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2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类衍生物的合成及抑菌活性研究

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有机化学 2012年第10期32卷 1951-1957页

作者：熊启中刘军虎林选福鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a～5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结... 详细信息

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,设计合成了24个新型的2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰腙类化合物5a～5x,通过1H NMR,IR,MS和元素分析对目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-4-甲氧基苯甲醛腙(5k),N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-2-氯-5-硝基苯甲醛腙(5p)和N-[2-苄砜基-5-甲基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶-7-氧乙酰基]-苯丙烯醛腙(5s)对黄瓜灰霉病菌的抑制率均超过70%.

关键词： 1,2 4-三唑并[1 5-a]嘧啶砜酰腙合成抑菌活性

2-苄硫(砜)基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类衍生物的合成及抑菌活性研究

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有机化学 2013年第2期33卷 353-358页

作者：林选福谭赞刘勇贺银菊鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a～5l及其砜基类似物6a～6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所... 详细信息

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为起始原料,经过醚化、氧化反应分别合成了12个新型的2-苄硫基-5-甲基-7-取代苄氧基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物5a～5l及其砜基类似物6a～6l,并通过1H NMR,IR,MS和元素分析对所有目标化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,在50μg/mL浓度下,部分化合物表现出了一定的抑菌活性,其中化合物5c,5k和5l对黄瓜灰霉病菌的抑制率分别为61%,69%和85%.

关键词： 1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶硫醚(砜) 氧醚合成抑菌活性

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局部单双层网壳的初步优化

重庆建筑大学学报 2008年第4期30卷 58-63页

作者：肖建春刘家坤苟卡西韩志刚马克俭贵州大学空间结构研究中心贵州贵阳550003

局部单、双层网壳结构的设计涉及截面、形状和拓扑优化。为满足初步设计对计算效率的要求,采用均匀设计法来实现结构的多级别优化。实验设计使用现有的网壳结构设计软件,对计算结果进行回归分析,得到指标(用钢量、变形、基频和最小非线... 详细信息

局部单、双层网壳结构的设计涉及截面、形状和拓扑优化。为满足初步设计对计算效率的要求,采用均匀设计法来实现结构的多级别优化。实验设计使用现有的网壳结构设计软件,对计算结果进行回归分析,得到指标(用钢量、变形、基频和最小非线性屈曲荷载)与变量(网壳矢高、单层部分范围和单层部分杆件设计应力比)之间的近似函数关系。求解简单的规划问题,得到变量之间的最优水平组合。一个点支承六边形局部单、双层网壳的比较设计说明了方法的效率和可靠性。

关键词：结构优化参数分析实验设计局部单双层网壳

超高强度30CrMnSiNi2A钢的激光焊接组织及性能

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中国激光 2009年第8期36卷 2182-2186页

作者：刘其斌白丽锋贵州大学蔡家关校区材料学院贵州贵阳550003 贵州省材料结构与强度重点实验室贵州贵阳550003

采用5 kWCO_2激光焊接超高强度30CrMnSiNi2A钢,以获得性能优良的焊接接头。利用光学显微镜(OM)、X射线衍射(XRD)、电子扫描显微镜(SEM)、显微硬度仪、电子万能试验机和X射线应力测定仪对激光焊接接头的显微组织、硬度、抗拉强度、拉伸... 详细信息

采用5 kWCO_2激光焊接超高强度30CrMnSiNi2A钢,以获得性能优良的焊接接头。利用光学显微镜(OM)、X射线衍射(XRD)、电子扫描显微镜(SEM)、显微硬度仪、电子万能试验机和X射线应力测定仪对激光焊接接头的显微组织、硬度、抗拉强度、拉伸断口和残余应力进行了研究。结果表明,焊缝中心区组织为等轴晶,近中心区组织为枝状晶,边缘区组织为粗大的柱状晶,熔合区组织为细长柱状晶和细小等轴晶。热影响区(HAZ)组织主要为板条马氏体、贝氏体和少量残余奥氏体;焊缝区主要由α-Fe,NiCrFe,Fe-Ni以及MnSi_2等相组成;焊缝区的硬度最高值约为518 HV,HAZ硬度最高值约为560 HV,从HAZ到基材硬度明显下降;焊接接头的抗拉强度平均值为802 MPa,断口均出现在靠近焊缝的母材区;焊接接头的冲击韧性为75.7 J/cm^2;焊接接头的残余应力为压应力,焊缝区的残余应力平均值为-17 MPa,热影响区的残余应力平均值为-59 MPa。

关键词：激光技术激光焊接超高强度钢 30CrMnSiNi2A 组织性能

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刺梨多糖的分离纯化及其神经营养活性

中国药学杂志 2006年第13期41卷 980-982页

作者：杨娟杨付梅孙黔云贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵阳550002

目的对刺梨多糖进行分离纯化及神经营养活性研究。方法采用DEAE-纤维素柱色谱及Sepharose CL-6B凝胶柱色谱对刺梨粗多糖进行分离纯化，得到RRTP-1～RRTP-8共8个多糖组分。凝胶柱色谱和聚丙烯酰胺凝胶电泳鉴定纯度。采用PC12细胞对各... 详细信息

目的对刺梨多糖进行分离纯化及神经营养活性研究。方法采用DEAE-纤维素柱色谱及Sepharose CL-6B凝胶柱色谱对刺梨粗多糖进行分离纯化，得到RRTP-1～RRTP-8共8个多糖组分。凝胶柱色谱和聚丙烯酰胺凝胶电泳鉴定纯度。采用PC12细胞对各组分的神经营养活性进行筛选，并对纯化的单一多糖进行活性定量测定。结果 RRTP-1和RRTP-3为相对分子质量分布均一多糖。PC12细胞实验结果表明，多个多糖组分能刺激PC12细胞产生神经纤维样突起。结论多数刺梨多糖组分具有神经营养活性。

关键词：刺梨多糖分离纯化神经营养神经生长因子

碱性成纤维细胞生长因子对新生鼠缺氧缺血性脑损伤的保护作用

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中华儿科杂志 2007年第5期45卷 354-359页

作者：孙金峤曹云涛刘华庆邓卫安遵义医学院附属医院新生儿科遵义医学院附属医院病理科 563003

目的研究碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)对新生鼠缺氧缺血性脑损伤(HIBD)的保护作用。方法 7日龄新生 Wistar 大鼠96只,制备 HIBD 模型,随机分为生理盐水对照组和 bFGF治疗组;另取48只为假手术组。通过免疫组化方法检测三组大鼠(每组40只... 详细信息

目的研究碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)对新生鼠缺氧缺血性脑损伤(HIBD)的保护作用。方法 7日龄新生 Wistar 大鼠96只,制备 HIBD 模型,随机分为生理盐水对照组和 bFGF治疗组;另取48只为假手术组。通过免疫组化方法检测三组大鼠(每组40只)不同时点(术后第4、7、10、17、24天)海马 CA1区巢蛋白(Nestin)、生长相关蛋白(GAP-43)的表达。各组余8只大鼠于生后30d 开始进行 Morris 水迷宫测试,观察其学习记忆功能。结果 (1)Nestin 表达:对照组术后第4、7、10、17、24天 Nestin 阳性细胞数(9.51±1.45、11.35±1.87、17.12±2.13、11.17±1.11、2.92±1.02)较假手术组(6.17±1.85、4.92±1.88、3.75±1.22、3.08±1.20、2.83±1.12)增加,治疗组各时点 Nestin 阳性细胞数(14.83±1.75、19.17±1.69、24.50±1.45、28.33±1.67、16.17±1.69)增加较对照组更明显,三组各时点比较差异有统计学意义(P0.05)。结论 (1)新生鼠HIBD 后海马 CA1区 Nestin、GAP-43的表达增加,可能与脑损伤后神经再生和轴突重塑有关;(2)bFGF 可明显改善大鼠 HIBD 后的学习记忆能力;(3)外源性 bFGF 可增强新生鼠脑缺氧缺血后损伤区 Nestin、GAP-43的表达,在神经细胞损伤的修复中发挥一定的保护作用。

关键词：成纤维细胞生长因子2 缺氧缺血脑中间系蛋白类神经组织蛋白质类 GAP-43蛋白 Morris水迷宫学习

丹参药材水溶性成分的高效液相色谱指纹图谱研究

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色谱 2005年第3期23卷 292-295页

作者：周欣王道平梁光义张雪琴张中林贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室贵州贵阳550002 贵州神奇制药有限公司贵州贵阳550002

采用高效液相色谱法(HPLC)对贵州铜仁丹参基地的丹参药材进行了指纹图谱研究。实验采用ZorbaxSBC18色谱柱(5μm,4.6mmi.d.×250mm),以乙腈0.4%(体积分数)冰醋酸水溶液为流动相,乙腈的体积分数在70min内由0线性增加到40%;流速1.0mL/min;... 详细信息

采用高效液相色谱法(HPLC)对贵州铜仁丹参基地的丹参药材进行了指纹图谱研究。实验采用ZorbaxSBC18色谱柱(5μm,4.6mmi.d.×250mm),以乙腈0.4%(体积分数)冰醋酸水溶液为流动相,乙腈的体积分数在70min内由0线性增加到40%;流速1.0mL/min;柱温25℃;检测波长254nm。以19个主要共有峰为评价指标,采用国家药品监督管理局推荐的“计算机辅助中药指纹图谱相似度计算软件”计算处理,建立了铜仁地区丹参药材的HPLC共有指纹图谱。该法操作简单,精密度、稳定性和重现性良好,有助于加强丹参药材的质量控制。

关键词：高效液相色谱水溶性成分指纹图谱丹参

成年人慢性鼻-鼻窦炎鼻内镜术后的细菌学研究

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中华耳鼻咽喉头颈外科杂志 2007年第12期42卷 904-909页

作者：杨秀海李源高晓勤陈乾美李新华刘贤李家栋贵阳医学院第一附属医院耳鼻咽喉头颈外科 550008 中山大学第三医院耳鼻咽喉头颈外科贵阳医学院组织胚胎学教研室贵阳医学院医学统计学教研室

目的探讨成年人慢性鼻-鼻窦炎(chronic rhinosinusitis,CRS)患者鼻内镜手术(endoscopic sinus surgery,ESS)后的细菌分布和耐药性特征。方法实验组来自87例 CRS 患者 ESS术中中鼻道、上颌窦、筛窦和术后1、3、6个月复诊时的术腔分泌物;... 详细信息

目的探讨成年人慢性鼻-鼻窦炎(chronic rhinosinusitis,CRS)患者鼻内镜手术(endoscopic sinus surgery,ESS)后的细菌分布和耐药性特征。方法实验组来自87例 CRS 患者 ESS术中中鼻道、上颌窦、筛窦和术后1、3、6个月复诊时的术腔分泌物;对照组为30例鼻中隔偏曲(无鼻炎、鼻窦炎)患者的中鼻道分泌物。所取标本分别作细菌培养、药物敏感实验及β内酰胺酶菌株检测。结果 464份标本共检出细菌645株26种,总细菌检出阳性率78.9%(366/464)。其中革兰阴性菌(Gram negative bacteria,GNB)占51.2%(330/645);革兰阳性菌(Gram postive bacteria,GPB)占48.8%(315/645);73.6%(64/87)的患者为混合菌生长。需氧菌为主占95.3%(615/645),厌氧菌仅占4.7%(30/645)。CRS 患者术后 GNB 检出阳性率较术前明显增加,以产气肠杆菌、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌最为常见;术后1个月、3个月组厌氧菌检出阳性率为3.4%(3/87)和2.3%(2/87),较术前9.2%(8/87)明显降低,而迁移不愈组反而升高,占15.4%(2/13)。术后多重耐药(mutipledrug resistance,MDR)菌株检出阳性率较术前明显增加。迁移不愈组β内酰胺酶检出率为30.8%(4/13),其中以铜绿假单胞菌最为常见;而术前阳性检出率为19.5%(17/87),以金黄色葡萄球菌为主,两组间差异有统计学意义(x^2=4.85,P<0.05)。痊愈组与对照组间β内酰胺酶阳性率和菌种分布的差异无统计学意义。结论 GNB 是 CRS 患者术后不容忽视的重要条件致病菌或致非条件病菌,CRS 术后迁延不愈与 MDR-GNB 的优势生长有一定的关系。术后痊愈患者鼻腔和鼻窦的细菌微生态逐步恢复平衡。

关键词：鼻炎鼻窦炎细菌抗药性多药内窥镜检查

含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的新型1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶衍生物的合成及生物活性研究

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有机化学 2012年第7期32卷 1255-1260页

作者：熊启中林选福刘军虎毕亮鲍小平贵州大学精细化工研究开发中心教育部绿色农药与农业生物工程重点实验室贵阳550025

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结... 详细信息

以2-苄硫基-5-甲基-7-羟基-1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶为原料,经醚化、肼解、成盐、关环和席夫碱反应合成了20个新型的含1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱的1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶类化合物,通过IR,1H NMR,MS和元素分析对所合成的化合物进行了结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分化合物表现出一定的抑菌或较好的抗烟草花叶病毒(TMV)活性.在500μg/mL浓度下,化合物6b,6f和6p对TMV的抑制率分别为41%,43%和40%.

关键词： 1,2,4-三唑并[1,5-a]嘧啶 1,2,4-三唑-5-硫酮席夫碱合成生物活性