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LA-D-B1,a novel Abemaciclib derivative,exerts anti-breast cancer effects through CDK4/6

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BIOCELL 2024年第5期48卷 847-860页

作者： LING ma ZIRUI JIANG XIAO HOU YUTING XU ZIYUN CHEN SIYI ZHANG HANXUE LI shaojie ma GENG ZHANG XIUJUN WANG JING JI Jiangsu Key Laboratory of marine Pharmaceutical Compound Screening College of PharmacyJiangsu Ocean UniversityLianyungang222000China School of Medicine Xiamen UniversityXiamen361102China

Background:Regulatory proteins involved in human cellular division and proliferation,cyclin-dependent kinases 4 and 6(CDK4/6)are overexpressed in numerous cancers,including triple-negative breast cancer(TNBC).TNBC is a common pathological subtype of breast cancer that is prone to recurrence and metastasis,and has a single treatment *** one of the CDK4/6 inhibitors,abemaciclib can effectively inhibit the growth of breast *** this study,we synthesized LA-D-B1,a derivative of Abemaciclib,and investigated its anti-tumor effects in breast ***:Cellular viability was assessed using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide(MTT)*** cloning and migration abilities were determined by colony formation assay and wound healing *** invasion abilities and adhesion were determined by cell invasion assay and cell adhesion *** impact of compound LA-D-B1 on cell proliferation and the cell cycle was analyzed through Western blotting,which quantified the levels of proteins associated with the cyclin-dependent kinase(CDK)4/6-cyclin D-Rb-E2F *** in vivo anti-tumor activity of compound LA-D-B1 was investigated using a chick chorioallantoic membrane(CAM)***:The study demonstrated that LA-D-B1 effectively suppressed breast cancer cell proliferation,induced apoptosis,and caused cell cycle ***,LA-D-B1 reduced the expression of key proteins in the CDK4/6-cyclin D-Rb-E2F pathway,including CDK4,CDK6 and *** results also indicated significant antitumor activity of LA-D-B1 in a transplanted tumor ***:In this study,LA-D-B1 demonstrated a potent anti-tumor effect by effectively suppressing cell proliferation and inhibiting cell cycle progression in breast *** findings highlight the potential of LA-D-B1 as a valuable compound for enhancing therapeutic outcomes and controlling the progression of breast cancer.

关键词： CDK4/6 inhibitor Breast cancer Antitumor activity Cell cycle

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仿竹型侵彻引信防护微结构缓冲吸能试验研究

兵工学报 2024年第7期45卷 2260-2269页

作者：张安李长生张合马少杰杨本强南京理工大学智能弹药技术国防重点学科实验室江苏南京210094

为保证硬目标侵彻引信在战场上可靠作用,采用仿生学原理设计一种仿竹型侵彻引信防护微结构(Imitation bamboo type Penetration fuze protection Microstructure,IPM)。根据缓冲吸能机理,推导引信缓冲系统的动力学模型。采用Abaqus显式... 详细信息

为保证硬目标侵彻引信在战场上可靠作用,采用仿生学原理设计一种仿竹型侵彻引信防护微结构(Imitation bamboo type Penetration fuze protection Microstructure,IPM)。根据缓冲吸能机理,推导引信缓冲系统的动力学模型。采用Abaqus显式动力有限元方法对IPM和传统直边结构在典型侵彻工况下的力学性能进行数值模拟,对比分析两种结构的缓冲防护性能和抗压机理。结合金属材料(AlSi10Mg和GH4169)和3D打印的制造优势,采用激光选区融化技术制备两种结构,探究不同胞元几何形状的抗压强度和能量吸收特性,验证所建立的有限元模型的可靠性。仿真结果表明:IPM表现出明显的负泊松比效应和变形整体性,能够较好地消除应力集中,可使侵彻过载峰值平均衰减131%;3D打印结果表明,GH4169成型效果更好,特征完整,结构强度高,更适合作为细微结构的打印材料。准静态压缩结果表明,IPM的初始屈服应力高于传统直边结构,在平台区表现出明显的优势,总吸能量比传统直边结构高出72%。所得研究结果为硬目标侵彻引信防护方法提供了一种新的策略。

关键词：侵彻引信仿生缓冲防护 3D打印吸能

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基于模糊逻辑的引信检测机械手视觉定位方法

南京理工大学学报 2024年第1期48卷 82-87页

作者：张安马少杰丁立波张合南京理工大学智能弹药技术国防重点学科实验室江苏南京210094

为了提高引信出厂检测的质量和效率,该文设计了一种引信自动检测系统。针对机械手与检测装置的自主对准和对接的问题,提出了一种基于模糊逻辑的引信与检测装置自主对准控制算法。以引信和检测装置的相对位置和偏差角作为控制变量,设计... 详细信息

为了提高引信出厂检测的质量和效率,该文设计了一种引信自动检测系统。针对机械手与检测装置的自主对准和对接的问题,提出了一种基于模糊逻辑的引信与检测装置自主对准控制算法。以引信和检测装置的相对位置和偏差角作为控制变量,设计了二维模糊控制器。通过对控制器的动态调整,可以输出最优运动参数。与传统的引信检测方法相比,该算法进一步提高了引信检测的效率和定位精度。开发了引信全流程自动检测系统的物理样机,并进行了机器人现场操作试验,验证了所提出的视觉定位算法的有效性和工程实用性。

关键词：引信模糊逻辑检测机械手控制算法

轴向柱塞泵配流副楔形角和方位角求解算法研究

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机床与液压 2024年第8期52卷 19-23,45页

作者：牛蒙仉志强张晓马少杰金坤善太原科技大学机械工程学院山西太原030024 太原科技大学金属材料成形理论与技术山西省重点实验室山西太原030024

针对配流副油膜形状理论建模难且与试验数据偏差大的问题,基于配流副油膜周向三点试验法,考虑力与力矩因素、偏磨因素和主轴与柱塞缸同轴度误差因素对配流副油膜形状的影响,建立柱塞缸轴向力平衡模型和配流副油膜厚度模型及配流副油膜... 详细信息

针对配流副油膜形状理论建模难且与试验数据偏差大的问题,基于配流副油膜周向三点试验法,考虑力与力矩因素、偏磨因素和主轴与柱塞缸同轴度误差因素对配流副油膜形状的影响,建立柱塞缸轴向力平衡模型和配流副油膜厚度模型及配流副油膜形状的拟合算法。结果表明:3种试验工况下的三点膜厚拟合曲线与试验曲线吻合良好,进一步求解出配流副楔形角和方位角的时变曲线,为后续研究配流副润滑、摩擦和磨损特性奠定基础。

关键词：轴向柱塞泵配流副拟合算法楔形角方位角

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高过载快速弹载信号采集方法研究

兵器装备工程学报 2024年第S1期45卷 358-365页

作者：涂志远马少杰李飞胤唐通石慧发高帅龙南京理工大学智能弹药技术国防重点学科实验室南京210094

针对高过载和瞬时尖脉冲的目标特性,设计了一款具有抗高过载能力的弹载快速测试系统;以Artix7 FPGA作为主控芯片,将经过调理及滤波处理后的加速度传感器输出信号传入高速模数转换器AD9226,转换完成后的数字量存入DDR3,并通过USB将数据... 详细信息

针对高过载和瞬时尖脉冲的目标特性,设计了一款具有抗高过载能力的弹载快速测试系统;以Artix7 FPGA作为主控芯片,将经过调理及滤波处理后的加速度传感器输出信号传入高速模数转换器AD9226,转换完成后的数字量存入DDR3,并通过USB将数据传输至上位机,完成采集、存储及处理等过程。实验室空气炮等效试验曲线表明:侵彻过载峰值-42617 g,脉宽139μs,峰值处曲线光滑连续,整体曲线符合侵彻过载信号特征,实现了对弹药侵彻过程中高过载尖脉冲信号的不失真采集。该研究方法对弹药研制过程中相关参数收集、缩短试验周期具有一定工程应用价值。

关键词：尖脉冲快速采集弹载 FPGA 高过载

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轴向柱塞泵配流副油膜温度特性

液压与气动 2024年第9期48卷 81-88页

作者：马少杰胡燕仉志强李林赵立全刘志奇太原科技大学机械工程学院山西太原030024 济宁市技师学院山东济宁272100 太重集团榆次液压工业有限公司山西晋中030600

柱塞泵配流副油膜温度分布影响配流副油膜润滑、泄漏与摩擦。为了探究轴向柱塞泵配流副油膜的温度分布,搭建了配流副三点油膜厚度与多点温度测试平台。根据采集的配流副油膜三点膜厚试验数据,建立了配流副楔形油膜模型;考虑了柱塞腔、... 详细信息

柱塞泵配流副油膜温度分布影响配流副油膜润滑、泄漏与摩擦。为了探究轴向柱塞泵配流副油膜的温度分布,搭建了配流副三点油膜厚度与多点温度测试平台。根据采集的配流副油膜三点膜厚试验数据,建立了配流副楔形油膜模型;考虑了柱塞腔、配流副油膜对缸体的静压力、配流副表面微凸体间作用力,建立了缸体轴向力平衡方程;考虑了配流副油膜的能量损失、热传导以及油液黏温特性,建立了配流副油膜热平衡模型。结果表明,配流副油膜最高温度值随着压力和斜盘倾角的增大而增大,最高温度点位置保持在高压腰型槽对称线两侧-20°~20°的区域内;最高温度理论与试验结果的相对误差小于8%。

关键词：轴向柱塞泵配流副楔形油膜温度

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濒海排污区纳污能力核定设计水文条件研究

河南水利与南水北调 2024年第3期53卷 75-76页

作者：马少杰李茜符云琳程乾坤方皓刘舸广东环境保护工程职业学院广东广州510655 佛山市水体新型污染物防治工程技术研究中心广东佛山528216

为科学合理确定近岸海域规划排污区重金属允许排放量,以铅为例,基于大范围外海模型,综合考虑入海河流丰平枯水期和海域大中小潮差,设定了入海河道典型丰水过程叠加海域10%频率大潮差、入海河道典型平水过程叠加海域10%频率大潮差、入海... 详细信息

为科学合理确定近岸海域规划排污区重金属允许排放量,以铅为例,基于大范围外海模型,综合考虑入海河流丰平枯水期和海域大中小潮差,设定了入海河道典型丰水过程叠加海域10%频率大潮差、入海河道典型平水过程叠加海域10%频率大潮差、入海河道典型枯水过程叠加海域50%频率中潮差和入海河道典型枯水过程叠加海域90%频率小潮差共四种水文情景,运用数值模型计算了铅环境容量。总体来说排污区附近河流径流量越小、距河口越远受入海河流丰枯过程影响越小受潮差情况越大。近岸海域水环境容量计算时可将不利潮型作为重点研究对象,结合规划排污区实际和管理需要适当考虑入海河流水文参数,合理确定计算水文条件。

关键词：近岸海域铅环境容量水文条件影响分析

Octupole corner state in a three-dimensional topological circuit

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Light(Science & Applications) 2020年第1期9卷 618-626页

作者： Shuo Liu shaojie ma Qian Zhang Lei Zhang Cheng Yang Oubo You Wenlong Gao Yuanjiang Xiang Tie Jun Cui Shuang Zhang Key Laboratory of Optoelectronic Devices and Systems of Ministry of Education and Guangdong Province College of Optoelectronic EngineeringShenzhen University518060 ShenzhenChina School of Physics and Astronomy University of BirminghamBirmingham B152TTUK State Key Laboratory of Millimeter Waves Southeast University210096 NanjingChina School of Physics and Electronics Hunan University410082 ChangshaChina

Higher-order topological insulators(HOTIs)represent a new family of topological materials featuring quantized bulk polarizations and zero-dimensional corner *** recent years,zero-dimensional corner states have been demonstrated in two-dimensional systems in the form of quadrupole modes or dipole *** to the challenges in designing and constructing three-dimensional systems,octupole corner modes in 3D have not been *** this work,we experimentally investigate octupole topological phases in a three-dimensional electrical circuit,which can be viewed as a cubic lattice version of the Hofstadter model with aπ-flux threading each *** experimentally observe in our higher-order topological circuit a 0D corner state manifested as a localized impedance *** observed corner state in the electrical circuit is induced by the octupole moment of the bulk circuit and is topologically protected by anticommuting spatial symmetries of the circuit *** work provides a platform for investigating higher-order topological effects in three-dimensional electrical circuits.

关键词： topological state electrical

胡椒碱-双环酰胺衍生物的设计、合成及抗宫颈癌活性

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高等学校化学学报 2024年第4期45卷 43-53页

作者：王秀军姜文韬何景粱陈慧杰乔悦王德伟王炳岩侯啸刘伟耿婷张思懿刘星马少杰刘彬杨明利吉敬江苏海洋大学药学院连云港222000 中国船舶重工集团有限公司第716研究所连云港222000 连云港经济技术开发区生命健康产业园管理处(新药产业发展局) 连云港222000 南京医科大学康达学院药学院连云港222000

以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺... 详细信息

以胡椒碱为母核进行结构改造,合成了一系列胡椒碱-双环酰胺衍生物;并用核磁共振氢谱(1H NMR),核磁共振碳谱(^(13)C NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.噻唑蓝(MTT)比色法测试结果表明,目标化合物对肾细胞(293T)、宫颈癌(HeLa)和乳腺癌(MDA-MB-321)细胞有良好的抑制活性,大多数衍生物对HeLa细胞的抑制活性优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)和胡椒碱.化合物6b对HeLa细胞的抗增殖活性最高,半数抑制浓度(IC_(50))为3.49μmol/L,对MDA-MB-321细胞的IC50值为20.89μmol/L.机理研究发现,化合物6b不仅可有效抑制HeLa细胞的迁移、侵袭、黏附和克隆能力,而且对HeLa细胞肿瘤异种移植物的生长表现出强烈的抑制作用.因此,化合物6b有可能成为肿瘤治疗中潜在的先导化合物.

关键词：胡椒碱抗肿瘤胡椒碱-双环酰胺衍生物