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Morpholine hydrazone scaffold： Synthesis, anticancer activity and docking studies

Chinese Chemical Letters 2017年第3期28卷 607-611页

作者： Muhammad Taha Syed Adnan Ali Shah Muhammad Afifi manar zulkeflee Sadia Sultan Abdul Wadood Fazal Rahim Nor Hadiani Ismail Atta-ur-Rahman Institute for Natural Product Discovery (AuRlns) Universiti Teknologi MARA Puncak Alam Campus 42300 Bandar Puncak Alam SelangorD. E. Malaysia Faculty of Applied Science UiTM Shah Alam 40450 Shah Alam Selangor D.E. Malaysia Faculty of Pharrnacy Universiti Teknologi MARA Puncat~ Alam Campus 42300 Baadar Puncak Alam Selangor D.E. Malaysia Department of Biochemistry Abdul Wali Khan University Mardan 23200 Pakistan Department of Chemistry Hazara University Mansehra 21300 Pakistan

In this paper, synthesis and anticancer activities of morpholine hydrazones scaffold（1-17） thoroughly studied. Small series of morpholine hydrazones synthesized by treating 5-morpholinothiophene-2-carbaldehyde with different aryl hydrazides to form morpholine hydrazones scaffold（1-17）. The in vitro anticancer potential of all these compounds was checked against human cancer cell lines like Hep G2（human hepatocellular liver carcinoma） and MCF-7（human breast adenocarcinoma）. Analogs 13 had similar substantial cytotoxic effects towards Hep G2 with IC_（50） value 6.31±1.03μmmol/L when compared with the standard Doxorubicin（IC_（50）value 6.00±0.80μmmol/L）; while compounds 5,8 and 9 showed potent cytotoxicity against MCF-7 with IC_（50） value 7.08±0.42μmmol/L, 1.26±0.34μmmol/L and11.22±0.22μmmol/L respectively when compared with the standard Tamoxifen（IC_（50）= 11.00±0.40μmol/L）. Molecular docking studies also performed to understand the binding interaction.

关键词： Morpholine hydrazones Synthesis HepG2 MCF-7 Molecular docking

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