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CYP2C9新变异体A149V的发现及药物代谢活性研究

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医学研究杂志 2022年第6期51卷 28-31页

作者：周姗赵桉煦赵芳玲洪芸陈浩刘健罗庆锋杨杰孚蔡剑平戴大鹏北京医院、国家老年医学中心、国家卫生健康委北京老年医学研究所、国家卫生健康委北京老年医学重点实验室、中国医学科学院老年医学研究院 100730 北京医院心内科 100730 北京医院消化科 100730

目的研究中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V的药物代谢活性。方法随机采集2018年北京医院心内科住院患者血样并采用磁珠法抽提基因组DNA,PCR扩增CYP2C9基因启动子区及9个外显子区用于基因分型。体外构建双表达杆状病毒载体pFastB... 详细信息

目的研究中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V的药物代谢活性。方法随机采集2018年北京医院心内科住院患者血样并采用磁珠法抽提基因组DNA,PCR扩增CYP2C9基因启动子区及9个外显子区用于基因分型。体外构建双表达杆状病毒载体pFastBac-OR-CYP2C9,转染DH10Bac大肠杆菌获得杆粒,使用昆虫系统表达CYP2C9及CYPOR,并进行Western blot法验证。采用差速离心法制备CYP2C9微粒体,使用3种探针药物进行体外酶活性研究。结果513例样本中检测到一种新的CYP2C9突变446C>T,可导致CYP2C9第149位氨基酸由丙氨酸被缬氨酸替换(A149V)。利用昆虫表达系统成功获得了新变异体A149V及典型CYP2C9变异体的微粒体,Western blot法检测结果显示,A149V的氨基酸替换并不会影响CYP2C9酶的表达水平。体外药物代谢活性数据显示,新变异体A149V对3种探针药物甲苯磺丁脲、双氯芬酸和氯沙坦的清除率分别是野生型的17.90%、24.73%和5.54%。结论中国汉族人群中发现的CYP2C9新变异体A149V为慢代谢类型。

关键词： CYP2C9 变异体 A149V 代谢活性

肝细胞色素P4503A4的代谢活性对氯吡格雷耐药现象的作用（译文）

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天坛药讯 2005年第2期17卷 55-58页

作者：孟莉任方北京天坛医院内科100050

曾有描述用阿斯匹林(AS)或氯吡格雷(CL)后，血小板抑制有个体间差异。另外发现一些个体对AS与CL耐药。因CL的前药(prodmg)由肝细胞色素酶P450(CYP)3A4激活，故作者假设CL疗效的个体间差异可能与CYP3A4代谢活性相关。

关键词：肝细胞色素 P4503A4 代谢活性氯吡格雷耐药现象

肝细胞冻存复苏成活率及胆红素代谢活性的实验评价

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肝脏 2005年第3期10卷 204-205页

作者：黄庆山陈南清孙家敏黄永清吴智勇福建省龙岩市第二医院传染科 364000

目的评价成年异种动物肝细胞液氮冻存复苏后对人重型肝炎胆红素的代谢活性,探讨生物人工肝支持系统(EBLSS)使用冻存复苏异种肝细胞的实际价值。方法采用HE染色镜检肝细胞形态、锥虫兰染色计数肝细胞成活率、细胞培养检测胆红素代谢活性... 详细信息

目的评价成年异种动物肝细胞液氮冻存复苏后对人重型肝炎胆红素的代谢活性,探讨生物人工肝支持系统(EBLSS)使用冻存复苏异种肝细胞的实际价值。方法采用HE染色镜检肝细胞形态、锥虫兰染色计数肝细胞成活率、细胞培养检测胆红素代谢活性,实验观察液氮中冻存3个月复苏后的成年小白鼠肝细胞形态、存活率和对重型肝炎胆红素代谢活性,并设刚分离的肝细胞作对照组。结果冻存复苏后肝细胞胞质严重丢失,成活率约为30%,重型肝炎的总胆红素、直接胆红素、间接胆红素分别下降8.63%、8.98%、8.06%;新鲜分离肝细胞形态完整,成活率为90%以上,使重型肝炎总胆红素、间接胆红素、直接胆红素分别下降14.09%、12.95%、20.82%(t=8.932,P代谢活性很弱,不是EBLSS理想的生物材料。

关键词：肝细胞细胞冻存复苏成活率胆红素代谢活性动物实验重型肝炎

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巨噬细胞在泡沫细胞化过程中的代谢活性变化

中国动脉硬化杂志 1996年第1期4卷 66-67页

作者：谭健苗杨永宗杨小毅袁中华衡阳医学院心血管病研究所

本实验在氧化型低密度脂蛋白作用于小鼠腹膜巨噬细胞的基础上，应用四氮唑蓝比色分析法，探讨巨噬细胞在向巨噬细胞源性泡沫细胞转化过程中的代谢活性的变化规律。结果表明在该过程中巨噬细胞的代谢活性先增高后降低，５００ｍｇ／Ｌ氧... 详细信息

本实验在氧化型低密度脂蛋白作用于小鼠腹膜巨噬细胞的基础上，应用四氮唑蓝比色分析法，探讨巨噬细胞在向巨噬细胞源性泡沫细胞转化过程中的代谢活性的变化规律。结果表明在该过程中巨噬细胞的代谢活性先增高后降低，５００ｍｇ／Ｌ氧化型低密度脂蛋白条件下的峰值在３ｈ左右。

关键词：动脉粥样硬化巨噬细胞代谢活性泡沫细胞

影像学技术与免疫学技术在评估肝泡型包虫病病灶代谢活性中的现状研究

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当代医药论丛 2021年第6期19卷 10-12页

作者：韩军伟郭兵高帅阳丹才让青海大学研究生院青海西宁810000 青海大学附属医院肝胆胰外科青海西宁810000

肝泡型包虫病(HAE)是一种寄生性人畜共患病。此病患者若未接受系统性治疗或治疗不及时,可危及其生命。HAE患者在接受治疗后其病情的复发率较高。临床上在对此病患者进行治疗的过程中,应采取有效的手段监测其病灶的代谢活性,以便于调整... 详细信息

肝泡型包虫病(HAE)是一种寄生性人畜共患病。此病患者若未接受系统性治疗或治疗不及时,可危及其生命。HAE患者在接受治疗后其病情的复发率较高。临床上在对此病患者进行治疗的过程中,应采取有效的手段监测其病灶的代谢活性,以便于调整治疗方案,提高其疗效,降低其病情的复发率。本文主要是论述用影像学技术与免疫学技术评估HAE病灶代谢活性的研究现状。

关键词：影像学技术免疫学技术肝泡型包虫病病灶代谢活性

左利耳鸣患者听皮层局部代谢活性:[18F]去氧葡萄糖阳电子发射X线体层扫描研究

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国际耳鼻咽喉头颈外科杂志 1997年第6期 363-364页

城市环境研究所发现了硝酸盐依赖的铁氧化菌的代谢活性

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高科技与产业化 2019年第8期 76-76页

硝酸盐依赖的铁氧化过程(Nitrate-Dependent Fe Oxidation,NDFO)是微生物介导的硝酸还原和铁氧化耦合的过程,最终导致亚铁的氧化,产生亚硝酸根、氧化亚氮或者氮气。此过程是促进地球环境中Fe元素循环的重要途径,并且此过程耦合硝酸的还... 详细信息

硝酸盐依赖的铁氧化过程(Nitrate-Dependent Fe Oxidation,NDFO)是微生物介导的硝酸还原和铁氧化耦合的过程,最终导致亚铁的氧化,产生亚硝酸根、氧化亚氮或者氮气。此过程是促进地球环境中Fe元素循环的重要途径,并且此过程耦合硝酸的还原,对于环境中氮元素的循环也至关重要。但是硝酸依赖的铁氧化菌却难以进行连续传代培养。此

关键词：铁氧化菌城市环境硝酸盐代谢活性

探针药咪哒唑仑评价肝药酶抑制状态下CYP3A体内外代谢活性的实验研究

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中国药理通讯 2005年第3期22卷 62-62页

作者：朱学慧焦建杰娄建石天津医科大学天津300070

目的以咪哒唑仑为探针药，研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响，以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法 ①体内实验：以咪哒唑仑（MDZ）为CYP3A底物，酮康唑（KTZ）为CYP3A选择性抑制剂，通过静脉注射... 详细信息

目的以咪哒唑仑为探针药，研究大鼠肝药酶CYP3A抑制状态下对药物体内外代谢活性的影响，以建立评价CYP3A药物代谢功能的药动学指标。方法 ①体内实验：以咪哒唑仑（MDZ）为CYP3A底物，酮康唑（KTZ）为CYP3A选择性抑制剂，通过静脉注射负荷剂量（1．2、10、30mg／kg）与恒速滴注（0．7、2．0、3．0mg／hr／ks）相结合的方法，使KTZ达到不同的稳态血药浓度（约1．49、7．16、36．25μg／ml），以实现对CYP3A的持续抑制。恒速滴注开始后2h，大鼠舌静脉注射MDZ10mg／kg，在不同时间点采集血和肝样品；

关键词： CYP3A 抑制状态咪哒唑仑代谢活性体内外肝药酶实验研究针药稳态血药浓度

对进展期胃肠道恶性肿瘤应用FDGPET/CT的肿瘤代谢活性体积定量法的可重复性:一项多中心研究

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国际医学放射学杂志 2015年第1期 69-69页

作者： V.Frings F.H.P.van Velden L.M.Velasquez W.Hayes P.M.van de Ven O.S.Hoekstra Department of Radiology and Nuclear Medicine VU University Medical Center

目的评价在多中心应用FDG PET/CT不同代谢活性肿瘤体积(MATV)定量方法的可行性和可重复性,提出最佳MATV方法以及对未来反应评价研究的最小阈值。材料与

关键词：胃肠道恶性肿瘤 FDGPET/CT 可重复性进展期多中心研究代谢活性 CT