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去甲泽拉木醛与美罗培南对NDM-1阳性大肠杆菌的协同抗菌作用

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中国兽医学报 2024年第8期44卷 1765-1772页

作者：刘智营郭岩徐蕾刘洪涛邓旭明邱家章吉林大学动物医学学院吉林长春130062

旨在探究去甲泽拉木醛与美罗培南对New Delhi Metallo-β-lactamase-1(NDM-1)阳性大肠杆菌的协同抗菌作用。首先通过酶活性抑制试验、分子对接试验确定去甲泽拉木醛对NDM-1蛋白水解活性的抑制作用及机制,其次通过棋盘法-最小抑菌浓度试... 详细信息

旨在探究去甲泽拉木醛与美罗培南对New Delhi Metallo-β-lactamase-1(NDM-1)阳性大肠杆菌的协同抗菌作用。首先通过酶活性抑制试验、分子对接试验确定去甲泽拉木醛对NDM-1蛋白水解活性的抑制作用及机制,其次通过棋盘法-最小抑菌浓度试验、生长曲线试验、药敏试验验证去甲泽拉木醛与碳青霉烯类抗生素美罗培南的协同抑菌作用,进一步通过杀菌曲线试验、活死细菌染色试验、膜完整性试验确定两者的协同杀菌作用,最后通过大蜡螟感染模型验证去甲泽拉木醛与美罗培南的体内治疗效果。结果显示,去甲泽拉木醛能够显著抑制NDM-1的水解活性(IC_(50)=0.32 mg/L),并对美罗培南与NDM-1蛋白的结合产生竞争作用。体外试验表明去甲泽拉木醛与美罗培南有良好的协同抗菌作用,并可通过增加美罗培南对细菌的膜损伤作用发挥协同杀菌作用;体内试验表明去甲泽拉木醛可将美罗培南的保护效果从67%提高至80%。本研究为治疗NDM-1阳性大肠杆菌感染提供了一种治疗策略和抗菌增效剂。

关键词：去甲泽拉木醛 NDM-1 美罗培南协同抗菌

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去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用研究

药学实践与服务 2024年第4期42卷 151-156页

作者：韩蕾仲华王欣荣王彦福建中医药大学药学院福建福州350122 海军军医大学药学系上海200433 真菌感染性疾病教育部医药基础研究创新中心上海200433

目的研究去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用。方法采用微量液基稀释法测定去甲泽拉木醛与氟康唑单独应用于23株真菌的最低抑菌浓度(MIC),以棋盘式微量液基稀释法测定两药联合抗耐药白念珠菌的协同指数(FICI),判断两药联合抗菌效果;并通过... 详细信息

目的研究去甲泽拉木醛的体外抗真菌作用。方法采用微量液基稀释法测定去甲泽拉木醛与氟康唑单独应用于23株真菌的最低抑菌浓度(MIC),以棋盘式微量液基稀释法测定两药联合抗耐药白念珠菌的协同指数(FICI),判断两药联合抗菌效果;并通过纸片扩散实验直观验证两药联合的协同作用。最后通过CCK-8法测定去甲泽拉木醛的细胞毒性。结果去甲泽拉木醛单用时呈现广谱的抗真菌作用,MIC范围为4~32 g/L。两药联用时,可将氟康唑的有效浓度从大于64 g/L降至0.25 g/L,FICI值介于0.129~0.254之间,两药表现出协同抗耐药白念珠菌作用。CCK-8结果显示,去甲泽拉木醛在高于MIC值4倍浓度下才展示出细胞毒性。结论去甲泽拉木醛表现出较好的抗真菌作用,与氟康唑联合时有很好的协同效果,且毒性较低。

关键词：白念珠菌去甲泽拉木醛氟康唑协同作用耐药

去甲泽拉木醛通过调控细胞周期和自噬诱导的细胞凋亡抑制K562细胞生长的机制

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中国药理学通报 2022年第2期38卷 215-222页

作者：张亚军黄玖红何刘军胡春生杨东林陈中祝唐典勇重庆文理学院药学院、创新靶向药物国家地方联合工程研究中心、激酶类创新药物重庆市重点实验室重庆永川402160 西南大学药学院中医药学院重庆北碚400715

目的研究去甲泽拉木醛(demethylzeylasteral,ZST93)在体外抑制慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞的增殖作用,并初步探讨其可能的作用机制。方法以K562细胞为研究对象,采用CCK-8、细胞生长曲线和倒置显微镜检测ZST93对K... 详细信息

目的研究去甲泽拉木醛(demethylzeylasteral,ZST93)在体外抑制慢性髓系白血病(chronic myeloid leukemia,CML)细胞的增殖作用,并初步探讨其可能的作用机制。方法以K562细胞为研究对象,采用CCK-8、细胞生长曲线和倒置显微镜检测ZST93对K562细胞增殖抑制作用;细胞转染和Western blot分析细胞自噬;PI染色、Annexin V-FITC/PI和流式细胞术检测细胞周期和细胞凋亡。结果ZST93对K562细胞株的生长呈剂量和时间依赖性的抑制作用,IC_(50)值为2.59μmol·L^(-1),使细胞周期阻滞于G_(1)期。自噬检测中发现ZST93可诱导GFP-LC3积累、LC3-Ⅰ转化为LC3-Ⅱ以及p62表达水平降低。ZST93通过调控自噬激活caspase-8,诱导外部凋亡信号通路,促使caspase-9、caspase-3和PARP剪切而被激活,针对caspase-3的抑制剂Z-DEVD-FMK能够降低ZST93诱导的K562细胞凋亡。结论ZST93可有效抑制K562细胞增殖,促进细胞周期阻滞、细胞凋亡和自噬激活,可能与自噬激活/caspase-8/caspase-3凋亡信号通路有关。

关键词：去甲泽拉木醛 K562 增殖细胞周期细胞凋亡自噬

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去甲泽拉木醛醇质体凝胶的制备及其体外透皮研究

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中草药 2014年第12期45卷 1693-1697页

作者：徐晓勇马凤森楼芳芳梁宜浙江工业大学药学院浙江杭州310014 浙江中医药大学附属第三医院浙江杭州310009

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ... 详细信息

目的制备去甲泽拉木醛(DMZ)醇质体及其凝胶剂,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法采用注入法制备DMZ醇质体,并对其粒径、包封率、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体凝胶的体外透皮试验。结果 DMZ醇质体外观为淡黄乳状液,平均粒径为(365.2±14.4)nm,包封率为(72.30±2.31)%。醇质体凝胶中DMZ的体外透皮行为符合Higuchi方程(Q=80.198 t1/2-71.641,r=0.986 8),其24 h的累积渗透量是普通凝胶的3.94倍。结论醇质体凝胶可良好地改善DMZ的透皮行为,为雷公藤有效成分的局部透皮制剂的开发提供依据。

关键词：去甲泽拉木醛醇质体体外透皮凝胶剂 Higuchi方程雷公藤累积渗透量

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去甲泽拉木醛抗肿瘤作用的研究进展

中成药 2023年第4期45卷 1211-1216页

作者：廖聪慧张华杨丹遵义医科大学贵州遵义563000 贵州省人民医院贵州贵阳550000

癌症是一类严重危害全球人类健康的疾病,其主要治疗手段有外科手术治疗、放化疗、中医治疗和生物治疗。虽然肿瘤的治疗手段不断丰富,但治疗中仍存在一些亟待解决的难题。中药是我国医学的瑰宝,是祖国医学几千年临床经验的结晶。中药治... 详细信息

癌症是一类严重危害全球人类健康的疾病,其主要治疗手段有外科手术治疗、放化疗、中医治疗和生物治疗。虽然肿瘤的治疗手段不断丰富,但治疗中仍存在一些亟待解决的难题。中药是我国医学的瑰宝,是祖国医学几千年临床经验的结晶。中药治疗具有药物不良反应少,成本低等优势。去甲泽拉木醛是雷公藤提取物,研究发现,去甲泽拉木醛具有较强的抗肿瘤活性,能作用于血液、消化、泌尿、神经等多系统恶性肿瘤,通过多种通路发挥抗肿瘤作用,可提高癌症的疗效。对于不同类型的肿瘤细胞,去甲泽拉木醛的抗肿瘤机制不同,因此,引起了越来越多的学者的关注。本文对去甲泽拉木醛抗肿瘤作用及其可能机制进行综述,以期为今后去甲泽拉木醛抗肿瘤机制的进一步研究和开发利用提供方向。

关键词：中药去甲泽拉木醛肿瘤作用机制

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去甲泽拉木醛对结直肠癌抑制作用的研究

中药药理与临床 2022年第2期38卷 78-84页

作者：曹光秀宋奇繁谭娇刘小东史诗重庆医药高等专科学校药学院重庆401331 重庆医药高等专科学校马克思主义学院重庆401331 重庆医药高等专科学校基础部重庆401331

目的:采用体内外实验探讨去甲泽拉木醛对结直肠癌的抑制作用。方法:体外试验:利用不同浓度的去甲泽拉木醛1、2、5μmol/L处理结肠癌细胞株HCT15和HCT116,分别处理0 h、24 h、48 h、72 h、96 h后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞生长... 详细信息

目的:采用体内外实验探讨去甲泽拉木醛对结直肠癌的抑制作用。方法:体外试验:利用不同浓度的去甲泽拉木醛1、2、5μmol/L处理结肠癌细胞株HCT15和HCT116,分别处理0 h、24 h、48 h、72 h、96 h后,采用四甲基偶氮唑盐(MTT)法检测细胞生长活性;5-乙炔基-2脱氧尿嘧啶核苷(EDU)与克隆形成试验检测细胞增殖能力;流式细胞术检测去甲泽拉木醛5μmol/L对结肠癌细胞凋亡和细胞周期的影响;蛋白免疫印迹法(Western blot)和荧光实时定量PCR技术检测各组细胞中细胞周期蛋白E1(Cyclin E1)、细胞周期依赖性蛋白激酶CDK2的表达。体内试验:建立结直肠癌荷瘤小鼠移植瘤模型,将荷瘤小鼠随机分为正常对照组、去甲泽拉木醛50 mg/kg组。连续给药12 d后,计算肿瘤体积及质量;免疫组化法检测肿瘤中Ki67的表达。结果:与空白对照组相比,去甲泽拉木醛1、2、5μmol/L组使HCT15和HCT116细胞数量明显减少,呈现浓度依赖性。去甲泽拉木醛5μmol/L处理结肠癌细胞72 h后,EDU标记的阳性率显著降低,肿瘤细胞凋亡率显著升高,体外克隆形成能力显著下降(P去甲泽拉木醛50 mg/kg组的移植瘤体积与体质量显著减小,肿瘤中Ki67阳性率也显著降低(P去甲泽拉木醛在体内外均能够显著抑制肿瘤的生长,其机制可能与抑制细胞周期和诱导细胞凋亡相关。

关键词：去甲泽拉木醛结肠癌细胞增殖细胞周期细胞凋亡

去甲泽拉木醛与雷公藤多甙的免疫抑制作用比较

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中华器官移植杂志 2004年第1期25卷 42-44页

作者：林宗明杨春欣张永康王国民许迅辉吕迁洲任豫申董颖复旦大学中山医院泌尿科上海200032 复旦大学中山医院药剂科上海200032 复旦大学中山医院免疫室上海200032

目的　研究雷公藤根皮中的单体去甲泽拉木醛 (T 96 )的免疫抑制作用 ,并比较其与雷公藤多甙 (TⅡ )抑制大鼠移植肾排斥的强弱。方法　以C5 7BL/6小鼠脾细胞为反应细胞 ,灭活的BALB/c小鼠脾细胞为刺激细胞 ,混合培养时加入不同剂量的T ... 详细信息

目的　研究雷公藤根皮中的单体去甲泽拉木醛 (T 96 )的免疫抑制作用 ,并比较其与雷公藤多甙 (TⅡ )抑制大鼠移植肾排斥的强弱。方法　以C5 7BL/6小鼠脾细胞为反应细胞 ,灭活的BALB/c小鼠脾细胞为刺激细胞 ,混合培养时加入不同剂量的T 96 ,并设雷公藤多甙 (TⅡ )对照组 ,观察它们对淋巴细胞转化的抑制作用。另建立同种异体大鼠肾移植模型 ,观察T 96在体内对排斥反应的抑制作用 ,并与TⅡ对比。结果　当T 96的终浓度为 0 .2 5、0 .5、1.0 μg/ml,能明显抑制混合淋巴细胞培养淋巴细胞的转化 ,与不作处理的对照组比较 ,差异有高度显著性 (P <0 .0 1) ,也较同浓度的TⅡ抑制效果强 (P <0 .0 1)。体内实验中 ,当T 96用量为 10mg·kg-1·d-1和 2 0mg·kg-1·d-1时 ,移植肾的存活时间为 (14 .8± 1.0 4 )d和 (18.0± 1.5 1)d ,与对照组比较 ,差异有高度显著性 (P <0 .0 1) ,2 0mg·kg-1·d-1组的存活时间较接受TⅡ 4 0mg·kg-1·d-1和 6 0mg·kg-1·d-1组都长 (P <0 .0 5 )。结论　T 96具有免疫抑制作用 ,其作用较雷公藤多甙强 ;在一定剂量范围内其免疫抑制作用随剂量加大而增强。

关键词：去甲泽拉木醛雷公藤多甙免疫抑制剂淋巴细胞细胞培养

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去甲泽拉木醛的研究及展望

中国中西医结合杂志 2018年第3期38卷 268-269页

作者：杨春欣复旦大学附属中山医院药剂科上海200032

去甲泽拉木醛（Demethylzeylasteral）是20世纪90年代从雷公藤根皮中分离得到的有效成分，20余年来各国学者对其进行了各方面的研究，经查阅了PubMed和CNKI中论文发表情况，截止2016年6月，PubMed收录有关去甲泽拉木醛的研究论文19篇，C... 详细信息

去甲泽拉木醛（Demethylzeylasteral）是20世纪90年代从雷公藤根皮中分离得到的有效成分，20余年来各国学者对其进行了各方面的研究，经查阅了PubMed和CNKI中论文发表情况，截止2016年6月，PubMed收录有关去甲泽拉木醛的研究论文19篇，CNKI收录的研究论文有28篇。通过对论文发表地区的分析表明，大部分去甲泽拉木醛的研究论文由我国学者发表，也有美国、日本、新加坡、马来西亚等国学者发表的论文。

关键词：去甲泽拉木醛论文发表情况 PubMed 研究论文有效成分马来西亚雷公藤学者

去甲泽拉木醛对MDA⁃MB⁃435细胞增殖和凋亡的影响

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中成药 2023年第1期45卷 255-258页

作者：沈政洁徐长亮钱和亚左云程海波陈亚楠苏州大学附属张家港医院江苏张家港215600 张家港市第一人民医院肿瘤科江苏张家港215600 江苏省中医药防治肿瘤协同创新中心江苏南京210023

目的探究去甲泽拉木醛对人乳腺癌MDA-MB-435细胞增殖和凋亡的影响。方法2、4、8μmol/L去甲泽拉木醛作用MDA-MB-435细胞24 h后,在倒置显微镜下观察形态,MTT法检测细胞增殖情况,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,通过Hoechst单染... 详细信息

目的探究去甲泽拉木醛对人乳腺癌MDA-MB-435细胞增殖和凋亡的影响。方法2、4、8μmol/L去甲泽拉木醛作用MDA-MB-435细胞24 h后,在倒置显微镜下观察形态,MTT法检测细胞增殖情况,Annexin V-FITC/PI双染法检测细胞凋亡率,通过Hoechst单染于荧光显微镜观察细胞凋亡形态,Western blot法检测Bcl-2、Bcl-xL、Bax蛋白表达。结果2、4、8、12μmol/L去甲泽拉木醛处理MDA-MB-435细胞24、48 h后,可呈浓度依赖性地抑制乳腺癌细胞增殖(P去甲泽拉木醛作用乳腺癌细胞24 h后,细胞凋亡率升高(P去甲泽拉木醛可能通过下调Bcl-2、Bcl-xL蛋白表达,上调Bax蛋白表达来诱导MDA-MB-435细胞凋亡并抑制增殖。

关键词：去甲泽拉木醛人乳腺癌MDA-MB-435细胞增殖凋亡