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β，γ取代α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物的合成及其抑菌活性研究

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β，γ取代α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物的合成及其抑菌活性研究

作者：王德龙西北农林科技大学

学位级别：硕士

α-亚甲基-γ-丁内酯结构广泛的存在于天然产物倍半萜内酯类化合物中,以及少量的二萜类化合物和非萜类化合物中。具有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的化合物在生物中分布广泛并可作为生物自身防御性物质。许多的构效关系分析证明该类化合物... 详细信息

α-亚甲基-γ-丁内酯结构广泛的存在于天然产物倍半萜内酯类化合物中,以及少量的二萜类化合物和非萜类化合物中。具有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的化合物在生物中分布广泛并可作为生物自身防御性物质。许多的构效关系分析证明该类化合物中具有的α-亚甲基-γ-内酯结构是其活性的主要来源。由于其作用机理的独特性,该类化合物具有成为新型农用药剂的潜质。因此,本研究通过药效团策略,保留α-亚甲基-γ-丁内酯结构,利用简便的方法合成出一系列β,γ取代的α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物,并测定了所合成化合物的抑菌活性。通过抑菌活性测定找出与天然产物活性相当或较其活性高的化合物,从而避免了通过复杂的全合成的方法来达到利用此类化合物的目的。同时,对所合成的化合物进行了构效关系分析,从而为后续合成活性更高的化合物提供一定的研究基础和参考价值。本论文主要的研究结果如下:1.共合成了 64个β,γ取代的具有α-亚甲基-γ-丁内酯结构的化合物,其结构经1HNMR和13CNMR和HR-MS(ESI)确认。其中有30个化合物为新化合物。利用金属铟催化的B arbier反应来合成β,γ取代的α-亚甲基-γ-丁内酯结构,在水和THF混合溶液于常温下反应,反应条件温和、产率良好。通过单晶衍射证明β,γ双取代的α-亚甲基-γ-丁内酯结构为trans构型,并提出了反应机理与产物构型之间的关系。2.采用悬滴法测定该类化合物对番茄灰霉病菌孢子和黄瓜炭疽病菌孢子萌发抑制毒力,结果表明所测定化合物对供试病原物均有一定的活性,且存在显著差异。对于番茄灰霉菌而言,所合成的化合物的活性均比tulipalin A(EC50=158.97mg/L)的活性要高,但低于对照药剂百菌清(EC50=0.53mg/L),化合物11在γ单取代化合物中活性最高,EC50为16.40mg/L,略高于天然产物天名精内酯酮(EC50=18.01 mg/L),化合物45在β,γ双取代化合物中活性最高,EC50为15.22mg/L,略高于天名精内酯酮;对于黄瓜炭疽病菌而言,单取代化合物中11的活性最高,EC50为11.12mg/L,略低于天名精内酯酮(EC50=9.29 mg/L),β,γ双取代化合物中45活性最高,EC50为6.89 mg/L,高于天名精内酯酮,化合物47的EC50为9.31 mg/L,与天名精内酯酮相当,所合成的化合物的活性均比tulipalin A(EC50=1 34.2 1mg/L)的活性要高但均低于对照药剂速克灵(EC50=0.33mg/L)。对比该类化合物对上述两种病菌的活性可见该类化合物对黄瓜炭疽病菌的活性要高于对番茄灰霉病菌的活性。构效关系分析表明,在α-亚甲基-γ-丁内酯的β位引入含硫杂环与苯环的活性要高于烷基,在苯环上引入F、Br等卤原子的活性要高于引入CH3、OH、CH3O等基团;β,γ取代的α-亚甲基-γ-丁内酯衍生物中,γ位为对氯苯基的一系列化合物的活性要高于对甲苯基和苯基。3.采用番茄活体组织法和平皿叶片法分别测定了 20种β,γ取代α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物在300mg/L剂量下对蕃茄灰霉病和黄瓜炭疽病的保护性抑制作用,发现所测定化合物对供试病原物均有一定保护作用,且存在显著差异。结果表明:化合物13、45、51对番茄灰霉病的药效分别46.01%、51.78%、50.71%,在P0.05的水平下显著性高于相同浓度下的其它供试药剂,并且显著性低于(P0.05)相同浓度下的对照药剂速克灵(药效=83.32%);化合物20、31、35、39和46对化合物黄瓜炭疽的药效分别为83.75%、72.83%、78.89%、83.35%和75.62%均高于对照药剂百菌清(药效=71.98%),另外化合物6、13、16、45、46、53对番茄灰霉病的药效与相同浓度下的百菌清药剂在P0.05的水平下无显著性差异,其余化合物对黄瓜炭疽的药效显著性低于对照药剂百菌清。上述结果表明:在保留α-亚甲基-γ-丁内酯这个结构所合成的γ取代和β,γ取代的α-亚甲基-γ-丁内酯类化合物均呈现出一定的抑菌活性,并且γ苯基和β,γ-二苯基α-亚甲基-γ-丁内酯可作为进一步研究的活性骨架片段,用于合成高活性化合物。

关键词：倍半萜内酯 α-亚甲基-γ-丁内酯 Barbier反应抑菌活性

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生物农药“蔬得康”对香蕉枯萎病的防治试验

江苏农业科学 2011年第2期39卷 199-201页

作者：郑颖刘红霞郭坚华南京农业大学植物保护学院植物病理学系/农业部病虫监测与治理重点实验室/江苏省生物源农药工程中心江苏南京210095

通过温室盆栽试验和大田试验,评价了生物农药"蔬得康"对香蕉枯萎病的生物防治效果。温室试验结果显示,"蔬得康"对由香蕉枯萎病1号、4号生理小种引起的香蕉枯萎病的防效为76.19%～86.67%,防效显著。促生试验显示,"蔬得康"能够有效促进植... 详细信息

通过温室盆栽试验和大田试验,评价了生物农药"蔬得康"对香蕉枯萎病的生物防治效果。温室试验结果显示,"蔬得康"对由香蕉枯萎病1号、4号生理小种引起的香蕉枯萎病的防效为76.19%～86.67%,防效显著。促生试验显示,"蔬得康"能够有效促进植株生长,植株生物量增加6.42%～24.32%,株高增量为4.97%～14.85%,茎围增量3.05%～14.29%。在广东省东莞市、珠海市两地的大田试验中,"蔬得康"在抽蕾期的田间防效分别为71.54%、57.15%,病害严重度显著低于化学对照和空白对照。化学农药多菌灵对香蕉枯萎病基本无防治作用。

关键词：生物农药 “蔬得康” 香蕉枯萎病生物防治

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内蒙古地区土壤放线菌分离及其杀虫活性研究

西北农业学报 2013年第9期22卷 184-187页

作者：李利张国强韩立荣王永宏冯俊涛张兴西北农林科技大学无公害农药研究服务中心陕西杨凌712100

为发现具有杀虫活性的放线菌,采用选择性分离方法对采自内蒙古地区特殊生境12份土样的放线菌进行分离;先后以卤虫、淡色库蚊3龄幼虫为供试对象进行菌株发酵液杀虫活性筛选,测定高活性菌株发酵液对3种农业害虫(朱砂叶螨、小菜蛾和粘虫)... 详细信息

为发现具有杀虫活性的放线菌,采用选择性分离方法对采自内蒙古地区特殊生境12份土样的放线菌进行分离;先后以卤虫、淡色库蚊3龄幼虫为供试对象进行菌株发酵液杀虫活性筛选,测定高活性菌株发酵液对3种农业害虫(朱砂叶螨、小菜蛾和粘虫)的毒杀活性。结果表明,从采自内蒙古地区的12份土样分离获得放线菌183株,其中,菌株11-09-3、11-09-49、12-09-10对卤虫、淡色库蚊3龄幼虫具有较好的毒杀活性,菌株11-09-3的发酵液对小菜蛾的毒杀活性为96.67%,对朱砂叶螨的毒杀活性为93.10%,菌株11-09-3值得进一步研究。

关键词：放线菌分离杀虫活性筛选

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产酶溶杆菌rpfG基因的克隆与功能分析

南京农业大学学报 2013年第2期36卷 45-50页

作者：刘轶儒徐菲菲钱国良范加勤胡白石刘凤权南京农业大学植物保护学院/农作物生物灾害综合治理教育部重点实验室江苏南京210095

为探索基因rpfG在产酶溶杆菌中的功能,以产酶溶杆菌OH11为研究对象,在基因组测序的基础上,通过同源比对,在OH11基因组中鉴定出rpfG的同源基因,并命名为rpfGLys。利用同源重组技术,对rpfG基因进行了定向敲除,获得了rpfG的缺失突变株。与... 详细信息

为探索基因rpfG在产酶溶杆菌中的功能,以产酶溶杆菌OH11为研究对象,在基因组测序的基础上,通过同源比对,在OH11基因组中鉴定出rpfG的同源基因,并命名为rpfGLys。利用同源重组技术,对rpfG基因进行了定向敲除,获得了rpfG的缺失突变株。与野生型相比,rpfG基因的突变降低了产酶溶杆菌重要抗菌物质———热稳定抗菌因子HSAF的产量和对腐霉的拮抗活性。荧光定量PCR显示,在rpfG突变株中负责生物合成HSAF的关键基因Lysegl002651的表达显著下调,与HSAF活性检测结果相吻合。然而,rpfG的突变不改变产酶溶杆菌4种胞外抗菌水解酶的活性。另外,rpfG突变导致产酶溶杆菌菌落表面干燥,但滑行能力提高。

关键词：产酶溶杆菌 rpfG基因热稳定抗真菌因子实时定量PCR

大豆食心虫性信息素多元组分诱芯的田间引诱活性

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农药学学报 2014年第1期16卷 29-34页

作者：胡代花冯俊涛杨晓伟张兴西北农林科技大学无公害农药研究服务中心陕西杨凌712100 陕西理工学院维生素D生理与应用研究所陕西汉中723000

为探索对大豆食心虫具有更高诱捕能力的性引诱剂配方,系统研究了大豆食心虫性信息素合成化合物多元组分配方对大豆食心虫雄蛾的田间引诱活性。结果表明:一定配比的、由E10-12:Ac、E8,E10-12:Ald、E8-12:OH、E8-12:Ald、Z9-14:Ac或14:Ac... 详细信息

为探索对大豆食心虫具有更高诱捕能力的性引诱剂配方,系统研究了大豆食心虫性信息素合成化合物多元组分配方对大豆食心虫雄蛾的田间引诱活性。结果表明:一定配比的、由E10-12:Ac、E8,E10-12:Ald、E8-12:OH、E8-12:Ald、Z9-14:Ac或14:Ac与E8,E10-12:Ac组成的三元、四元及五元组分配方对大豆食心虫雄蛾的引诱活性均优于标准对照诱芯。其中,E8,E10-12:Ac与E10-12:Ac、E8-12:OH、E8,E10-12:Ald组成的四元混配诱芯对大豆食心虫的田间引诱活性显著高于标准对照诱芯,可考虑用作为防控我国大豆食心虫的新型性引诱剂。

关键词：大豆食心虫性信息素多元组分混配性引诱剂引诱活性

山东半岛农药污染点源放线菌多样性及抑菌活性

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微生物学报 2012年第4期52卷 435-441页

作者：辛红梅郭正彦范丽霞胡兆农吴文君西北农林科技大学植物保护学院农药研究所杨凌712100 安徽农业大学资环学院合肥230036

【目的】探究山东半岛农药污染点源放线菌多样性及非链霉菌抑菌活性,试图发现新放线菌和新抗生素。【方法】通过16S rDNA序列对已分离得到的154株纯培养放线菌进行初步分类鉴定并进行系统发育分析;采用管碟法和菌丝生长速率法检测10株... 详细信息

【目的】探究山东半岛农药污染点源放线菌多样性及非链霉菌抑菌活性,试图发现新放线菌和新抗生素。【方法】通过16S rDNA序列对已分离得到的154株纯培养放线菌进行初步分类鉴定并进行系统发育分析;采用管碟法和菌丝生长速率法检测10株非链霉菌的抑菌活性。【结果】154株放线菌覆盖7个科,8个属,有一株非链霉菌(205)可能为潜在的新种。10株非链霉菌的发酵液均对供试的植物病原真菌和细菌有不同程度的抑制作用,尤其是菌株Microbacterium oxydans JN853773和Kocuria rosea JN192402对所有供试病原菌都有强烈的抑制作用。【结论】农药污染点源可以作为开发新型抗生素产生菌的重要来源。

关键词：农药污染点源多样性非链霉菌抑菌活性

枯草芽孢杆菌生防菌株NJ-18的发酵条件优化

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南京农业大学学报 2010年第2期33卷 58-62页

作者：章四平刘圣明王建新周明国南京农业大学植物保护学院/农业部病虫监测与治理重点开放实验室江苏南京210095

通过单因子试验筛选到了适合枯草芽孢杆菌NJ-18生防菌株生长及其拮抗物质产生的最佳碳源为玉米粉和麦芽糖,最佳氮源为豆粕,最佳金属离子是Ca2+。用正交试验法确定了该培养基各组分的最佳含量为:玉米粉10g.L-1、麦芽糖30g.L-1、豆粕30g.... 详细信息

通过单因子试验筛选到了适合枯草芽孢杆菌NJ-18生防菌株生长及其拮抗物质产生的最佳碳源为玉米粉和麦芽糖,最佳氮源为豆粕,最佳金属离子是Ca2+。用正交试验法确定了该培养基各组分的最佳含量为:玉米粉10g.L-1、麦芽糖30g.L-1、豆粕30g.L-1、CaCO31.5g.L-1;在确定适合该菌株的培养基组分基础上,对其培养条件进行优化试验,结果表明:初始pH为6.8、培养温度为28℃、250mL摇瓶装液量为90mL、接种量为2%(体积分数)、培养时间为36h、转速为***-1时为该菌株的最佳培养条件。

关键词：单因子试验枯草芽孢杆菌发酵条件拮抗物质正交试验

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植物源抗病毒剂VFB的配方优化

西北农业学报 2013年第1期22卷 179-183页

作者：李晨冯俊涛马志卿西北农林科技大学无公害农药研究服务中心陕西杨凌712100 陕西省生物农药工程技术研究中心陕西杨凌712100

为进一步完善植物源抗病毒剂VFB的加工配方,对VFB配方助剂种类及添加量等进行优化,并进行防治烟草病毒病的田间药效试验。结果表明,对VFB原配方进行简化不但未改变其活性,且明显提高其对TMV的钝化作用。新配方为90%的植物提取液+4%助剂A... 详细信息

为进一步完善植物源抗病毒剂VFB的加工配方,对VFB配方助剂种类及添加量等进行优化,并进行防治烟草病毒病的田间药效试验。结果表明,对VFB原配方进行简化不但未改变其活性,且明显提高其对TMV的钝化作用。新配方为90%的植物提取液+4%助剂A+5%OP-10+1%APG;田间试验表明,VFB新制剂在100倍液下,喷雾加灌根的施药方式对烟草病毒病的防效最好,达46.50%,优于对照药剂20%吗啉胍.乙铜可湿性粉剂。可见,优化后VFB对烟草病毒病具有良好的防效,值得进一步开发、应用、推广。

关键词： VFB 烟草花叶病毒心叶烟曼陀罗配方优化

杠柳新苷P和E对东方粘虫和小地老虎幼虫中肠蛋白酶活性的影响

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昆虫学报 2012年第4期55卷 412-419页

作者：陈翠翠高履桐师宝君温万东胡兆农吴文君陕西省植物源农药研究与开发重点实验室陕西杨凌712100

从杀虫植物杠柳Periploca sepium Bunge根皮中分离得到的杠柳新苷P具有很高的杀虫活性,为了探索其杀虫机理,采用经典的昆虫蛋白酶活性测定方法,比较研究了杠柳新苷P和无杀虫活性的杠柳新苷E对东方粘虫Mythimna separata与小地老虎Agroti... 详细信息

从杀虫植物杠柳Periploca sepium Bunge根皮中分离得到的杠柳新苷P具有很高的杀虫活性,为了探索其杀虫机理,采用经典的昆虫蛋白酶活性测定方法,比较研究了杠柳新苷P和无杀虫活性的杠柳新苷E对东方粘虫Mythimna separata与小地老虎Agrotis ypsilon6龄幼虫中肠类胰蛋白酶和类胰凝乳蛋白酶活性的影响。结果表明:对东方粘虫弱碱性类胰蛋白酶,杠柳新苷P表现出强激活作用(酶活性为对照的3.43倍),激活时间可长达8h,而杠柳新苷E则无明显激活作用。杠柳新苷P和E对东方粘虫弱碱性类胰蛋白酶活性的影响二者差异显著(P=0.01),杠柳新苷P药后2,4和8h,东方粘虫中肠弱碱性类胰蛋白酶的活性分别是杠柳新苷E药后的15.4,106.8和242.7倍。酶活性测定结果还表明,与东方粘虫相比,小地老虎中肠类胰蛋白酶活性相对较低,且杠柳新苷P的激活作用也较弱,这可能是杠柳新苷P对东方粘虫具杀虫活性,而小地老虎对其不敏感的原因之一;另外,杠柳新苷P和E对试虫中肠类凝乳胰蛋白酶活性均无明显影响。据此推测,杠柳活性成分新苷P对东方粘虫中肠弱碱性类胰蛋白酶的激活作用可能是造成试虫中毒的机理之一。

关键词：东方粘虫小地老虎植物杀虫剂杠柳新苷P 杀虫作用类胰蛋白酶酶活性