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Standardization and Identification of Minor Components of Silymarin (MK-001)

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Chinese Herbal Medicines 2012年第3期4卷 237-244页

作者： Yan-ze LIU[a][b] david yue-wei LEE[a] Bioorganic and Natural Product Laboratory McLean Hospital/Harvard Medical SchoolMA 02478USA Institute of Medicinal Plant Development Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical CollegeBeijing 100193China

Objective To develop a highly effective HPLC method for standardization of silymarin and for characterization of minor components, which has not been reported previously. Methods An HPLC fingerprinting method and 1 H-NMR spectroscopy were employed to provide assurance for a standardized silymarin product (MK-001). Results A total of 18 marker compounds were identified and characterized including ten flavonolignans and eight small molecules including adenine, adenosine, uridine, and 3,5,7-trihydroxychromone which were first isolated and characterized from silymarin. The HPLC fingerprinting method and 1 H-NMR had been established for complete assignments of HPLC peaks with intensity over 1.0%. Conclusion The successfully established HPLC fingerprinting method and 1 H-NMR could be applied for the standardization of commercial silymarin products. MK-001 represents the first standardized silymarin with the highest content of flavonolignans ( > 90%).

关键词： adenine flavonolignans 1 H-NMR HPLC fingerprinting silymarin

Natural Products Derived from Traditional Chinese Medicine for Treating Alcohol and Dr

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Natural Products Derived from Traditional Chinese Medicine f...

双孢菇内生枯草芽孢杆菌AB154中抑制人结肠癌Caco-2活性成分的发现及机理研究

第十四届全国中药和天然药物学术研讨会

作者： david yue-Wei Lee Harvard Medical School

＜正＞Cocaine addiction is a vexing public health problem for which no effective pharmacotherapy *** derived bioactive compounds have been a rich source for modern drug *** evaluation and analysis of herbal remedies that already have proven success in stopping opium smoking in China may lead to identification of promising

关键词：

来源： cnki会议评论

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中国食品学报 2017年第12期17卷 26-34页

作者：刘灿生吉萍 david yue Wei Lee 李小可尚小雅陈林申琳中国农业大学食品科学与营养工程学院北京100083 美国哈佛大学医学院附属麦克林医院马萨诸塞州02478 中国人民大学农业与农村发展学院北京100872

在研究双孢菇的抗肿瘤活性成分时,发现其内生的一个枯草芽孢杆菌AB154的代谢产物,该产物具有较强的抑制人结肠癌Caco-2细胞活性。借助体外多种细胞毒活性跟踪测试,利用硫酸铵沉淀法和DEAESephadex阴离子交换柱层析,从枯草芽孢杆菌AB154... 详细信息

在研究双孢菇的抗肿瘤活性成分时,发现其内生的一个枯草芽孢杆菌AB154的代谢产物,该产物具有较强的抑制人结肠癌Caco-2细胞活性。借助体外多种细胞毒活性跟踪测试,利用硫酸铵沉淀法和DEAESephadex阴离子交换柱层析,从枯草芽孢杆菌AB154发酵液中分离得到抑制人结肠癌Caco-2细胞的活性组分,其IC50为109.94μg/m L,而对人正常支气管上皮细胞(NHBE)的抑制作用较弱。经高效液相色谱(HPLC)制备,结合MALDI-TOF MS、ESI-MS/MS分析和查阅文献,从活性组分中分离鉴定了2个亚组分表面活性肽(surfactin)和丰原素(fengycin)B1类脂肽,其抑制人结肠癌Caco-2细胞的IC_(50)依次为80.7μg/m L和312.5μg/m L。此研究首次发现fengycin B1类脂肽具有抑制人结肠癌Caco-2细胞的活性,机理研究发现fengycin B1在12 h时将细胞周期阻滞在G_0/G_1期,在24 h时阻滞在S期,同时能够损伤肿瘤细胞的细胞核。

关键词：双孢菇内生菌枯草芽孢杆菌丰原素人结肠癌Caco-2细胞

G蛋白偶联雌激素受体在雌激素相关肿瘤发生中的作用

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中国药理学通报 2014年第8期30卷 1037-1041页

作者：赵丕文 david yue-Wei Lee 陶仕英陈梦牛建昭北京中医药大学基础医学院北京100029 Mclean Hospital (Harvard Medical School) belmontma02478

在经典的雌激素核受体α和β之外,雌激素或雌激素样物质也可以经过膜受体,即G蛋白偶联雌激素受体(GPER)发挥功能。G蛋白偶联雌激素受体是雌激素非基因通路信号转导过程的重要介导因子,在雌激素相关肿瘤细胞的发生和治疗中具有重要的意... 详细信息

在经典的雌激素核受体α和β之外,雌激素或雌激素样物质也可以经过膜受体,即G蛋白偶联雌激素受体(GPER)发挥功能。G蛋白偶联雌激素受体是雌激素非基因通路信号转导过程的重要介导因子,在雌激素相关肿瘤细胞的发生和治疗中具有重要的意义。现针对G蛋白偶联雌激素受体在雌激素相关肿瘤细胞中介导的效应及有关机制的研究进展进行综述。

关键词： G蛋白偶联雌激素受体 G蛋白偶联受体30 雌激素受体肿瘤雌激素植物雌激素乳腺癌

Applications of Pueraria lobata in treating diabetics and reducing alcohol drinking

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Chinese Herbal Medicines 2019年第2期11卷 141-149页

作者： Jing Liu Yeu-Ching Shi david yue-Wei Lee Bio-Organic and Natural Products Research Laboratory Mailman Research Center McLean Hospital/Harvard Medical School Belmont MA 02478 USA Taiwan lndigena Botanica Taipei 10684 China

Pueraria lobata is one of the most important medicinal herbs used traditionally in China. According to Shanghan Lun(Treatise on Exogenous Febrile Disease), it has been used traditionally to relieve body heat,eye soring, dry mouth, headache associated with high blood pressure, and stiff neck problems. Modern studies in the 1970 s revealed that isoflavonoids extracted from P. lobata were the bioactive components of an herbal remedy namely Yufeng Ningxin Tablets for the treatment of patients after stroke. This article reviews recent application of P. lobota in the treatment of diabetics and in reducing alcohol drinking. In view of its low toxicity profile, P. lobota stands an excellent chance to be developed as a phytomedicine for treating human diseases.

关键词： diabetics Pueraria lobata(Willd) Ohwi reducing alcohol drinking

中药及其活性成分对绝经后骨质疏松症的治疗及其作用机制

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中国中药杂志 2012年第12期37卷 1693-1699页

作者：赵丕文牛建昭 david yue-Wei Lee 王继峰孙艳玲李亚东北京中医药大学基础医学院北京100029 Mclean Hospital BelmontMA 02478

绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因。激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用。临床实践已经证明,多种妇科... 详细信息

绝经后骨质疏松症是更年期妇女的常见全身性骨代谢疾病,体内雌激素水平下降是其重要病因。激素替代疗法(HRT)虽然在多年的临床实践中有着良好和肯定的疗效,但其在提高妇科肿瘤发生率等方面具有明显的副作用。临床实践已经证明,多种妇科中药方剂、单味中药及中药植物雌激素样活性成分对骨质疏松症有确凿疗效且副作用小。其主要通过作用于靶组织、靶细胞的雌激素受体并进而影响其下游信号传导通路中骨代谢相关调节蛋白和因子的表达情况,达到对骨质疏松症的防治效果。同时,近年来雌激素相关受体的研究也为全面揭示中药及其活性成分抗骨质疏松症的作用机制提供了新的可能角度和途径。

关键词：妇科中药活性成分绝经后骨质疏松症植物雌激素雌激素受体雌激素相关受体

鼠尾草酚抗乳腺癌细胞增殖活性及其雌激素受体亚型介导和调节机制的研究

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中国中药杂志 2014年第17期39卷 3344-3348页

作者：赵丕文 david yue-Wei LEE Zhongze Ma 孙艳玲陶仕英臧金凤牛建昭北京中医药大学基础医学院北京100029 Mclean Hospital Harvard Medical Schoolbelmontma02478

既往研究已经表明,鼠尾草酚(carnoso1)具有一定的抗乳腺癌效应,但其ER亚型特异性调节和介导机制与该物质抑制细胞增殖效应的相关性尚不清楚。该研究利用雌激素受体(ER)阳性乳腺癌T47D细胞观察鼠尾草酚对细胞增殖活性的影响及其雌激素受... 详细信息

既往研究已经表明,鼠尾草酚(carnoso1)具有一定的抗乳腺癌效应,但其ER亚型特异性调节和介导机制与该物质抑制细胞增殖效应的相关性尚不清楚。该研究利用雌激素受体(ER)阳性乳腺癌T47D细胞观察鼠尾草酚对细胞增殖活性的影响及其雌激素受体α,卢亚型特异性介导和调节机制。以ERα和ERβ特异性拮抗剂MPP,PHTPP为工具药,采用MTT细胞增殖实验观察鼠尾草酚对T47D细胞增殖的影响;检测T47D细胞增殖周期的变化。利用Western blot方法检测鼠尾草酚对T47D细胞ERα和ERβ表达情况的影响。研究发现,1×10^(-5)~1×10^(-7)mol·L^(-1)鼠尾草酚能够显著抑制T47D细胞增殖,该抑制作用可被ERα拮抗剂MPP增强、被ERβ拮抗剂PHTPP减弱;1×10^(-1),1×10^(-6)mol·L^(-1)鼠尾草酚可使T47D细胞增殖指数显著下降。Western blot检测结果显示1×10^(-5),1×10^(-6)mol·L^(-1)鼠尾草酚可使T47D细胞ERα和ERβ蛋白表达显著增加,并可明显提高ERα/ERβ。结果表明鼠尾草酚具有抑制ER阳性乳腺癌细胞增殖的作用,其效应是通过靶细胞雌激素受体,特别是ERβ途径实现的;同时,鼠尾草酚对靶细胞雌激素受体ERα和ERβ亚型的表达及其比例具有调节功能。

关键词：鼠尾草酚乳腺癌 T47D细胞细胞增殖细胞周期雌激素受体

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雌激素、雌激素受体与心血管疾病

时珍国医国药 2012年第11期23卷 2841-2843页

作者：赵丕文牛建昭 david yue-Wei Lee 孙丽萍陈梦陶仕英北京中医药大学基础医学院北京100029 Mclean Hospital(Harvard Medical School) BelmontMA 02478

雌激素是一种参与机体多个器官系统功能调节的重要的固醇类激素。其水平的下降与女性绝经后心血管疾病发病率的增高存在着密切的关系。雌激素或雌激素样物质可以通过经典的雌激素受体(ER)α、ERβ或膜G蛋白偶联受体(GPR)30等介导的基因... 详细信息

雌激素是一种参与机体多个器官系统功能调节的重要的固醇类激素。其水平的下降与女性绝经后心血管疾病发病率的增高存在着密切的关系。雌激素或雌激素样物质可以通过经典的雌激素受体(ER)α、ERβ或膜G蛋白偶联受体(GPR)30等介导的基因和非基因传导通路发挥心血管系统的调节功能;靶细胞受体亚型的特异性分布和状况是影响雌激素或雌激素样物质最终效应的主要因素。同时,雌激素对心血管系统作用机制的阐明对激素替代治疗(HRT)或植物雌激素的临床应用将具有重要指导意义。

关键词：雌激素雌激素受体 G蛋白偶联受体30 心血管疾病激素替代治疗

Nickel-Catalyzed Regioselective Hydrosilylation of Conjugated Dienes

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Chinese Journal of Chemistry 2024年第1期42卷 13-19,I0004页

作者： Xiaoyu Wu Wei Liu Liqun Yang yue Wang Tianwen Liu Yao Yuan Yan Lu Zhaoguo Zhang Shanghai Key Laboratory for Molecular Engineering of Chiral Drugs School of Chemistry and Chemical EngineeringShanghai JiaoTong University800 Dongchuan RoadShanghai 200240China Joseph Black Building The University of EdinburghDavid Brewster RoadEdinburghEH9 3FJUK

With the increasing demand for homoallylic silanes and allylic silanes,the highly efficient and regioselective hydrosilylations of conjugated dienes are urgently ***,we developed a Ni-catalyzed regiodivergent hydrosilylation of aromatic conjugated dienes by adjusting the temperature and *** low temperature(-30℃),an eternal-ligand-free system(Ni/t-BuOk)can efficiently facilitate the 3,4-anti-Markovnikov hydrosilylation to provide homoallylic silanes via electrophilic activation process;under room temperature(25℃),a ligand-controlled system(Ni/t-BuOk/PPh3)can eventuate the 3,4-Markovnikov hydrosilylation to produce allylic silanes via Chalk-Harrod *** systems are compatible with various conjugated dienes and primary silanes in excellent yields andregioselectivities.

关键词： Nickel-catalyzed Regioselective hydrosilylation Conjugated dienes Electrophilic activation Homoallylic silanes