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水溶性冰片磷酸酯前药的设计、合成及生物活性评价

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中国药科大学学报 2024年第3期55卷 375-380页

作者：张璐璐孙美玲秦亚娟厉廷有南京医科大学药学院南京211166 南京医科大学基础医学院南京211166

对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动... 详细信息

对冰片进行结构优化,以改善冰片的溶解性,促进其在脑卒中治疗方面的进一步应用。利用磷酸酯修饰原理,设计并合成冰片前药BP-3。使用蒸发光散射检测器(ELSD)测定BP-3的溶解性,在小鼠血浆中测试原药释放的程度与速度,并在短暂性大脑中动脉闭塞(tMCAO)小鼠模型中评估BP-3的神经保护作用。结果显示,BP-3在20 mg/mL时可以完全溶解于生理盐水;在小鼠血浆中,2 h内释放约40%的冰片;在tMCAO小鼠模型中,TTC染色结果显示BP-3可以有效减少梗死面积;尼氏染色结果表明,BP-3可以改善神经元损伤;握力和抓力测试结果阐明,BP-3可以减少损伤带来的运动能力降低;转棒测试结果证明,BP-3可以促进小鼠运动能力的恢复。BP-3具有良好的水溶性、适宜的原药释放速率以及优异的神经保护作用,具备广阔的药物开发前景。

关键词：冰片磷酸酯缺血性脑卒中水溶性改善

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冰片修饰五味子乙素胶束处方优选及体外对bEnd.3细胞靶向性评价研究

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中华中医药学刊 2024年第2期42卷 245-249,I0036,I0037页

作者：李沣芮刘洋司佳奇刘婉滢蔡佳雨孔亮李学涛程岚辽宁中医药大学药学院辽宁大连116600

目的优化冰片修饰五味子乙素胶束(Borneol-Schisandrin B-Micelles,Bor-Sch B-Ms)处方,并对其体外脑靶向作用进行初步探索。方法采用薄膜分散法制备Bor-Sch B-Ms;对Soluplus/TPGS1000质量比(mg/mg)、Soluplus/五味子乙素质量比(mg/mg)和水化温度(℃)进行优化,确定Bor-Sch B-Ms的最优处方制备工艺;并对最优处方工艺制得的胶束进行表征;采用高效液相色谱法(HPLC)对胶束中五味子乙素进行含量测定,以测得Bor-Sch B-Ms的包封率;利用不同药物对小鼠脑内血管内皮细胞(bEnd.3)的荧光摄取实验进行Bor-Sch B-Ms体外靶向性评价。结果最优处方为Soluplus 120 mg,Soluplus/TPGS1000=2∶1,Soluplus/五味子乙素=12∶1,DSPE-PEG20002 mg,水化温度40℃,处方量为5 mL。所得最优胶束的粒径为(93.72±0.65)nm,电位为(-2.73±0.35)mV,Bor-Sch B-Ms的包封率为(93.54±0.86)%。体外细胞摄取实验显示,与五味子乙素胶束组(Sch B-Ms)相比,Bor-Sch B-Ms组细胞的荧光强度明显增加(P<0.05)。结论通过Box-Behnken设计-响应面法确定Bor-Sch B-Ms最优处方,制备得到的Bor-Sch B-Ms具有潜在的脑靶向性。

关键词：五味子乙素冰片胶束阿尔茨海默病 Box-Behnken响应面法血脑屏障

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冰片“引药上行”作用及剂型研究进展

药学研究 2024年第6期43卷 586-593页

作者：程红艳陶稳稳陶文康张艳春张彩云安徽中医药大学药学院药物制剂技术与应用安徽省重点实验室安徽省教育厅现代药物制剂工程技术研究中心安徽省道地中药材品质提升创新协同中心安徽省中医药科学院药物制剂研究所中药复方安徽省重点实验室安徽合肥230012

冰片以清热止痛作用在心脑血管疾病治疗中发挥了广泛的药理作用,同时作为常见的“药引”以“芳香开窍、引药上行”之功促进了其他药物透过血脑屏障用于脑靶向给药系统的设计之中。基于此,本文在整理冰片药理作用的基础上,重点综述了冰... 详细信息

冰片以清热止痛作用在心脑血管疾病治疗中发挥了广泛的药理作用,同时作为常见的“药引”以“芳香开窍、引药上行”之功促进了其他药物透过血脑屏障用于脑靶向给药系统的设计之中。基于此,本文在整理冰片药理作用的基础上,重点综述了冰片的“引药上行”作用和相关机制及其在传统复方剂型和现代纳米给药系统的应用情况,力求全面反映冰片在“引经药”研究领域的整体进展,为深入探究冰片的药用价值和现代化应用开发研究提供科学参考依据。

关键词：冰片引药上行血脑屏障脑靶向给药系统

冰片修饰多柔比星/丹参酮ⅡA磺酸钠双载药纳米粒的制备及其理化性质

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中国临床药学杂志 2024年第1期33卷 23-29页

作者：叶晓莉王丛瑶何佳庄建建尚小广林能明杭州市第一人民医院药学部杭州310006 杭州市萧山区第一人民医院药剂科杭州311200 树兰(杭州)医院护理部杭州310000 杭州师范大学药学院杭州311121

目的制备具有脑靶向的冰片(BO)修饰多柔比星(DOX)/丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)双载药纳米粒(BO-DOX/STSNPs)并对其理化性质进行考察。方法采用复乳溶剂挥发法制备BO-DOX/STS-NPs,正交设计后以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺。结果制备B... 详细信息

目的制备具有脑靶向的冰片(BO)修饰多柔比星(DOX)/丹参酮ⅡA磺酸钠(STS)双载药纳米粒(BO-DOX/STSNPs)并对其理化性质进行考察。方法采用复乳溶剂挥发法制备BO-DOX/STS-NPs,正交设计后以包封率和载药量为评价指标优化处方工艺。结果制备BO-DOX/STS-NPs的优化条件:药物与PEG2000-PLA的质量比为1∶20,外水相PVA的体积浓度为3%,内水相与有机相体积比为1∶10,有机相与外水相体积比为1∶10。按优化条件所制备的BO-DOX/STS-NPs粒径为(114.75±1.39)nm,Zeta电位为(-6.58±0.02)mV,DOX与STS的包封率分别为(97.34±0.97)%和(98.21±0.73)%,载药量分别为(2.40±0.03)%和(1.18±0.01)%,药物释放曲线均符合Ritger-Peppas方程模型。结论采用复乳溶剂挥发法成功制备了BO-DOX/STS-NPs,确定了最优制备处方和制备工艺。所制备的纳米粒粒径分布均一、稳定性好、载药量高,具有缓释效果。

关键词：多柔比星丹参酮ⅡA磺酸钠冰片纳米粒正交设计

冰片茶多酚纳米乳对AD模型小鼠Aβ、BACE-1表达和认知功能的影响

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脑与神经疾病杂志 2024年第2期32卷 76-82页

作者：王雪磊杨剪瑜钱洪安罗佳长沙医学院新型药物制剂研发湖南省重点实验室长沙410219

目的探讨冰片茶多酚纳米乳对阿尔茨海默病(AD)模型小鼠脑和视网膜内β-淀粉样蛋白(Aβ)、β-分泌酶-1(BACE-1)表达及学习认知功能的影响。方法取昆明小鼠36只,随机分为空白对照组、AD对照组、茶多酚干预组、高/中/低(H/M/L组)浓度冰片... 详细信息

目的探讨冰片茶多酚纳米乳对阿尔茨海默病(AD)模型小鼠脑和视网膜内β-淀粉样蛋白(Aβ)、β-分泌酶-1(BACE-1)表达及学习认知功能的影响。方法取昆明小鼠36只,随机分为空白对照组、AD对照组、茶多酚干预组、高/中/低(H/M/L组)浓度冰片茶多酚纳米乳干预组。经三氯化铝(AlCl3)联合D-半乳糖构建AD模型,不同浓度(H/M/L组)冰片茶多酚灌胃干预后,Morris水迷宫检测小鼠认知功能,取脑和视网膜组织石蜡包埋后,进行免疫组化检测Aβ、BACE-1表达。结果水迷宫检测后,与空白对照组相比,AD对照组、茶多酚干预组、各浓度冰片茶多酚纳米乳干预组小鼠逃避潜伏期长,跨越平台次数短,除冰片茶多酚纳米乳中剂量组外,均P冰片茶多酚纳米乳组小鼠脑和视网膜内Aβ、BACE-1阳性产物表达均减少,其中中剂量冰片茶多酚干预组与AD对照组比较P冰片茶多酚纳米乳能有效改善AD模型小鼠认知功能障碍,抑制脑和视网膜内Aβ、BACE-1表达,为茶多酚用于AD治疗研究提供实验依据。

关键词：冰片茶多酚阿尔茨海默病模型小鼠脑视网膜

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清热安宫丸中冰片质量分析

亚太传统医药 2024年第5期20卷 17-22页

作者：黄澜厦门市食品药品质量检验研究院

目的:建立气相色谱法测定清热安宫丸中冰片的含量，并分析不同企业的冰片投料质量，以期完善本品中冰片的质量控制标准。方法:采用气相色谱法。龙脑、异龙脑的测定采用Agilent DB-WAX毛细管色谱柱，程序升温，检测器为氢火焰离子化检测... 详细信息

目的:建立气相色谱法测定清热安宫丸中冰片的含量，并分析不同企业的冰片投料质量，以期完善本品中冰片的质量控制标准。方法:采用气相色谱法。龙脑、异龙脑的测定采用Agilent DB-WAX毛细管色谱柱，程序升温，检测器为氢火焰离子化检测器，进样口温度210℃,检测器温度230℃,分流比30∶1,进样量1μL;樟脑的测定采用Agilent HP-5MS UI毛细管色谱柱，程序升温，检测器为三重四级杆质谱检测器，进样口温度280℃,分流比10∶1,进样量1μL,质谱检测器采用电轰击离子化源，监测模式为单离子检测扫描，监测核质比为152,驻留时间为200 ms。结果:龙脑、异龙脑和樟脑分别在0.106 0～5.298 7 mg·mL-1、0.107 8～5.392 3 mg·mL-1和0.010 16～10.156 5μg·mL-1范围内，峰面积和质量浓度线性关系良好（r=0.999 8、0.999 8、0.998 9）;精密度、重复性、稳定性试验的RSD均冰片含量不合格，8批次樟脑限量不合格；2批水蜜丸样品冰片含量均不合格，樟脑限量符合拟定标准。全部样品中龙脑的含量占比均超过55.0%。结论:该研究建立的方法简便、快捷，测定准确度高，适用于清热安宫丸中冰片质量的综合评价。

关键词：清热安宫丸冰片樟脑气相色谱法质量分析

Eudragit RS 30D修饰的冰片缓释微囊的制备与评价

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广东药科大学学报 2024年第2期40卷 83-90页

作者：方淑冰林琳邓彩怡黄华陈媛高皓诗郭波红广东药科大学药学院广东广州510006

目的筛选制备海藻酸钠-丙烯酸树脂冰片微囊(SA/RS 30D/BN MCs)的最佳工艺,并对微囊进行相关表征。方法采用复凝聚法制备SA/RS 30D/BN MCs,以包封率和载药量为考察指标,采用单因素法考察冰片、可溶性淀粉、Tween 80、海藻酸钠(SA)溶液、E... 详细信息

目的筛选制备海藻酸钠-丙烯酸树脂冰片微囊(SA/RS 30D/BN MCs)的最佳工艺,并对微囊进行相关表征。方法采用复凝聚法制备SA/RS 30D/BN MCs,以包封率和载药量为考察指标,采用单因素法考察冰片、可溶性淀粉、Tween 80、海藻酸钠(SA)溶液、Eudragit RS 30D和CaCl2溶液的质量浓度对微囊质量的影响;在此基础上,以包封率为考察指标,通过L(934)正交试验筛选最佳处方,并对微囊的外观形态、理化性质、体外释放情况及初步稳定性进行评价。结果SA/RS 30D/BN MCs最佳处方为:冰片、可溶性淀粉、Tween 80、SA溶液、Eudragit RS 30D、CaCl2溶液的质量浓度分别为3.33%、0.17%、0.17%、1.00%、5.00%、1.50%,微囊的平均包封率为(94.18±0.47)%,平均载药量为(30.42±0.17)%,在初步稳定性试验中微囊中冰片保留率高达92.2%,表征结果表明成功制备了具有缓释性能的冰片微囊。结论采用复凝聚法以海藻酸钠、Eudragit RS 30D为复合囊材制备的冰片微囊可以显著提高冰片的稳定性且具有一定的缓释效果。

关键词： Eudragit RS 30D 海藻酸钠冰片复凝聚法微囊缓释制剂

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黄芪甲苷与三七总皂苷配伍冰片改善大鼠脑缺血再灌注后肾脏损伤的研究

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湖南中医药大学学报 2024年第1期44卷 1-8页

作者：欧典李艳玲刘晓丹黄小平张伟王颂周峰李佳婷邓常清丁煌湖南中医药大学湖南长沙410208 中西医结合心脑疾病防治湖南省重点实验室湖南长沙410208

目的观察黄芪甲苷(astragaloside Ⅳ,AST Ⅳ)与三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)配伍冰片改善大鼠脑缺血再灌注后肾脏损伤的作用。方法采用大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血模型,实验随机分为假手术组、模型组、单用冰片组... 详细信息

目的观察黄芪甲苷(astragaloside Ⅳ,AST Ⅳ)与三七总皂苷(Panax notoginseng saponins,PNS)配伍冰片改善大鼠脑缺血再灌注后肾脏损伤的作用。方法采用大脑中动脉线栓法建立局灶性脑缺血模型,实验随机分为假手术组、模型组、单用冰片组、ASTⅣ配伍PNS(AP)组、ASTⅣ与PNS配伍冰片(APB)组,缺血2 h后再灌注48 h,神经功能评分、HE染色和尼氏染色检测脑组织功能和神经细胞损伤,HE染色检测肾脏损伤,通过肾脏质量指数和血肌酐以及血清中尿素氮含量评价肾脏功能,ELISA法检测血清IL-1β和IL-10含量,免疫组织化学检测肾组织NF-κB蛋白的表达,Western blot检测肾组织TLR4和MyD88蛋白的表达。结果与假手术组比较,模型组神经功能评分和神经细胞损伤率显著升高(P冰片效果最佳。与假手术组比较,模型组血清IL-1β含量升高(P冰片除可减轻脑缺血再灌注后脑组织损伤外,还可减轻脑缺血后继发性肾脏损伤,其作用与调控TLR4/MyD88/NF-κB信号通路、抑制肾脏炎症有关。

关键词：黄芪甲苷三七总皂苷冰片脑缺血再灌注损伤肾脏损伤炎症反应 NF-κB

温灸联合冰片芒硝外敷加速膝关节置换术后康复的临床研究

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中国中西医结合外科杂志 2024年第2期30卷 224-228页

作者：鞠昌军孔慧赵锦伟周鑫邢元丽董程程姜红江李晓军山东省文登整骨医院威海264400 山东省中医骨伤研究院威海264400

目的:探讨在膝关节置换术后规范康复训练的基础上增加穴位温灸和冰硝散局部外敷对膝关节整体功能恢复的影响。方法:随机将80例初次行单膝关节置换的患者分为观察组和对照组,每组40例。两组术后均给予基础护理措施,并指导患者进行股四头... 详细信息

目的:探讨在膝关节置换术后规范康复训练的基础上增加穴位温灸和冰硝散局部外敷对膝关节整体功能恢复的影响。方法:随机将80例初次行单膝关节置换的患者分为观察组和对照组,每组40例。两组术后均给予基础护理措施,并指导患者进行股四头肌锻炼等康复训练,观察组行特定穴温灸和患膝局部冰硝散外敷治疗。分别于术前1 d、术后1、3、7 d记录并比较两组患者股四头肌肌力、VAS疼痛评分,比较术前及术后第3天、第7天髌上10 cm、髌周、髌下10 cm周径,比较术后7天美国特种外科医院(HSS)评分,比较两组患者术后下床时间、直腿抬高时间、住院时间及不良反应发生情况。结果:术后第1天,两组患者视觉模拟评分法(VAS)评分比较差异无统计学意义(P=0.710),术后3 d和7 d时,观察组VAS评分均低于对照组,差异有统计学意义(均P<0.01)。术后第3天、第7天,两组髌上10 cm、髌周差异有统计学意义(P<0.05);术后第3天,两组髌下10 cm周径比较有统计学差异;术后第7天,两组髌下10 cm周径比较无统计学差异(P=0.963)。术后第7天,观察组HSS评分高于对照组,差异有统计学意义(P=0.001);观察组平均首次直腿抬高时间和首次下床时间均短于对照组,差异有统计学意义(P<0.001)。观察组的住院时间为(9.23±1.74)d,短于对照组的(12.38±2.07)d,差异有统计学意义(P=0.037);观察组术后7 d内发生深静脉血栓(DVT)1例,对照组发生2例,差异无统计学意义(P=0.077)。结论:温灸联合冰硝散外敷减轻膝关节置换术后疼痛、肿胀疗效确切,并能够促进术后肌力及功能恢复,加速康复进程,缩短住院时间。

关键词：膝关节置换芒硝冰片温灸快速康复