检索结果-南通市图书馆

中国新药杂志 2010年第3期19卷 179-183页

作者：姚远兵王玲夏悦王卓湖北省宜昌市第一人民医院药剂科宜昌443000 湖北省荆门市第一人民医院药剂科荆门448000 第二军医大学长海医院药学部上海200433

药物去势是治疗前列腺癌的重要手段,地加瑞克(degarelix)是一个具有高水溶性、没有全身变态过敏、不产生雄激素波动的新一代GnRH拮抗剂,文中详细介绍了其分子结构特点、作用机制、药动学、疗效评价以及安全性。

关键词：地加瑞克分子结构作用机制临床疗效安全性

GnRH拮抗剂地加瑞克治疗前列腺癌的安全性及有效性的Meta分析

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GnRH拮抗剂地加瑞克治疗前列腺癌的安全性及有效性的Meta分析

作者：方程兰州大学

学位级别：硕士

目的:系统的探讨促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂地加瑞克治疗前列腺癌的安全性、有效性及不同剂量方案之间的疗效评价。方法:通过计算机检索Pub Med、EMBASE、the Cochrane Library、Web of Science等数据库中的相关文献,系统地搜... 详细信息

目的:系统的探讨促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂地加瑞克治疗前列腺癌的安全性、有效性及不同剂量方案之间的疗效评价。方法:通过计算机检索Pub Med、EMBASE、the Cochrane Library、Web of Science等数据库中的相关文献,系统地搜索识别随机对照试验与促性腺激素释放激素(GnRH)受体拮抗剂地加瑞克(240/80mg vs 240/160mg),促性腺激素释放激素(GnRH)受体激动剂戈舍瑞林、亮丙瑞林等对治疗前列腺癌的疗效比较。两个独立的研究者进行文献筛选,筛选评估偏差的风险,然后根据预先制定的纳入与排除标准筛选和纳入,提取相关数据。分析相关数据使用Manager 5.2软件。结果:包含6个随机对照实验,涉及1204个患者的7篇文献是符合纳入标准的。系统的分析相关数据表明,相比较240/80 mg(初始剂量240mg;维持剂量80mg)地加瑞克组,用240/160 mg(初始剂量240mg;维持剂量160mg)地加瑞克组治疗前列腺癌是更有效的,且不良反应率更低。与戈舍瑞林相比较,地加瑞克能够显著的降低国际前列腺症状评分(IPSS)[标准差(SMD)=-0.32,95%CI:-0.510.12,P=0.02],引起的不良反应发生率更低(SMD=-0.28,95%CI:-0.480.07,P=0.008)。地加瑞克抑制睾酮及前列腺特异性抗原水平明显优于亮丙瑞林。结论:针对晚期前列腺癌的治疗,地加瑞克是一个有效的选择。240/160 mg地加瑞克组治疗方案优于240/80 mg地加瑞克组治疗方案。目前迫切的需要制定更严格的随即对照实验来进一步证实地加瑞克的功效。

关键词：前列腺癌地加瑞克 Meta分析

地加瑞克和GnRH激动剂用于治疗进展型前列腺癌疗效及安全性的对比:Meta分析

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现代泌尿生殖肿瘤杂志 2017年第3期9卷 160-166页

作者：李华福谢群叶啸邱广富聂奇伟暨南大学附属珠海医院泌尿外科 519000

目的用Meta分析评价地加瑞克与GnRH激动剂治疗进展型前列腺癌的疗效和安全性。方法通过计算机检索PubMed、Cochrane Library、Embase、中国生物医学文献服务系统、中国知网、VIP及万方数据库,对所纳入的研究运用Revman 5.3软件进行Meta... 详细信息

目的用Meta分析评价地加瑞克与GnRH激动剂治疗进展型前列腺癌的疗效和安全性。方法通过计算机检索PubMed、Cochrane Library、Embase、中国生物医学文献服务系统、中国知网、VIP及万方数据库,对所纳入的研究运用Revman 5.3软件进行Meta分析。结果共纳入9篇文献,共3 818例患者,其中行地加瑞克治疗的患者2 625例,行GnRH激动剂治疗的患者1 193例。Meta分析结果显示,地加瑞克治疗与GnRH激动剂治疗两者在前列腺体积、国际前列腺症状评分、生活质量评分、前列腺特异性抗原、睾酮方面差异无统计学意义(P≥0.05);地加瑞克治疗的不良反应发生率明显比GnRH激动剂小(P地加瑞克在治疗进展型前列腺癌的疗效上与GnRH激动剂治疗差异无统计学意义,但在药物安全性上,地加瑞克比GnRH激动剂更具有优势。

关键词：前列腺癌地加瑞克 GnRH激动剂疗效药物不良反应 Meta分析

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地加瑞克在中国治疗前列腺癌的成本效果分析

中国医疗保险 2019年第2期 57-62页

作者：宣建伟杨帆杜笑洋赵静中山大学广州510006 上海盛特尼医药科技有限公司上海200030 辉凌医药咨询(上海)有限公司上海200121

目的 :对地加瑞克治疗前列腺癌进行成本-效果分析,为前列腺癌的治疗提供循证决策依据。方法 :通过对芬兰建立的地加瑞克治疗前列腺癌的马尔科夫模型进行中国化改编,基于芬兰的随机对照临床试验,模拟前列腺癌的疾病进展并预测地加瑞克治... 详细信息

目的 :对地加瑞克治疗前列腺癌进行成本-效果分析,为前列腺癌的治疗提供循证决策依据。方法 :通过对芬兰建立的地加瑞克治疗前列腺癌的马尔科夫模型进行中国化改编,基于芬兰的随机对照临床试验,模拟前列腺癌的疾病进展并预测地加瑞克治疗前列腺癌10年的疗效。分别在ITT、PSA>20ng/ml人群中使用地加瑞克及戈舍瑞林/亮丙瑞林治疗前列腺癌,根据地加瑞克价格可能的变化分为4种情境:(1)当前价格;(2)实施慈善捐助计划;(3)降当前价格45%;(4)不同程度降价(20%和15%),测算每种情境下的增量成本效果比值(ICER)。结果 :四种情境下,地加瑞克的ICER值几乎均低于1倍人均GDP阈值,在地加瑞克降价15%时,地加瑞克VS戈舍瑞林和地加瑞克VS亮丙瑞林的ICER值达到绝对优势状态。结论:地加瑞克与戈舍瑞林和亮丙瑞林相比治疗前列腺癌均具有成本效果。

关键词：地加瑞克前列腺癌成本效果分析

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地加瑞克三个原料中间体的合成工艺研究

浙江化工 2017年第4期48卷 13-15页

作者：韩健谷守娜天津红日药业股份有限公司天津301700

Degarelix(地加瑞克)是一种新型前列腺癌治疗药物。设计并合成了地加瑞克的三个中间体氨基酸Fmoc-Lys(iPr,Boc)-OH,Fmoc-D-4Aph(Cbm)-OH,Fmoc-L-4Aph(Trt)-OH,可为地加瑞克和其它多肽的合成提供重要的中间体原料。

关键词：地加瑞克中间体合成

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注射用醋酸地加瑞克致过敏性休克1例

海峡药学 2021年第11期33卷 209-210页

作者：车尔玺颜志文伊丽厦门大学附属第一医院药学部福建厦门361003

1例78岁男性前列腺癌患者每月按时皮下注射醋酸地加瑞克内分泌治疗。本次为第8次内分泌治疗,皮下注射10 min后,患者出现意识不清,持续约3 min,清醒后伴恶心、呕吐数次,伴皮疹、瘙痒,血压下降。患者既往无药物过敏史,此次内分泌治疗期间... 详细信息

1例78岁男性前列腺癌患者每月按时皮下注射醋酸地加瑞克内分泌治疗。本次为第8次内分泌治疗,皮下注射10 min后,患者出现意识不清,持续约3 min,清醒后伴恶心、呕吐数次,伴皮疹、瘙痒,血压下降。患者既往无药物过敏史,此次内分泌治疗期间无其他合并用药,停止地加瑞克治疗并采取吸氧、肾上腺素升压、补液、糖皮质激素抗炎抗过敏等对症治疗,隔日患者症状好转,出院时生命体征平稳。

关键词：地加瑞克药物相关副作用和不良反应过敏性休克

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一种固液结合制备地加瑞克的方法

乙醛醋酸化工 2019年第12期 51-51页

本发明涉及多肽合成领域,特别涉及一种采用固液结合的化学方法制备地加瑞克的方法,本发明首次合成片段肽Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser(tBu)-4Aph(Fmoc)-OH用于地加瑞克的固相合成,合成过程简单,所用原料便宜易得,易于放大生产;本发明避... 详细信息

本发明涉及多肽合成领域,特别涉及一种采用固液结合的化学方法制备地加瑞克的方法,本发明首次合成片段肽Ac-D-2Nal-D-4Cpa-D-3Pal-Ser(tBu)-4Aph(Fmoc)-OH用于地加瑞克的固相合成,合成过程简单,所用原料便宜易得,易于放大生产;本发明避免使用剧毒试剂HF,采用TFA组合裂解后,经纯化、冻干得到纯度99.5%的精肽,且总收率达到65%。

关键词：地加瑞克

基于openFDA对地加瑞克安全信号的挖掘与分析

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药物流行病学杂志 2023年第1期32卷 52-59页

作者：周芙蓉张蓓李惠香吴庆娜郭晨煜烟台毓璜顶医院药学部山东烟台264001

目的挖掘和评价前列腺癌治疗药物地加瑞克上市后的安全信号,为临床安全用药提供参考。方法检索美国食品药品管理局公共数据开放项目(openFDA)2004年1月1日—2021年11月4日收录的地加瑞克不良事件(ADE)报告,采用报告比值比法和信息成分法... 详细信息

目的挖掘和评价前列腺癌治疗药物地加瑞克上市后的安全信号,为临床安全用药提供参考。方法检索美国食品药品管理局公共数据开放项目(openFDA)2004年1月1日—2021年11月4日收录的地加瑞克不良事件(ADE)报告,采用报告比值比法和信息成分法对ADE信号进行检测,利用国际医学用语词典对ADE进行系统归类和安全评估。结果在限定的检索时间段内,共提取到以地加瑞克为怀疑药物的ADE报告4663份,其中严重ADE占51.30%。挖掘出阳性风险信号35个,共涉及9个系统/器官。基于系统/器官分类,全身性及给药部位ADE产生的阳性信号最多,占57.14%。比例失衡测量法显示,全身性及给药部位,各类检查以及各类肌肉骨骼和结缔组织疾病相关ADE产生的信号强度均较高。结论应用地加瑞克时,应警惕严重ADE的发生,重点关注给药部位ADE,同时还应关注前列腺特异性抗原及ALT升高,肌肉骨骼疼痛以及心血管事件的发生。

关键词：地加瑞克美国食品药品管理局公共数据开放项目药品不良事件信号检测数据挖掘

GnRH拮抗剂治疗晚期前列腺癌的机制及临床研究进展

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中国现代医生 2022年第33期60卷 115-118页

作者：郭晨明王星周逢海甘肃中医药大学第一临床医学院泌尿外科甘肃兰州730000 甘肃省人民医院泌尿外科甘肃兰州730000

晚期前列腺癌的一线治疗方案是雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT)。目前最常用的ADT药物是促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)激动剂,但其在起始阶段会因睾酮急剧上升而导致肿瘤细胞增殖和产生... 详细信息

晚期前列腺癌的一线治疗方案是雄激素剥夺治疗(androgen deprivation therapy,ADT)。目前最常用的ADT药物是促性腺激素释放激素(gonadotropin-releasing hormone,GnRH)激动剂,但其在起始阶段会因睾酮急剧上升而导致肿瘤细胞增殖和产生一些药物不良反应。研究发现,GnRH拮抗剂也可应用于晚期前列腺癌的治疗,可直接抑制受体活性,避免诱发睾酮激增的风险。本文对GnRH拮抗剂的作用机制、在晚期前列腺癌治疗中的临床疗效及安全性作一综述,旨在进一步探讨GnRH拮抗剂潜在的临床价值和发展前景。

关键词：前列腺癌促性腺激素释放激素拮抗剂地加瑞克瑞格列克临床疗效安全性

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多柱逆流溶剂梯度纯化在合成多肽中的应用

中国处方药 2020年第6期18卷 26-28页

作者：付玉清深圳市健元医药科技有限公司广东深圳518118

目的针对多肽生产的纯化过程,以提高产率和降低成本为目标,探讨了多柱逆流溶剂梯度纯化(MCSGP)的新方法。方法从多肽药物地加瑞克生产过程的两步纯化出发,与传统层析工艺比较,通过制备图谱的重现性、主峰纯度、纯化收率和纯化效率来考察... 详细信息

目的针对多肽生产的纯化过程,以提高产率和降低成本为目标,探讨了多柱逆流溶剂梯度纯化(MCSGP)的新方法。方法从多肽药物地加瑞克生产过程的两步纯化出发,与传统层析工艺比较,通过制备图谱的重现性、主峰纯度、纯化收率和纯化效率来考察MCSGP工艺的纯化效果。结果MCSGP工艺的重现性较好,地加瑞克粗品纯化阶段的收率可达86.63%,单针纯化时间比传统层析工艺要节省15 min。结论与传统层析工艺相比,MCSGP工艺提高地加瑞克粗品纯化阶段的收率提高,纯化时间大大减少,显示出良好的应用前景。

关键词：多柱逆流色谱 MCSGP 分离纯化多肽地加瑞克