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Design, Synthesis and Pharmacological Evaluation of Novel 4-Phenoxyquinoline Derivatives as Potential Antitumor Agents

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Chemical Research in Chinese Universities 2015年第5期31卷 746-755页

作者： HU Hao JIANG Mingyan XIE Lijun HU Gang zhang Cuirong zhang Lixia ZHOU Shunguang zhang meihui GONG Ping Key Laboratory of Structure-based Drug Design and Discovery Ministry of Education Shenyang Pharmaceutical University Shenyang 110016 R R. China Fujian Institute of Microbiology Fuzhou 350007 P R. China

A series of novel 4-phenoxyquinoline derivatives containing 3-amino-2-cyano-acrylamide framework was designed and synthesized, and the in vitro cytotoxic activities of them against five cancer cell lines（HT-29, H460, A549, MKN-45, and U87MG） were evaluated. Most of the compounds exhibited moderate-to-significant cytotoxicity and high selectivity against one or more cell lines as compared with Foretinib. The studies of their preliminary structure-activity relationships（SARs） indicate that the compounds containing methyl groups, especially methyl groups at 4-position of the phenyl ring（moiety B） are more effective. Among them, compound 36 shows the most potent anti- tumor activities with IC50 values of 0.04, 0.09, 0.67, 0.39 and l. 10 μmol/L against HT-29, H460, A549, MKN-45 and U87MG cell lines, respectively.

关键词： 4-Phenoxyquinoline derivative Cytotoxic activity 3-Amino-2-cyano-acrylamide

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小麦白粉病菌对氟唑菌酰羟胺的敏感基线建立

植物保护 2024年第2期50卷 287-290,365页

作者：杜笑笑张欣颖丁成张美惠王奥霖袁军海瓮巧云范洁茹刘伟周益林中国农业科学院植物保护研究所植物病虫害综合治理全国重点实验室北京100193 河北北方学院农林科技学院张家口075000

氟唑菌酰羟胺是一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI)类杀菌剂,2019年在我国登记在小麦上防治赤霉病,为明确其对小麦白粉病的潜在防治效果,以及为监测小麦白粉病菌群体对其是否产生抗药性,本文采用离体... 详细信息

氟唑菌酰羟胺是一种新型琥珀酸脱氢酶抑制剂(succinate dehydrogenase inhibitor,SDHI)类杀菌剂,2019年在我国登记在小麦上防治赤霉病,为明确其对小麦白粉病的潜在防治效果,以及为监测小麦白粉病菌群体对其是否产生抗药性,本文采用离体叶段法测定了2000年前和2019年采自我国河南、山东等9省市的110株小麦白粉病菌菌株对氟唑菌酰羟胺的敏感性。结果表明,采自2019年的88株菌株,其EC_(50)范围为0.0102~0.7668μg/mL,平均EC_(50)为(0.2243±0.1796)μg/mL;采自2000年前的22株菌株,其EC_(50)范围为0.0521~0.8824μg/mL,平均EC_(50)为(0.3563±0.2796)μg/mL;两组菌株群体间的敏感性无显著差异。氟唑菌酰羟胺对110株菌株的EC_(50)范围为0.0102~0.8824μg/mL,平均EC_(50)为(0.2507±0.2103)μg/mL,敏感性频率分布呈单峰曲线,可作为小麦白粉病菌对氟唑菌酰羟胺的敏感基线。本研究结果可为氟唑菌酰羟胺防治小麦白粉病以及未来监测该病原菌对药剂的抗性提供参考依据。

关键词：氟唑菌酰羟胺小麦白粉病菌敏感基线

Sarcaglarols A-D, Lindenane-Monoterpene Heterodimers from Sarcandra glabra Based on Molecular Networks

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Chinese Journal of Chemistry 2021年第1期39卷 129-136页

作者： Yongyue Wang Zhirong Cui Jun Chi Pengfei Tang meihui zhang Jixin Li Yongyi Li Hao zhang Jun Luo Lingyi Kong Jingsu Key laboratory of Bioactive Natural Product Research and State Key Laboratory of Natural Medicines School of Taditional Chinese PharmacyChina Pharmaceutical UniversityNanjingJiangsu 210009China

Sarcaglarols A-D(1-4),two pairs of lindenane-monoterpene heterodimers fused by a 1,2-dioxane moiety,were discovered and isolated from the leaves of Sarcandra glabra guided by MS/MS molecular networking-based *** planar structures,absolute configurations of basic skeleton and flexible polyhydric side chain were established by analysis of HRESIMS,NMR spectroscopic data,ECD spectrum,and the X-ray diffraction study of isopropylidene *** intermolecular[2+2+2]cycloaddition may play a key role in the biosynthesis pathway of the 1,2-dioxane moiety fused lindenane-monoterpene heterodimer skeleton,which can be recognized as the biogenetic precursors of our previous reported lindenane-normonoterpene *** addition,compounds 1,3 and 4 exhibited moderate inhibitory effects of lipid accumulation in free fatty acid-exposed L02 cells.

关键词： Sarcandra glabra Molecular networks Natural products Structural elucidation Peroxides

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莫洛替尼合成工艺研究

中国药物化学杂志 2024年第4期34卷 319-323页

作者：王存赵冠一许梦迪张美慧董金华沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 北京福元医药股份有限公司北京101100

目的优化莫洛替尼的合成工艺。方法以对氟硝基苯为起始原料,经亲核取代和还原反应得到4-吗啉基苯胺(3);以4-乙酰基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、亲核取代、分子内环合和水解反应得到关键中间体4-(2-羟基嘧啶-4-基)苯甲酸(6),6经氯代、... 详细信息

目的优化莫洛替尼的合成工艺。方法以对氟硝基苯为起始原料,经亲核取代和还原反应得到4-吗啉基苯胺(3);以4-乙酰基苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、亲核取代、分子内环合和水解反应得到关键中间体4-(2-羟基嘧啶-4-基)苯甲酸(6),6经氯代、亲核取代反应得到中间体N-(氰基甲基)-4-(2-氯嘧啶-4-基)苯甲酰胺(8);中间体3与8经偶联反应得到莫洛替尼。结果与结论目标产物结构经核磁共振谱和质谱确证,总收率为42.9%(以4-乙酰基苯甲酸甲酯计),纯度为99.58%。该路线原料易得,生产成本低,反应条件温和,中间体易分离纯化,无需使用柱色谱,更适合大规模生产。

关键词：莫洛替尼 4-(2-羟基嘧啶-4-基)苯甲酸合成工艺

基于病菌孢子捕捉和real-time PCR技术的田间空气中小麦白粉病菌孢子动态监测及病情估计模型研究

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植物保护 2024年第2期50卷 49-56,72页

作者：王奥霖商昭月张美惠王贵胡小平徐飞孙振宇曹世勤刘伟范洁茹周益林中国农业科学院植物保护研究所植物病虫害综合治理全国重点实验室北京100193 西北农林科技大学植物保护学院作物抗逆与高效生产全国重点实验室杨凌712100 河南省农业科学院植物保护研究所农业农村部华北南部作物有害生物综合治理重点实验室郑州450002 甘肃省农业科学院植物保护研究所兰州730070 新疆农业大学农学院农林有害生物监测与安全防控重点实验室乌鲁木齐830052

利用Burkard定容式孢子捕捉器结合real-time PCR定量技术,分别对种植高抗、中感和高感白粉病小麦品种的田间空气中白粉病菌分生孢子浓度进行监测,结果表明,real-time PCR定量与传统的显微观察计数两种方法测得的孢子浓度呈显著正相关(P... 详细信息

利用Burkard定容式孢子捕捉器结合real-time PCR定量技术,分别对种植高抗、中感和高感白粉病小麦品种的田间空气中白粉病菌分生孢子浓度进行监测,结果表明,real-time PCR定量与传统的显微观察计数两种方法测得的孢子浓度呈显著正相关(P≤0.01),且两种病菌孢子计数方法在同一抗性品种上监测到的孢子浓度动态相近。此外,两种方法测得的孢子浓度与各气象因子的相关性分析结果一致,空气中的白粉病菌孢子浓度主要与空气相对湿度显著正相关。在此基础上,利用两种方法测定的田间空气中白粉病菌孢子浓度分别建立了基于累积孢子浓度的田间病情估计模型。分析发现,基于两种孢子浓度测定方法建立的病情估计模型间无显著性差异,表明real-time PCR定量技术测定的孢子浓度在构建白粉病病情估计模型上具有一定可行性。该结果为real-time PCR定量技术与病菌孢子捕捉技术相结合用于小麦白粉病的监测和预测提供理论依据。

关键词：小麦白粉病病菌孢子捕捉实时荧光定量PCR 病原菌监测病情估计模型

2,4-二芳氨基嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究

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中国药物化学杂志 2024年第4期34卷 303-310页

作者：于晓英珊娜瓦尔·热合买提江董秋男夏明钰张美慧董金华沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室辽宁沈阳110016 沈阳药科大学生命科学与生物制药学院辽宁沈阳110016

目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-... 详细信息

目的设计合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物并进行体外抗肿瘤活性筛选。方法以邻苯二胺和取代嘧啶为起始原料,经6步反应合成2,4-二芳氨基嘧啶类化合物。采用MTT法对所合成化合物进行体外抗肿瘤活性测试。结果合成了15个未见文献报道的2,4-二芳氨基嘧啶类化合物,结构均经^(1)H-NMR、ESI-MS谱确证。活性测试结果显示大部分化合物对A549细胞的抑制活性高于或相当于阳性对照奥希替尼。结论在2,4-二芳氨基嘧啶结构的嘧啶环5位上引入卤素有利于提高化合物的抗肿瘤细胞增殖活性。

关键词： 2,4-二芳氨基嘧啶抗肿瘤活性合成

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基于三维点云的机器人加工轨迹规划

中国激光 2018年第5期45卷 106-114页

作者：张铁张美辉邹焱飚华南理工大学机械与汽车工程学院广东广州510640

为了使机器人准确高效地完成复杂轮廓工件的切削加工,结合点云技术与机器人技术,提出了一种基于三维点云直接生成机器人的切削加工轨迹的算法。搭建了一种以激光位移传感器和机器人为核心部件的点云测量系统,通过坐标关系变换实现了一... 详细信息

为了使机器人准确高效地完成复杂轮廓工件的切削加工,结合点云技术与机器人技术,提出了一种基于三维点云直接生成机器人的切削加工轨迹的算法。搭建了一种以激光位移传感器和机器人为核心部件的点云测量系统,通过坐标关系变换实现了一维测量到三维测量的扩展。通过在线测量获取了被加工工件轮廓的三维点云,采用点云预处理算法和机器人轨迹的生成算法,直接生成了针对被测工件的机器人加工轨迹。仿真结果表明,该测量系统及算法能够准确地提取工件轮廓的三维点云并快速生成机器人的加工轨迹。

关键词：激光技术工业机器人轨迹规划点云测量激光点云法矢估计

数字经济供给使用表:概念架构与编制实践研究

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统计研究 2021年第7期38卷 3-18页

作者：张美慧清华大学中国经济社会数据研究中心清华大学经济管理学院

数字经济供给使用表是数字经济卫星账户的核心表式,具有统计协调和分析工具的双重作用,能够准确监测数字经济产业发展规模及传统产业与数字经济的融合程度。目前,国际上对数字经济供给使用表的研究尚处于初期探索阶段,还未有国家编制出... 详细信息

数字经济供给使用表是数字经济卫星账户的核心表式,具有统计协调和分析工具的双重作用,能够准确监测数字经济产业发展规模及传统产业与数字经济的融合程度。目前,国际上对数字经济供给使用表的研究尚处于初期探索阶段,还未有国家编制出基于实际数据的数字经济供给使用表,经济合作与发展组织(OECD)对数字经济供给使用表的理论框架进行了前瞻性探索,但系统的数字经济供给使用表构建指南还亟待完善。本文首先从供给和使用层面构建数字经济供给使用表概念框架,界定数字经济特征活动的概念和范围,梳理OECD划分的数字经济供给使用表中的产品清单和数字经济产业分类;阐释数字经济最终消费、固定资本形成、贸易活动的内涵和种类。其次,围绕"产品×产业×特征活动"三重维度,设计数字经济供给使用表整体架构、阐明其核心指标。再次,编制数字经济供给使用表实例,剖析编制流程、总结编制要点。最后,提出结论和建议。本文尝试完善数字经济统计核算体系,为提出促进我国数字经济高质量发展的政策建议提供核算方法参考。

关键词：数字经济供给表数字经济使用表数字经济卫星账户国民经济核算

先天性神经母细胞瘤发病机制与临床特点的研究进展

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临床小儿外科杂志 2022年第2期21卷 141-145页

作者：张梅慧姜大朋上海交通大学医学院上海200025 上海交通大学医学院附属上海儿童医学中心普外科上海200127

神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体肿瘤,来源于肾上腺髓质或交感神经节。先天性神经母细胞瘤约占神经母细胞瘤患儿总数的5%,大多数患儿于出生后1个月内确诊。与1岁以上神经母细胞瘤患儿相比,新生儿神经母细胞瘤有其独特的病程。本文... 详细信息

神经母细胞瘤是儿童最常见的颅外实体肿瘤,来源于肾上腺髓质或交感神经节。先天性神经母细胞瘤约占神经母细胞瘤患儿总数的5%,大多数患儿于出生后1个月内确诊。与1岁以上神经母细胞瘤患儿相比,新生儿神经母细胞瘤有其独特的病程。本文就先天性神经母细胞瘤的发病机制、临床表现、治疗方法以及预测患儿长期预后的生物学因素进行综述。

关键词：神经母细胞瘤/先天性神经母细胞瘤/病因学神经母细胞瘤/诊断