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Phytoestrogen-derived multifunctional ligands for targeted therapy of breast cancer

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Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2023年第4期18卷 96-108页

作者： Ying Zhang Hao Pan Changxiang yu Rui Liu Bin xing Bei Jia Jiachen He Xintao Jia Xiaojiao Feng Qingqing Zhang Wenli Dang Zheming Hu Xiuping Deng Pan Guo Zhidong Liu Weisan Pan State Key Laboratory of Component-based Chinese Medicine Tianjin University of Traditional Chinese MedicineTianjin 301617China Ministry of Education Tianjin University of Traditional Chinese MedicineTianjin 301617China School of Pharmacy Liaoning UniversityShenyang 110036China School of Pharmacy Shenyang Pharmaceutical UniversityShenyang 110016China

Nano-targeted delivery systems have been widely used for breast tumor drug *** receptors are considered to be significant drug delivery target receptors due to their overexpression in a variety of tumor ***,targeted ligands have a significant impact on the safety and effectiveness of active delivery systems,limiting the clinical transformation of *** have shown good biosafety characteristics and some affinity with the estrogen *** the present study,molecular docking was used to select tanshinone IIA(Tan IIA)among phytoestrogens as a target ligand to be used in nanodelivery systems with *** Tan IIA(Tan-NH2)showed a good biosafety profile and demonstrated tumor-targeting,anti-tumor and anti-tumor metastasis ***,the ligand was utilized with the anti-tumor drug Dox-loaded mesoporous silica nanoparticles via chemical modification to generate a nanocomposite ***-Dox-MSN had a uniform particle size,good dispersibility and high drug loading *** experiments in vivo and in vitro showed that it also had a better targeting ability,anti-tumor effect and lower toxicity in normal *** results supported the idea that phytoestrogens with high affinity for the estrogen receptor could improve the therapeutic efficacy of nano-targeted delivery systems in breast tumors.

关键词： Phytoestrogen Tanshinone IIA Doxorubicin Breast cancer Targeting delivery

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曲线箱梁剪力滞效应的弹性分析

公路交通科技 2008年第7期25卷 65-69页

作者：王岚李长凤邢永明内蒙古工业大学建筑工程学院内蒙古呼和浩特010051 内蒙古工业大学理学院内蒙古呼和浩特010051

为准确分析曲线箱梁的受力特点,采用变分法对曲线箱梁的剪力滞效应进行弹性分析,同时考虑弯、扭、剪力滞耦合作用、曲率半径沿梁宽的变化和荷载横向分布等因素的影响,建立了曲线箱梁的总势能的表达式,推导出曲线箱梁的弹性控制微分方程... 详细信息

为准确分析曲线箱梁的受力特点,采用变分法对曲线箱梁的剪力滞效应进行弹性分析,同时考虑弯、扭、剪力滞耦合作用、曲率半径沿梁宽的变化和荷载横向分布等因素的影响,建立了曲线箱梁的总势能的表达式,推导出曲线箱梁的弹性控制微分方程和边界条件,并采用工程中常用的伽辽金法对微分方程进行近似求解。计算结果与有限条法计算结果和已有的试验值进行了对比验证,结果吻合良好,证明该分析方法能较为全面地反映薄壁曲线箱梁真实的力学性能。当曲率半径趋于无穷大时,可得到直线箱梁剪力滞效应的分析结果,因此,也是对直线梁桥剪力滞理论分析作了进一步补充,分析方法具有一定的通用性。

关键词：桥梁工程曲线箱梁有限元分析剪力滞效应变分法

2-羰基-3-苯基丙酸芳甲酰腙二(2,4-二氯苄基)锡配合物的合成、晶体结构及生物活性

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无机化学学报 2016年第8期32卷 1383-1390页

作者：蒋伍玖谭宇星庾江喜朱小明张复兴邝代治衡阳师范学院化学与材料科学学院功能金属有机材料湖南省普通高等学校重点实验室衡阳421008

二(2,4-二氯苄基)二氯化锡分别与2-羰基-3-苯基丙酸苯甲酰腙及2-羰基-3-苯基丙酸水杨酰腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试... 详细信息

二(2,4-二氯苄基)二氯化锡分别与2-羰基-3-苯基丙酸苯甲酰腙及2-羰基-3-苯基丙酸水杨酰腙反应,合成了2个取代苄基锡配合物(C1、C2),通过元素分析、IR、1H NMR、13C NMR、119Sn NMR、X射线单晶衍射以及热重分析等表征了配合物结构。测试了配合物对癌细胞Hela、MCF7、Hep G2、Colo205、NCI-H460以及正常人体胚肾细胞HEK293、正常人体肝细胞HL7702的体外抑制活性;在Tris-HCl缓冲溶液中,以EB做为荧光探针,用荧光光谱法初步研究了配合物与小牛胸腺DNA的相互作用。结果表明:配合物C1、C2对5种癌细胞都有明显的抑制作用,配合物C2对HEK293、HL7702的细胞毒性远小于C1;配合物C1与小牛胸腺DNA作用是插入结合与静电结合共同作用所致,配合物C2与小牛胸腺DNA作用是插入结合作用所致。

关键词：有机锡配合物酰腙合成晶体结构生物活性

注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4:1)一般药理学研究

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中国抗生素杂志 2013年第7期38卷 544-548页

作者：邢桂兰林春华钟绍金曾渝符健海南省药物安全性评价研究中心海口571101 海南省药物临床前药理毒理学研究重点实验室海口571101

目的观察静脉给予注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4:1)对动物神经、心血管和呼吸系统的影响。方法分别对Beagle犬和小鼠按180mg/kg和360mg/kg注射给药(约分别是临床提供人日用量2g/d的5和10倍),观察给药后Beagle犬的血压、心率、心电图、... 详细信息

目的观察静脉给予注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4:1)对动物神经、心血管和呼吸系统的影响。方法分别对Beagle犬和小鼠按180mg/kg和360mg/kg注射给药(约分别是临床提供人日用量2g/d的5和10倍),观察给药后Beagle犬的血压、心率、心电图、呼吸频率和幅度变化情况及小鼠自主活动、镇静影响情况。结果静脉注射注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4:1)180 mg/kg和360mg/kg对Beagle犬的心血管、呼吸系统无明显影响,对小鼠自主活动、小鼠戊巴比妥钠阈下催眠剂量也未见明显影响。结论一般药理作用研究表明,注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4:1)对动物神经、心血管和呼吸系统无明显影响。

关键词：注射用头孢呋辛钠/三唑巴坦钠(4) 一般药理学神经系统心血管系统呼吸系统

LC-MS/MS法分析萘普生钠中强制破坏后的降解产物

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药物分析杂志 2017年第9期37卷 1701-1709页

作者：王丽申兰慧沈于兰无锡市药品安全检验检测中心无锡214028

目的:采用色谱-质谱联用技术对萘普生钠中强制破坏后的降解产物进行结构鉴定。方法:采用CAPCELL PAK C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(48∶52∶0.1)为流动相,检测波长为262 nm,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温35℃,进样... 详细信息

目的:采用色谱-质谱联用技术对萘普生钠中强制破坏后的降解产物进行结构鉴定。方法:采用CAPCELL PAK C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-水-甲酸(48∶52∶0.1)为流动相,检测波长为262 nm,流速为1.0 mL·min^(-1),柱温35℃,进样量20μL,对萘普生钠的降解产物进行分离。同时,采用HPLC-QTOF MS对萘普生钠的主要降解产物进行定性研究。结果:在该色谱条件下,各降解产物峰和萘普生钠峰达到有效分离,并初步鉴定出萘普生钠中4个主要降解产物的结构。结论:本法可用于测定萘普生钠的降解产物,并对其药品质量控制提供了参考依据。

关键词：液相色谱-四极杆飞行时间质谱法萘普生钠降解产物分离结构鉴定

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柴胡乳剂对小鼠免疫功能的影响

沈阳药科大学学报 2006年第3期23卷 169-171页

作者：杨错邢立国刘玉兰沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 国家沈阳新药安全评价中心辽宁沈阳110025

目的研究中药柴胡乳剂对小鼠免疫功能的影响。方法分别用碳粒廓清法、溶血素测定法和2,4二硝基氯苯诱导DTH反应法测定柴胡乳剂对正常小鼠非特异性免疫及环磷酰胺免疫功能低下小鼠体液免疫、细胞免疫的影响。结果与正常对照组比,柴胡乳... 详细信息

目的研究中药柴胡乳剂对小鼠免疫功能的影响。方法分别用碳粒廓清法、溶血素测定法和2,4二硝基氯苯诱导DTH反应法测定柴胡乳剂对正常小鼠非特异性免疫及环磷酰胺免疫功能低下小鼠体液免疫、细胞免疫的影响。结果与正常对照组比,柴胡乳剂组小鼠的碳粒廓清指数明显提高;柴胡乳剂能明显提高环磷酰胺免疫功能低下小鼠血清溶血素含量,增加DTH反应小鼠的耳肿胀度。结论柴胡乳剂可以增强正常小鼠及Cy所致免疫功能低下小鼠的免疫功能。

关键词：柴胡乳剂免疫功能环磷酰胺

笃斯越橘对兔眼光损伤前后视网膜电流图及组织结构的影响

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中华眼科杂志 2010年第5期46卷 446-451页

作者：尹澜皮裕琍张卯年解放军总医院第一附属医院眼科北京100048 解放军总医院眼科

目的探讨笃斯越橘对兔眼光损伤前后视网膜电流图（ERC）及组织结构的影响。方法对照实验研究。采用随机数字表法将35只青紫蓝兔分为5组，每组7只兔。各组自由进食、摄水，对A、D组兔加用笃斯越橘匀浆。4周后，在光镜下观察D、E组兔视网... 详细信息

目的探讨笃斯越橘对兔眼光损伤前后视网膜电流图（ERC）及组织结构的影响。方法对照实验研究。采用随机数字表法将35只青紫蓝兔分为5组，每组7只兔。各组自由进食、摄水，对A、D组兔加用笃斯越橘匀浆。4周后，在光镜下观察D、E组兔视网膜组织学结构变化并测量光感受器细胞外核层（ONL）厚度及凋亡指数（AI）；按照国际临床视觉电生理学会标准化方案确立的最大混合反应ERC及振荡电位（OPs）对A、B、C组兔视网膜进行检测。随后进行光损伤照射。照射后A组停用笃斯越橘，C组加用笃斯越橘，B组保持不变。在光照后1d、1和2周进行ERG检测。检测完毕，取A、B、C组兔视网膜进行组织学分析。对各组兔视网膜ERG潜伏期、振幅、ONL厚度及AI值比较采用双因素及单因素的方差分析，进一步两两比较采用LSD检验法。结果（1）最大混合反应ERG检测结果：A组饲养4周后，潜伏期：a波（14．079±0．841）ms，b波（35．629±6．865）ms；振幅：a波（83．936±10．807）μV，b波（280．931±27．807）μV。A组光照2周后，潜伏期：a波（15．571±1．087）ms，b波（38．915±7．683）ms；振幅：a波（66．478±9．709）μV，b波（245．887±11．797）μV。B组饲养4周后，潜伏期：a波（15．635±1．661）ms，b波（42．985±3．164）ms；振幅：a波（69．331±12．355）μV，b波（197．331±16．157）μV。B组光照2周后，潜伏期：a波（18．783±1．966）ms，b波（52．322±4．784）ms；振幅：a波（57．562±8．217）μV，b波（159．569±17．859）μV。C组饲养4周后，潜伏期：a波（15．115±0．940）ms，b波（43．242±4．662）ms；振幅：a波（72．812±4．403）μV，b波（207．815±14．373）μV。C组光照2周后，潜伏期：a波（15．957±2．154）ms，b波（44．081±9．506）ms；振幅：a波（66．804±8．755）μV，b波（186．271±29．349）μV。A、B、C组间最大混合反应ERG在饲养4周后及光照2周后差异有统计学意义（潜伏期a波：饲养4周后F=6．057，P〈0．05；光照2周后F=13．296，P〈0．05。潜伏期b波：饲养4周后F=9．949，P〈0．05；光照2周后F=11．145，P〈0．05。振幅a波：饲养4周后F=8．468，P〈0．05；光照2周后F=4．844，P〈0．05。振幅b波：饲养4周后F=70．194，P〈0．05；光照2周后F=62．161，P〈0．05）；3组间∑OPs值振幅差异有统计学意义（饲养4周后F=17．482，P〈0．05；光照2周后F=11．748，P〈0．05）。进一步两两比较，显示光照前最大混合反应ERG振幅B组的a、b波及C组的a、b波均低于笃斯越橘饲养4周后的A组（B组的a波、b波振幅与A组比较：P=0．003，0．000；C组的a波、b波振幅与A组比较：P=0．001，0．000）；光照1d、1和2周后，A组的振幅b波较同期B组均明显升高（均P=0．000）；光照后随用药时间延长，C组ERG检测值逐渐改善；光照2周后，C组较B组的b波潜伏期缩短，振幅提高（潜伏期P=0．008，振幅P=0．007）。（2）视网膜组织学观察结果：光照前在光镜下观察兔视网膜组织，D、E组兔视网膜结构形态正常，光感受器细胞内外节排列整齐规则。B组视网膜结构排列紊乱，有光感受器细胞外节碎解。A、C组视网膜结构改变介于D、E和B组之间。各组间ONL厚度差异有统计学意义（F=330．506，P〈0．05）。（3）各组间AI值差异有统计学意义（F=230．126，P〈0．05）；B组AI值为（10．960±1．534）％，较各组明显增高（均P=0．000）；D组AI值为（1．817±0．203）％，小于E组（P=0．000）。结论笃斯越橘对于暴露于正常昼夜日光交替下的兔视网膜有减少细胞凋亡、减轻光化学损伤的作用；预防性地使用笃斯越橘能明显降低光损伤的程度；光损伤后应用笃斯越橘有助于视网膜组织的修复，

关键词：越橘属植物制剂眼烧伤视网膜电描记术视网膜

基于预见与PI补偿的不确定非线性系统鲁棒滑模控制

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控制理论与应用 2023年第11期40卷 1999-2006页

作者：兰永红吴瑾怡周宇玺湘潭大学自动化与电子信息学院湖南湘潭411105 五凌电力有限公司湖南长沙410000

针对一类匹配不确定非线性连续时间系统,本文提出一种具有预见与PI补偿的鲁棒滑模控制设计方法.首先,为提高系统的跟踪性能和鲁棒性,在常规的滑模控制基础上,引入前馈预见与PI控制器.然后,通过增加扩展系统状态变量方法,构造一个包含可... 详细信息

针对一类匹配不确定非线性连续时间系统,本文提出一种具有预见与PI补偿的鲁棒滑模控制设计方法.首先,为提高系统的跟踪性能和鲁棒性,在常规的滑模控制基础上,引入前馈预见与PI控制器.然后,通过增加扩展系统状态变量方法,构造一个包含可预见的目标信号的不确定增广系统,并将控制器的设计问题转化为增广系统的稳定性问题.在此基础上,针对标称增广系统,应用最优控制原理,设计最优预见PI控制器;针对不确定增广系统,应用变结构控制方法,设计最优预见PI滑模控制器,实现不确定系统的鲁棒调节.所得结果推广和包含了已有文献中的一些结果.最后,数值仿真验证所提方法的有效性.

关键词：预见控制 PI控制不确定非线性系统滑模控制

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陈垃圾滚筒筛运动模式与筛分效率优化

浙江大学学报（工学版） 2021年第12期55卷 2323-2333页

作者：柯瀚兰盛泽张美兰胡杰徐兴陈云敏浙江大学软弱土与环境土工教育部重点实验室浙江杭州310058 浙江大学岩土工程研究所浙江杭州310058 上海老港废弃物处置有限公司上海201302

推导陈垃圾在滚筒筛中的运动方程并求数值解,按最大位置角将陈垃圾运动模式划分成滚落、抛落、圆周运动,给出不同筛筒转速、半径、动摩擦因数下的运动模式判别云图.滚筒筛试验结果显示,陈垃圾运动的最大位置角随转速的升高先增大后不变... 详细信息

推导陈垃圾在滚筒筛中的运动方程并求数值解,按最大位置角将陈垃圾运动模式划分成滚落、抛落、圆周运动,给出不同筛筒转速、半径、动摩擦因数下的运动模式判别云图.滚筒筛试验结果显示,陈垃圾运动的最大位置角随转速的升高先增大后不变,转速超过50 r/min后垃圾进行圆周运动.陈垃圾滚筒筛的筛分效率随转速增大呈先升后降的趋势,随抛落差的增大呈持续上升的趋势,随着原料水的质量分数的增加呈下降的趋势.基于试验结果,给出滚筒筛最优转速取值云图,在实际工程中可根据垃圾动摩擦因数及滚筒半径选择最优转速,同时减小水的质量分数以提高筛分效率.

关键词：滚筒筛运动模式最大位置角最优转速筛分效率

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