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An expedient synthesis of peptidyl N-alkylamides by "hope" strategy

Chinese Chemical Letters 2012年第5期23卷 565-568页

作者： Hao Lin Xiao Xiao Yang De Xin Wang Institute of Materia Medica Chinese Academy of Medical Sciences&Peking Union Medical CollegeBeijing Key Laboratory of Active Substance Discovery and Druggability Evaluation Beijing 100050China

We have developed an expedient approach,＂hope＂（hybrid orthogonal protocol with ease） strategy for the synthesis of peptidyl *** new strategy was characterized by following points：incorporating Boc and Fmoc protocols together on Merrifield resin,removal of SPG（side-chain protecting groups） without the damage of linker structure on the resin,and the ammonolysis of linker as the last step could achieve the introducing N-alkylamide structure into C-terminal and releasing product from resin-support *** present work,eight peptidylamides with different alkylsubstitution at C-terminal were conveniently synthesized by hope strategy.

关键词： "hope" strategy Solid-phase peptide synthesis Peptidyl N-alkylamide

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