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Seco-cyclic phorbol derivatives and their anti-HIV-1 activities

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Chinese Journal of Natural Medicines 2024年第4期22卷 365-374页

作者： HUANG Xiaolei HUANG Xusheng LI Qirun MA Mengdi CUI Yadong yang liumeng WANG Haibo LUO Ronghua CHEN Jinglei yang Jingxuan LIN Jinrong LI Duxin ZHENG Yongtang ZHANG Jian College of Pharmaceutical Science Soochow UniversitySuzhou 215123China Key Laboratory of Animal Models and Human Disease Mechanisms of the Chinese Academy of Sciences/Key Laboratory of Bioactive Peptides of Yunnan Province Kunming Institute of ZoologyChinese Academy of SciencesKunming 650223China Kunming College of Life Science University of Chinese Academy of SciencesKunming 650204China College of Traditional Chinese Medicine Yunnan University of Chinese MedicineKunming 650500China

Phorbol esters are recognized for their dual role as anti-HIV-1 agents and as activators of protein kinase C(PKC).The efficacy of phorbol esters in binding with PKC is attributed to the presence of oxygen groups at positions C20,C3/C4,and C9 of ***,the lipids located at positions C12/C13 are essential for both the anti-HIV-1 activity and the formation of the PKC-ligand *** influence of the cyclopropane ring at positions C13 and C14 in phorbol derivatives on their anti-HIV-1 activity requires further *** research entailed the hydrolysis of phorbol,producing seco-cyclic phorbol *** anti-HIV-1 efficacy of these derivatives was assessed,and the affinity constant(Kd)for PKC-δprotein of selected seco-cyclic phorbol derivatives was determined through isothermal titration *** findings suggest that the chemical modification of cyclopropanols could affect both the anti-HIV-1 activity and the PKC binding ***,compound S11,with an EC_(50) of 0.27μmol·L^(−1) and a CC_(50) of 153.92μmol·L^(−1),demonstrated a potent inhibitory effect on the intermediate products of HIV-1 reverse transcription(ssDNA and 2LTR),likely acting at the viral entry stage,yet showed no affinity for the PKC-δ*** results position compound S11 as a potential candidate for further preclinical investigation and for studies aimed at elucidating the pharmacological mechanism underlying its anti-HIV-1 activity.

关键词： seco-Cyclic phorbol derivatives Hydrolysis reaction Cyclopropane ring Esterification Anti-HIV-1 agent

Immune Responses to Six Synthetic Peptides of Capsid Protein with Sera from HIV-1 Infected Individuals

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Cellular & Molecular Immunology 2005年第4期2卷 289-293页

作者： Guangjie Liu liumeng yang Jianhua Wang Gaohong Zhang Xiangmei Chen Yongtang Zheng Laboratory of Molecular Immunopharmacology Kunming Institute of Zoology Chinese Academy of Sciences Kunming Yunnan 650223 China The Graduate School of the Chinese Academy of Sciences Beijing 100039 China

Many B cell epitopes within p24 of human immunodeficiency virus type 1 （HIV-1） were identified, while most of them were determined by using murine monoclonal antibodies reacting with overlapping peptides of p24. Therefore these epitopes may not represent the actual epitopes recognized by the HIV-1 infected individuals. In the present study, immune responses of 67 HIV-1 positive sera from Yunnan Province, China to five peptides on p24 of HIV-1 and one of HIV-2 were analyzed. All of 67 sera did not recognize peptide GA-12 on HIV-1 and peptide AG-23 on HIV-2, which indicated that GA-12 was not human B cell epitope and AG-23 did not cross-react with HIV-1 positive serum. Except 13 sera （19.4%）, all remaining sera did not recognize peptides NI-15, DR-16, DC-22 and PS-18, which indicated that these four peptides represented B cell linear epitopes of HIV-1 p24 in some HIV-1 infected individuals but not the immuno-dominant epitopes in most individuals.

关键词： HIV-1 human serum immune response p24 synthetic peptide

L1正则化和BiGRU模型的轴承状态预测研究

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电子测量技术 2024年第4期47卷 58-65页

作者：孙柳萌杨永杰张宁涛南通大学信息与科学技术学院南通226019

针对轴承健康状态无法直观监测以及预测问题,设计了一种L1正则化的双向门控循环单元模型和Bray-Curtis距离共同构建的健康指标,该指标能够直观表示轴承的健康状态。首先运用L1正则化对现阶段轴承振动数据提取有效特征作为退化特征,振动... 详细信息

针对轴承健康状态无法直观监测以及预测问题,设计了一种L1正则化的双向门控循环单元模型和Bray-Curtis距离共同构建的健康指标,该指标能够直观表示轴承的健康状态。首先运用L1正则化对现阶段轴承振动数据提取有效特征作为退化特征,振动数据第一个时间窗的特征作为健康特征,然后计算轴承退化特征和健康特征之间的Bray-Curtis距离,构建轴承的HI。通过云监控平台实时监测轴承的健康状态并采用BiGRU模型预测未来的健康状态,一旦轴承的HI超过变化率阈值,平台即刻报警,实现了轴承的健康状态预测。将本模型与双向长短期记忆网络以及双向长短期记忆网络-注意力机制模型作比较,结果表明本模型的准确度为97.52%,远高于另外两种模型,且模型更加轻量化,体现出本方法的实用性。

关键词：双向门控循环单元特征提取健康指标状态监测

二维半线性波动方程的能量稳定的Galerkin方法超收敛分析

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郑州航空工业管理学院学报 2024年第4期42卷 98-105页

作者：杨怀君和刘萌郑州航空工业管理学院数学学院河南郑州450046

文章研究了一类半线性波动方程的能量稳定的全离散Galerkin方法的超收敛误差估计。首先,分析了数值格式解的唯一性和稳定性。其次,利用矩形网格上双线性元的特殊性质以及插值算子和Ritz算子在H1-范数下的超逼近的估计,得到了超逼近的结... 详细信息

文章研究了一类半线性波动方程的能量稳定的全离散Galerkin方法的超收敛误差估计。首先,分析了数值格式解的唯一性和稳定性。其次,利用矩形网格上双线性元的特殊性质以及插值算子和Ritz算子在H1-范数下的超逼近的估计,得到了超逼近的结果。再次,借助于插值后处理技术得到了H1-范数下的全局超收敛的结果。最后,通过数值实验验证了理论分析的正确性。

关键词：半线性波动方程能量稳定的全离散格式超收敛误差估计

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自参数振动系统的稳定性分析

河北师范大学学报（自然科学版） 2013年第2期37卷 138-142页

作者：张文娟俞建宁杨留猛兰州交通大学数理与软件学院甘肃兰州730070

研究了一类带有粘性阻尼摆的自参数振动系统.通过系统运动的拉格朗日方程和牛顿第二定律,建立了振动系统的运动方程;采用多尺度法寻找方程的二阶近似解;讨论其平衡解,并通过罗斯-霍尔维兹判据判断其稳定性条件;数值模拟了系统的幅频响... 详细信息

研究了一类带有粘性阻尼摆的自参数振动系统.通过系统运动的拉格朗日方程和牛顿第二定律,建立了振动系统的运动方程;采用多尺度法寻找方程的二阶近似解;讨论其平衡解,并通过罗斯-霍尔维兹判据判断其稳定性条件;数值模拟了系统的幅频响应曲线和Poincaré映射图.

关键词：自参数振动系统多尺度法稳定性 Poincaré映射图

基于体验满意度的商业综合体户外空间评价——以苏州大悦春风里为例

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城市建筑 2024年第17期21卷 36-40页

作者：朱柳蒙张芳苏州科技大学建筑与城市规划学院

城市建设面临着内部更新与外部扩张的双重压力,呈现立体化、复合化的趋势。商业综合体户外空间作为城市公共空间与商业综合体的衔接空间,在提高空间品质、迎合使用者体验方面面临诸多挑战。本研究从使用者视角构建三级评价体系,利用体... 详细信息

城市建设面临着内部更新与外部扩张的双重压力,呈现立体化、复合化的趋势。商业综合体户外空间作为城市公共空间与商业综合体的衔接空间,在提高空间品质、迎合使用者体验方面面临诸多挑战。本研究从使用者视角构建三级评价体系,利用体验满意度对商业综合体户外空间进行评价与解读,结合重要性绩效作为优化导向提出样本的优化建议,以期为商业综合体户外空间的评价及优化提供借鉴。

关键词：商业综合体户外空间满意度评价大悦春风里

异叶三宝木枝叶中一个新的Stemodane型二萜类化合物

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有机化学 2018年第11期38卷 3137-3140页

作者：刘艳萍张项林牛海渊官春艳孙福康杨柳萌付艳辉海南师范大学热带药用植物化学教育部重点实验室海口571158 海南师范大学南药资源产业化关键技术研究海口市重点实验室海口571158 中国科学院昆明动物研究所中国科学院动物模型与人类疾病机理重点实验室昆明650223

综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱分离技术对大戟科三宝木属植物异叶三宝木Trigonostemon heterophyllus枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的85%乙醇提取物中分离得到... 详细信息

综合运用硅胶柱色谱、反相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等色谱分离技术对大戟科三宝木属植物异叶三宝木Trigonostemon heterophyllus枝叶中的化学成分进行了系统研究,从其枝叶的85%乙醇提取物中分离得到了8个二萜类化合物.采用多种波谱鉴定技术确定了这些化合物的化学结构.其中一个化合物为新的罕见的stemodane型二萜类化合物,七个化合物为首次从三宝木属植物中分离得到的化合物.所有化合物的体外细胞毒活性评价结果表明,它们对五种肿瘤细胞株(HL-60、A549、SMMC-7721、MCF-7和SW480)均显示出了较为显著的体外生长抑制活性,它们的细胞毒活性与抗肿瘤阳性对照药顺铂的活性相当.

关键词：三宝木属异叶三宝木 stemodane型二萜细胞毒活性

葡萄糖代谢异常导致SIVmac239感染北平顶猴急性期体重变化

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中国实验动物学报 2018年第6期26卷 693-699页

作者：张瀚丹宋天章杨柳萌郑永唐大理大学药学与化学学院云南大理671000 中国科学院昆明动物研究所、云南省活性多肽研究与利用重点实验室/中国科学院动物模型与人类疾病重点实验室国家昆明高等级生物安全灵长类动物实验中心昆明650223

目的探讨艾滋病急性期炎症因子、脂类代谢及葡萄糖代谢对体重的影响。方法检测SIVmac239感染北平顶猴急性期炎症因子(TNF-α、IL-6)、脂类代谢(胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇)及葡萄糖代谢参数(胰岛素、胰... 详细信息

目的探讨艾滋病急性期炎症因子、脂类代谢及葡萄糖代谢对体重的影响。方法检测SIVmac239感染北平顶猴急性期炎症因子(TNF-α、IL-6)、脂类代谢(胆固醇、三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇)及葡萄糖代谢参数(胰岛素、胰岛素抵抗指数),比较体重增加组和体重减少组SIV感染北平顶猴之间的差异,运用Pearson相关分析探讨胰岛素抵抗与血浆病毒载量的相关性。结果在SIVmac239感染北平顶猴急性期,炎症因子和血脂四项在体重增加组与体重减少组之间无明显差异;体重增加组胰岛素水平明显下降,体重减少组胰岛素水平明显升高,并出现胰岛素抵抗表现;Pearson分析显示,感染后第5周及第11周胰岛素抵抗指数变化与血浆病毒载量呈正相关。结论 SIVmac239感染急性期,葡萄糖代谢异常可能是导致北平顶猴体重变化的主要原因。

关键词：艾滋病 SIVmac239 北平顶猴体重胰岛素抵抗

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新三维自治系统的仿真及电路模拟

河北师范大学学报（自然科学版） 2013年第4期37卷 353-358页

作者：杨留猛俞建宁张建刚安新磊张文娟兰州交通大学数理与软件工程学院甘肃兰州730070

通过代数方法构造了一个具有复杂混沌吸引子的非线性混沌自治三维系统,与经典混沌系统具有类似的结构,含有2个二次项;但系统线性部分系数矩阵的对应项与经典系统有所不同.该系统实现了由Lorenz系统向Chen系统和Lü系统的过渡.从理论和... 详细信息

通过代数方法构造了一个具有复杂混沌吸引子的非线性混沌自治三维系统,与经典混沌系统具有类似的结构,含有2个二次项;但系统线性部分系数矩阵的对应项与经典系统有所不同.该系统实现了由Lorenz系统向Chen系统和Lü系统的过渡.从理论和数值方面对吸引子进行了分析和仿真,设计了系统的混沌电路.最后,运用Multisim软件对该电路仿真,验证了吸引子的真实存在性.

关键词：混沌相图 Lyapunov指数电路仿真