检索结果-南通市图书馆

锰催化的碳酸乙烯亚乙酯对喹唑啉酮的C—H烯丙基化

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有机化学 2022年第3期42卷 847-853页

作者：李玉东李莹董亚楠夏春谷李跃辉中国科学院兰州化学物理研究所苏州研究院羰基合成与选择氧化国家重点实验室兰州730000 中国科学院大学北京100049

以碳酸乙烯亚乙酯为原料,通过锰催化的喹唑啉酮的邻位碳氢烯丙基化反应,制备得到了一系列具有潜在应用价值的芳基丁烯醇类产物.该反应表现出较好的底物普适性和顺反立体选择性,拓展了锰催化C—C偶联反应的类型.

关键词：锰催化烯丙基化喹唑啉酮 C—H活化

由α-氰基二硫缩烯酮制备多取代喹唑啉酮化合物

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有机化学 2011年第10期31卷 1710-1713页

作者：刘璇史大昕唐健红张奇李加荣北京理工大学化工与环境学院北京100081 华侨大学化工学院厦门362021

以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标... 详细信息

以α-氰基乙酸甲酯为起始原料,经与二硫化碳、碘甲烷反应先得到α-氰基二硫缩烯酮1,1与苯乙酮2反应得2H-吡喃-2-酮-3-腈化物3,碱诱导下3再与丙二腈经环转化得到多取代邻氨基芳香腈4,4与酮5在氢氧化钠催化下环化得到多取代喹唑啉酮目标物6.这组连续转化合成多取代喹唑啉酮的反应具有原料简便、反应温和等优点.

关键词： α-氰基二硫缩烯酮 2H-吡喃-2-酮-3-腈化物邻氨基芳香二腈喹唑啉酮连续反应

含喹唑啉酮的查尔酮衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2023年第9期43卷 3196-3209页

作者：周然袁春梅张桃毛飘刘燚孟开妮幸惠薛伟贵州大学绿色农药全国重点实验室、绿色农药与生物工程教育部重点实验室贵阳550025

设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治... 详细信息

设计合成了25个含喹唑啉酮的查尔酮衍生物.抗病毒生物实验结果表明,(E)-3-(4-氯苯基)-6-氟-2-((2-(4-(3-(4-甲氧基苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)喹唑啉-4(3H)-酮(Z12)对烟草花叶病毒(tobacco mosaic virus,TMV)有较好的抑制活性,治疗和保护的EC_(50)值分别为94.3和98.8μg/mL,优于对照药宁南霉素(ningnanmycin,NNM)的216.1和189.6μg/mL.透射电镜结果表明,Z12使得TMV病毒颗粒断裂,形成长短不一的棒状结构,微量热涌动实验(MST)的结果表明,Z12对烟草花叶病毒外壳蛋白(TMV-CP)结合的Kd值为(0.033±0.014)μmol/L,优于宁南霉素的Kd值[(0.106±0.024)μmol/L],说明了Z12对TMV-CP具有更强的结合力.抑菌实验结果表明,部分化合物对水稻白叶枯病菌(Xanthomonas oryzae ***,Xoo)和柑桔溃疡病菌(Xanthomonas axonopodis ***,Xac)表现出优异活性,其中(E)-2-((2-(4-(3-(4-溴苯基)丙烯酰基)苯氧基)乙基)硫代)-3-(4-氯苯基)-6-硝基喹唑啉-4(3H)-酮(Z25)对Xoo活性最好,EC_(50)值为19.5μg/mL,优于叶枯唑(77.1μg/mL)和噻菌铜(95.9μg/mL).扫描电镜结果表明,Z25作用后使得Xoo的细胞膜皱缩变形.上述实验结果表明含喹唑啉酮的查尔酮衍生物是有潜力的抗病毒和抑菌药物.

关键词：喹唑啉酮查尔酮有机合成抑菌抗病毒

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钯催化不对称合成轴手性2-芳基喹唑啉酮

有机化学 2021年第5期41卷 2138-2140页

作者：张红崔秀灵华侨大学生物医学学院分子药物教育部工程研究中心福建省分子医学重点实验室厦门市海洋与基因药物重点实验室福建省高校精准医学与分子诊断重点实验室福建厦门361021

异腈是一种相对稳定的特殊结构,既具有卡宾的化学性质,又可以作为自由基受体参与有机合成反应.其参与的常见反应类型包括Ugi反应和Passerini反应等[1].另外,异腈作为CO的等电子体,能够以C1合成子应用于金属催化亚胺化/羰基化反应[2].近... 详细信息

异腈是一种相对稳定的特殊结构,既具有卡宾的化学性质,又可以作为自由基受体参与有机合成反应.其参与的常见反应类型包括Ugi反应和Passerini反应等[1].另外,异腈作为CO的等电子体,能够以C1合成子应用于金属催化亚胺化/羰基化反应[2].近年来,过渡金属催化异腈参与的不对称反应研究引起化学家的广泛关注,然而由于异腈与过渡金属具有较强的配位能力[3],在反应过程中,异腈和手性配体存在的竞争性配位现象,会导致不对称转化效率不高[4].为解决上述问题,中国科学院广州生物医药与健康研究院罗爽和朱强课题组利用官能化异腈的策略,在反应过程中使异腈的插入过程先于手性元素的形成,以减弱异腈和配体与催化金属中心的竞争性配位,从而提高反应的对映选择性.基于此,该课题组通过Pd催化异腈的迁移插入串联分子内不对称C—H/N—H官能化,实现了官能化异腈参与的高收率和高ee值的不对称环亚胺化反应.

关键词：不对称反应羰基化反应等电子体配位能力合成子过渡金属催化卡宾喹唑啉酮

水相中电化学促进铜催化苯甲醇氧化合成喹唑啉酮

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有机化学 2021年第6期41卷 2326-2334页

作者：吴媚于玲侯慧青陈厚铮庄庆龙周孙英林小燕福建医科大学药学院福州350004 邢台学院河北邢台054001

喹唑啉酮类化合物是一种重要的含氮杂环化合物,也是多种天然产物以及合成药物的骨架分子.利用廉价易得的苯甲醇以及邻氨基苯甲酰胺为原料,通过CuCl_(2)和电流共同氧化苯甲醇,在室温条件下于水相中一锅法合成喹唑啉酮及其衍生物,目标化... 详细信息

喹唑啉酮类化合物是一种重要的含氮杂环化合物,也是多种天然产物以及合成药物的骨架分子.利用廉价易得的苯甲醇以及邻氨基苯甲酰胺为原料,通过CuCl_(2)和电流共同氧化苯甲醇,在室温条件下于水相中一锅法合成喹唑啉酮及其衍生物,目标化合物可获得中等至优秀的产率.该方法用电流代替价格昂贵、毒性大的氧化剂,为合成喹唑啉酮类化合物提供了一条操作简便、绿色可持续的合成途径.

关键词：电合成喹唑啉酮绿色化学铜催化剂水相

喹唑啉酮肟醚衍生物的设计、合成、杀菌活性及其与琥珀酸脱氢酶受体的结合模式

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农药学学报 2022年第5期24卷 1162-1170页

作者：王金玲李忠华东理工大学药学院上海市化学生物学(芳香杂环)重点实验室上海200237

为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H... 详细信息

为寻找高活性杀菌化合物,以氟吡菌酰胺为对照,在前期发现的新型硝基甲基喹唑啉酮骨架的基础上,通过中间体衍生化法和活性亚结构拼接等手段,设计、合成了25个未见文献报道的喹唑啉酮肟醚衍生物,所有化合物的结构均通过核磁共振氢谱(^(1)H NMR)、碳谱(^(13)C NMR)及高分辨质谱(HR-EI-MS)确证。活体杀菌活性测试表明,目标化合物A19和A25在500 mg/L下对小麦赤霉病菌Fusarium graminearum的防效分别为43.74%和42.46%,活性远低于氟吡菌酰胺。初步分析,其理化性质以及其与琥珀酸脱氢酶(SDH)受体结合模式方面的差异可能是导致这些化合物活性比氟吡菌酰胺低的主要原因。

关键词：喹唑啉酮肟醚中间体衍生化法杀菌活性琥珀酸脱氢酶受体结合模式

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喹唑啉酮及其衍生物的生物学活性研究进展

天然产物研究与开发 2015年第11期27卷 1972-1978,1937页

作者：方莎莎刘小宇焦炳华第二军医大学海洋生物医药研究中心第二军医大学基础部生物化学与分子生物学教研室上海200433

喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造... 详细信息

喹唑啉酮类化合物是含有嘧啶杂环的一类重要化合物,最初是从真菌和细菌中分离得到的。喹唑啉酮化合物在抗菌、消炎、抗高血压、抗惊厥、抗肿瘤等方面均显示出良好的生物学活性。以喹唑啉酮为先导化合物,对其母体结构进行结构修饰与改造,设计、合成喹唑啉酮类衍生物并对其生物学活性进行筛选已成为有机化学的研究热点之一。本文对近些年来喹唑啉酮类化合物的生物学活性以及构效关系的研究进展进行了综述。

关键词：喹唑啉酮生物学活性结构改造构效关系

无硫磷喹唑啉酮酯新型润滑油抗磨添加剂的制备及其性能

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石油学报（石油加工） 2008年第4期24卷 465-471页

作者：欧阳平陈国需李华峰中国人民解放军后勤工程学院油料应用与管理工程系重庆400016

合成了一种新型的不含硫、磷的N杂环化合物棕榈酸-N-(喹唑啉-4-酮)甲酯,以它作为润滑油抗磨添加剂,在万能摩擦磨损试验机和环块试验机上评价了其在液体石蜡中的摩擦磨损性能,还考察了其热稳定性能和油溶性能,并采用扫描电子显微镜观察... 详细信息

合成了一种新型的不含硫、磷的N杂环化合物棕榈酸-N-(喹唑啉-4-酮)甲酯,以它作为润滑油抗磨添加剂,在万能摩擦磨损试验机和环块试验机上评价了其在液体石蜡中的摩擦磨损性能,还考察了其热稳定性能和油溶性能,并采用扫描电子显微镜观察分析钢球磨损表面形貌。结果表明,所合成的棕榈酸-N-(喹唑啉-4-酮)甲酯抗磨添加剂具有一定的油溶性和提高承载能力的功效,抗磨减摩性良好,热稳定性优秀,能显著降低工况的磨损和减小摩擦系数,有效提高基础油的摩擦学性能。

关键词：喹唑啉酮抗磨剂制备减摩抗磨

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喹唑啉酮的合成方法

化学教育 2016年第8期37卷 1-7页

作者：曾庆乐魏海东周立宏成都理工大学材料与化学化工学院绿色催化合成研究所

介绍了以邻氨基苯甲腈、邻氨基芳甲酸、靛红酸酐、邻氨基苯甲酰胺、邻硝基苯甲酰胺、邻碘芳甲酰胺、邻卤苯甲酸、邻卤苯甲腈为底物时喹唑啉酮的合成方法及其研究进展，并对其进行了简要的评述。

关键词：喹唑啉酮含氮杂环合成方法