家庄050017 中国人民解放军第二五二医院心内科河北保定071000 河北医科大学第二附属医院急诊科石家庄050000

目的:观察左旋多沙唑嗪(-)DOX、右旋多沙唑嗪(+)DOX和消旋多沙唑嗪(±)DOX对高血脂家兔血脂水平及动物死亡率的影响。方法:取普通级雄性新西兰大耳白兔,给予高脂饮食4周后,血清TC小于10mmol/L的8只家兔为普通饮食组,饲以标准饲料。血清T... 详细信息

目的:观察左旋多沙唑嗪(-)DOX、右旋多沙唑嗪(+)DOX和消旋多沙唑嗪(±)DOX对高血脂家兔血脂水平及动物死亡率的影响。方法:取普通级雄性新西兰大耳白兔,给予高脂饮食4周后,血清TC小于10mmol/L的8只家兔为普通饮食组,饲以标准饲料。血清TC大于10mmol/L的40只家兔随机分为4组(n=10):高脂模型组、高脂模型+(-)DOX组、高脂模型+(+)DOX组以及高脂模型+(±)DOX组。普通饮食组和高脂模型组家兔腹腔注射无菌双蒸水;其他3组家兔分别腹腔注射(-)DOX、(+)DOX和(±)DOX,连续9周。分析药物对兔血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的影响。结果:饲以高脂饮食13周时模型组家兔死亡率达40%,远远高于普通饮食组家兔(10%),亦明显高于(±)DOX和(-)DOX处理组。模型组家兔随高脂饲养的时间延长,血清LDL-C水平进一步显著升高(P0.05)。结论:(-)DOX和(±)DOX可提高高脂饮食家兔的生存率,并对高血脂家兔的血清LDL-C紊乱具有轻度的改善作用;该作用可能不是其提高高脂饮食家兔生存率的主要作用机制。

关键词：多沙唑嗪光学异构体血清脂质兔

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多沙唑嗪对映体对兔四种血管α受体的作用

药学学报 2007年第2期42卷 145-151页

作者：卢海刚刘丽芳任雷鸣赵庆华段丽华张晓媛河北医科大学药学院药理学研究室河北石家庄050017 河北化工医药职业技术学院河北石家庄050026

多沙唑嗪（doxazosin，DOX）作为高选择性α1受体阻断药，是临床上治疗良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia，BPH）的一线药物，但同时引起心血管系统的不良反应。本研究采用兔离体动脉环张力实验及电场刺激兔离体隐动脉诱发... 详细信息

多沙唑嗪（doxazosin，DOX）作为高选择性α1受体阻断药，是临床上治疗良性前列腺增生（benign prostatic hyperplasia，BPH）的一线药物，但同时引起心血管系统的不良反应。本研究采用兔离体动脉环张力实验及电场刺激兔离体隐动脉诱发交感嘌呤能血管收缩实验观察R-多沙唑嗪（R-doxazosin，R-DOX）和S-多沙唑嗪（S-doxazosin，S-DOX）对兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉血管平滑肌α1受体的作用，以及较高浓度R-DOX和S-DOX对兔隐动脉交感神经突触前膜α2受体的作用。结果表明，在兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉，R-DOX和S-DOX竞争性拮抗去甲肾上腺素（noradrenaline，NA）诱发的血管收缩反应；其pA2值分别为7．91±0．03和7．53±0．05，7．80±0．05和7．29±0．07以及8．32±0．06和7．97±0．07；且S-DOX的pA2值均明显小于R-DOX的pA2值（P〈0．01）。R-DOX和S-DOX（0．1—10μmol·L^-1）对电刺激诱发的血管收缩反应无明显影响；R-DOX或S-DOX（100μmol·L^-1）显著抑制电刺激诱发的血管收缩反应，完全抑制外源性NA诱发的血管收缩反应，但对1mmol·L^-1腺苷三磷酸诱发的血管收缩反应无明显影响。上述结果提示，R-DOX和S-DOX对NA诱发兔耳动脉、肠系膜动脉和肺动脉收缩反应具有竞争性拮抗作用，对上述三种血管S-DOX拮抗NA的pA2值均明显小于R-DOX。此外，R-DOX和S-DOX的浓度升至10μmol·L^-1时，对血管交感神经末梢突触前膜α2受体仍无明显影响。

关键词：多沙唑嗪血管平滑肌 α肾上腺素能受体电场刺激

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多沙唑嗪对前列腺癌裸鼠移植瘤的抑制作用

北京大学学报（医学版） 2005年第3期37卷 273-277页

作者：郭长勇王晓峰许克新董建强黄晓波刘士军徐涛叶海云北京大学人民医院泌尿外科北京100044 北京大学人民医院中心实验室北京100044

目的:探讨α1肾上腺素能受体拮抗剂多沙唑嗪对雄激素非依赖性前列腺癌细胞系PC 3在裸鼠体内生长的影响及其作用机制。方法:建立前列腺癌细胞系PC 3的裸鼠体内移植瘤模型,将30只荷瘤裸鼠随机分为5组[A组(对照组),B组(多沙唑嗪3mg/kg),C组... 详细信息

目的:探讨α1肾上腺素能受体拮抗剂多沙唑嗪对雄激素非依赖性前列腺癌细胞系PC 3在裸鼠体内生长的影响及其作用机制。方法:建立前列腺癌细胞系PC 3的裸鼠体内移植瘤模型,将30只荷瘤裸鼠随机分为5组[A组(对照组),B组(多沙唑嗪3mg/kg),C组(多沙唑嗪10mg/kg),D组(多沙唑嗪30mg/kg),E组(多沙唑嗪100mg/kg) ]。接种肿瘤细胞1周后每天1次灌胃给药,每周测量肿瘤体积2次,给药2周后处死裸鼠,取肿瘤组织做免疫组织化学Ki67及细胞凋亡DNA原位标记法(TUNEL法)检测,并用免疫印迹法研究蛋白Smad 4及IκBα在各组肿瘤组织中的表达情况。结果:多沙唑嗪给药组肿瘤体积较对照组显著缩小,肿瘤的重量较对照组亦显著减轻,而不同剂量的多沙唑嗪给药组间肿瘤大小差异无统计学意义。免疫组织化学结果显示前列腺癌细胞Ki67的阳性率在A至E组依次为36. 5%±8. 5%, 37. 7% ±11. 3%, 40. 1% ±12. 7%, 37. 2% ±12. 3%, 39. 3% ±13. 1%,各组间差异无统计学意义(P>0.O5);而前列腺癌细胞的TUNEL阳性率在A至E组依次为9. 5% ±3. 5%, 24. 7% ±8. 3%, 25. 7%±9. 7%, 28. 2%±12. 1%, 27. 5%±11. 3%,各用药组明显高于对照组(P多沙?

关键词：多沙唑嗪抑制作用裸鼠移植瘤前列腺癌细胞PC-3 雄激素非依赖性免疫组织化学受体拮抗剂肾上腺素能癌细胞凋亡 TUNEL法信号转导通路 TGF-β1 作用机制癌细胞系肿瘤体积 Ki67 肿瘤组织移植瘤模型对照组原位标记法