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巴瑞替尼合成路线图解

中国新药杂志 2018年第5期27卷 554-559页

作者：纵朝阳顾惠雯卞林芝孙雅泉南京工业大学盐城师范学院

目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍。方法:对不同合成路线进行总结。结果:路线3.3原料易得,条件温和,总收率较高。结论:综述并比较了现有的巴瑞替尼合... 详细信息

目的:通过分析已有的巴瑞替尼及其关键中间体的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线,并对其晶型制备进行了简单介绍。方法:对不同合成路线进行总结。结果:路线3.3原料易得,条件温和,总收率较高。结论:综述并比较了现有的巴瑞替尼合成工艺,路线3.3更加适于工业化生产。

关键词：巴瑞替尼逆合成分析晶型合成路线图解

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托法替尼合成路线图解

中国新药杂志 2015年第11期24卷 1298-1303页

作者：曹运华陈建丽林峰中国医药工业研究总院上海医药工业研究院创新药物与制药工艺国家重点实验室

目的:通过分析现有的托法替尼合成方法找到适合工业化生产的路线。方法:对托法替尼的合成路线进行总结。结果:路线1b条件温和,总收率较高,更加适于工业化生产。结论:在得到关键片段后,经后续反应得到托法替尼。

关键词：托法替尼逆合成分析手性合成合成路线图解

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利拉利汀合成路线图解

中国新药杂志 2014年第10期23卷 1197-1200页

作者：孙成钰武春江朱五福江西科技师范大学药学院

目的:通过分析已有的利拉利汀及其关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(11)的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线。方法:对不同合成路线进行总结。结果与结论:路线2.2工艺... 详细信息

目的:通过分析已有的利拉利汀及其关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1-[(4-甲基-2-喹唑啉基)甲基]-1H-嘌呤-2,6-二酮(11)的合成方法,找到适合工业化生产的合成路线。方法:对不同合成路线进行总结。结果与结论:路线2.2工艺相对简单,成本更低,更加适合工业化生产。

关键词：利拉利汀二肽基肽酶Ⅳ抑制剂降糖药合成路线图解

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阿利克仑合成路线图解

中国医药工业杂志 2009年第6期40卷 468-473页

作者：钟嫄罗利赵桂森山东大学药学院药物化学教研室山东济南250012

阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上... 详细信息

阿利克仑（aliskiren，1），化学名为（2S，4S5S，7S）-5-氨基-N-（2-氨基甲酰基-2-甲基丙基）-4-羟基-2-异丙基-7-[4-甲氧基-3-（3-甲氧基丙氧基）苄基]-8-甲基壬酰胺，是瑞士诺华公司研发的抗高血压药，2007年先后在美国和欧盟批准上市。本品是一种口服有效的作用于肾素血管紧张素醛固酮系统（RAS）的非肽类。肾素抑制剂，是高血压治疗领域推出的首个具有新型药理作用机制的药物。

关键词：合成路线图解抗高血压药血管紧张素甲氧基诺华公司批准上市药理作用异丙基

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替比夫定合成路线图解

中国医药工业杂志 2009年第2期40卷 146-151页

作者：刘昭文曹一帆陈国华中国药科大学药学院江苏南京210009 江西省医药学校江西南昌330200

替比夫定（telbivudine，1），化学名为1-[（2S，4R，5S）-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基]-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮，是Idenix和Novanis公司联合研发的核苷类抗病毒药，2006年9月首次在瑞士以商品名Sebivo上市，临床主要用于治疗成人... 详细信息

替比夫定（telbivudine，1），化学名为1-[（2S，4R，5S）-4-羟基-5-羟甲基四氢呋喃-2-基]-5-甲基-1H-嘧啶-2，4-二酮，是Idenix和Novanis公司联合研发的核苷类抗病毒药，2006年9月首次在瑞士以商品名Sebivo上市，临床主要用于治疗成人慢性乙型肝炎、失代偿肝硬化。本品在体内可被细胞激酶磷酸化生成具有活性的三磷酸盐，

关键词：合成路线图解四氢呋喃抗病毒药乙型肝炎化学名羟甲基商品名肝硬化

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利伐沙班合成路线图解

中国新药杂志 2012年第4期21卷 371-374页

作者：高扬梁斌倪国伟王环张福利上海医药工业研究院

目的:通过分析已有的利伐沙班及其中间体4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮的合成方法,找到适合于工业化生产的合成路线。方法:对两者合成路线进行总结。结果与结论:路线1.1①原料易得,条件温和,后处理简单,更加适于工业化生产。

关键词：利伐沙班 4-(4-氨基苯基)-3-吗啉酮合成路线图解

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利莫那班合成路线图解

中国医药工业杂志 2008年第7期39卷 548-550页

作者：吴火华李少华南昌大学医学院药学系江西南昌330006

利莫那班（rimonabant，1），化学名为5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐，是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体（CB1）拮抗剂，2006年7月首次在英国上... 详细信息

利莫那班（rimonabant，1），化学名为5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基-N-（哌啶-1-基）-1H-吡唑-3-甲酰胺盐酸盐，是法国Sanofi-Aventis公司研发的首个用于肥胖症治疗的大麻素1型受体（CB1）拮抗剂，2006年7月首次在英国上市，商品名Acomplia。本品能显著地降低体重、缩小腰围，减少心血管疾病等危险因素，而且还可以改善血脂和胰岛素抵抗以及代谢综合征等。1的合成主要涉及两个重要中间体：4-（4-氯苯基）-3-甲基-2，4-二氧代丁酸乙酯（3）和5-（4-氯苯基）-1-（2，4-二氯苯基）-4-甲基吡唑-3-羧酸（8）。本文对1的合成进行了综述（图1）。

关键词：合成路线图解二氯苯基甲基吡唑心血管疾病代谢综合征胰岛素抵抗危险因素丁酸乙酯

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罗美昔布合成路线图解

中国医药工业杂志 2007年第5期38卷 391-392页

作者：马玉卓邓发亮刘鹰翔广东药学院广州中医药大学广东广州510006

罗美昔布（lumiracoxib，1），化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，2003年首次在墨西哥上市，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风... 详细信息

罗美昔布（lumiracoxib，1），化学名为2-[（2-氯-6-氟苯基）氨基]-5-甲基苯乙酸，是Novatis公司研发的选择性环氧合酶-2（COX-2）抑制剂，2003年首次在墨西哥上市，商品名Prexige。本品系第二代非甾体抗炎药，临床主治骨关节炎、类风湿性关节炎等.2-氯-6-氟-N-（4-甲基苯基）苯胺（5）是合成1的重要中间体，现将1的合成方法归纳如下（图1）

关键词：合成路线图解类风湿性关节炎非甾体抗炎药甲基苯基环氧合酶骨关节炎合成方法苯乙酸

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阿瑞吡坦合成路线图解

中国医药工业杂志 2009年第12期40卷 951-953页

作者：马礼宽单晓燕时惠麟上海医药工业研究院上海200437

阿瑞吡坦（aprepitant，1），化学名为5-[[（2R，3S-2-[（1R）-1-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）-4-吗啉基]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2,4-三唑-3-酮，是美国Merck＆Co公司研发的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，2003年... 详细信息

阿瑞吡坦（aprepitant，1），化学名为5-[[（2R，3S-2-[（1R）-1-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3-（4-氟苯基）-4-吗啉基]甲基]-1，2-二氢-3H-1，2,4-三唑-3-酮，是美国Merck＆Co公司研发的神经激肽-1（NK-1）受体拮抗剂，2003年经美国FDA批准上市，商品名Emend。

关键词：合成路线图解美国FDA 三氟甲基受体拮抗剂神经激肽批准上市化学名吗啉基