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Depressant effects of Agastache mexicana methanol extract and one of major metabolites tilianin

Asian Pacific Journal of Tropical Medicine 2015年第3期8卷 185-190页

作者： maría eva gonzález-trujano Hilda Ponce-Muoz Sergio Hidalgo-Figueroa Gabriel Navarrete-Vázquez Samuel Estrada-Soto Laboratorio de Neurofarmacologia de Productos Naturales de la Directión de Investigaciones en Neurociencias.Instituto National de Psiquiatria "Ramón de la Fuente Muiz" México D.F.14370México Facultad de Farmacia Universidad Autonoma del Estado de MorelosCuernavaca.Morelos.México

Objective:To determine the depressant-like effects and the possible mechanism of action of tilianin isolated from active methanol extract of Agastache mexicana(***).Also,to establish the pharmacophoric requirements of tilianin,as a possible ligand of GABA_A/BZD receptor,by the alignment of ***-9896 and diindole,using a previously described pharmacophoric ***:Tilianin(30 to 300 mg/*** 300 mg/kg,pa.) and methanol crude extract(10 to 300 mg/kg,*** 300 mg/kg po.) from *** were evaluated for potential sedative and anxiolytic-like response drugs by using open-field,hole-board,cylinder of exploration,plus-maze and sodium pentobarbital-induced hypnosis mice ***:Methanol extract and tilianin showed anxiolytic-like activity from a dosage of 30 mg/kg,*** 300 mg/kg,*** were less potent than diazepam 0.1 mg/kg.a reference anxiolytic drug ***,depressant activity of both potentiates sodium pentobarbital(SP)-induced sleeping *** anxiolytic-like effect of 30 mg/kg *** for the extract and tilianin,by using the plus-maze model,was partially prevented in the presence of flumazenil(a GABA_A/BZD antagonist,5 mg/kg ip.) but not in the presence of WAY100635(a selective 5-HT_(1A) receptor antagonist,0.32 mg/***.).Pharmacophoric modeling alignments of three agonist of GABA_A/BZD allow identify seven chemical *** contains six of the seven features previously ***:Results indicate that tilianin is one of the bioactive metabolites in the anxiolytic-like activity of *** its central nervous system uses,where GABA_A/BZD,but not 5-HT_(1A),receptors are partially involved.

关键词： Agastache mexicana Anxiety Benzodiazepine Central nervous system Sedative Tilianin

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