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Discovery and evaluation of a novel 18F-labeled vasopressin 1a receptor PET ligand with peripheral binding specificity

引用

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024年第9期14卷 4014-4027页

作者： Junqi Hu Yinlong Li Chenchen Dong Huiyi Wei Kai Liao Junjie Wei Chunyu Zhao Ahmad Chaudhary Jiahui Chen Hao Xu Ke Zhong steven hliang Lu Wang Weijian Ye Center of Cyclotron and PET Radiopharmaceuticals Department of Nuclear Medicine&Key Laboratory of Basic and Translational Research on Radiopharmaceuticalsthe First Affiliated Hospital of Jinan UniversityGuangzhou 510630China Department of Radiology and Imaging Sciences Emory UniversityAtlant1GA 30322USA Department of Pharmacy Sun Yat-sen Memorial HospitalSun Yat-sen UniversityGuangzhou 510120China

The arginine-vasopressin(AVP)hormone plays a pivotal role in regulating various physiological processes,such as hormone secretion,cardiovascular modulation,and social *** studies have highlighted the V1a receptor as a promising therapeutic ***-depth insights into V1a receptor-related pathologies,attained through in vivo imaging and quantification in both peripheral organs and the central nervous system(CNS),could significantly advance the development of effective V1a *** address this need,we develop a novel V1a-targeted positron emission tomography(PET)ligand,[18F]V1A-2303([18F]8),which demonstrates favorable in vitro binding affinity and selectivity for the V1a *** tracer binding in peripheral tissues was also confirmed through rigorous cell uptake studies,autoradiography,biodistribution ***,[18F]8 was employed in PET imaging and arterial blood sampling studies in healthy rhesus monkeys to assess its brain permeability and specificity,whole-body distribution,and kinetic *** research indicated[18F]8 as a valuable tool for noninvasively studying V1a receptors in peripheral organs,and as a foundational element for the development of next-generation,brain-penetrant ligands specifically designed for the CNS.

关键词： Vasopressin Autism V1a receptor Positron emission tomography PET imaging Radiolabeling Fluorine 18 Kinetic modeling

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