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Design, Synthesis and Biological Activities of Novel 4,5-Disubstituted-3-S-（β-D-acetylglycosyl）- 1,2,4-triazole Derivatives

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Chemical Research in Chinese Universities 2017年第5期33卷 758-764页

作者： CHENG Dandan WEI Wei LI Yuxin HUA Xuewen ZHOU Yunyun LIU Jingbo LI Yonghong YU Shujing xiong lixia LI Zhengming State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry Institute of Elemento-Organic Chemistry Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering(Tianjin)College of Chemistry Nankai University Tianjin 300071 P. R. China College of Agriculture Liaocheng University Liaocheng 252000 P. R. China State Key Laboratory of Molecular Engineering of Polymers Department of Macromolecular Science Fudan University Shanghai 200433 P. R. China

A series of novel 4,5-disubstituted-3-S-（β-D-acetylglycosyl）-l,2,4-triazole derivatives was designed and synthesized via the strategy of introducing S-β-D-acetylglycosyl fragments into 1,2,4-triazole ring. The structures of 17 target compounds were characterized by means of lH NMR, 13C NMR and high-resolution mass spectrometer （HRMS）. The results of insecticidal activity indicated that compound 5a displayed 60% lethality rate at 100 mg/L concentration. More importantly, the introduction of the carbohydrate fragment to the 1,2,4-triazole core could im- prove the insecticidal activities since the insecticidal activities of compounds 5 were better than those of compounds 4 and this result was also supported by calcium imaging technique. The antifungal activity of the target compounds showed that some novel compounds displayed moderate to good inhibition rate against Sclerotinia sclerotiorum and Botrytis cinerea, in which compound 5p exhibited 78.8% inhibition rate against Sclerotinia sclerotiorum and 68.6% inhibition rate against Botrytis cinerea. The herbicidal activities of compounds 5 against Brassica campestris indi- cated that most of the target compounds showed moderate to good activities, especially compound 5g which showed 52.9% herbicidal activity at the concentration of 200 mg/L.

关键词： 1,2,4-Triazole S-β-D-acetylglycosyl Biological activity

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Design, Synthesis and Insecticidal Evaluation of Anthranilic Diamides Containing Optically Pure Amino Acid Moiety

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Chinese Journal of Chemistry 2016年第12期34卷 1218-1224页

作者： Shaa Zhou Sha Zhou Xuewen Hua Wei Wei Yongtao Xie Minggui Chen Xiangde Meng Ming Liu lixia xiong Na Yang Baolei Wang Zhengming Li State Key Laboratory of Elemento-Organic Chemistry Collaborative Innovation Center of Chemical Science and Engineering ( Tianjin) Nankai University No. 94 Weijin Road Nankai District Tianjin 300071 China Shandong Yanhai Construction Resources Co. Ltd Yantai Shandong 264000 China Tianjin SPHINX SCIENTIFIC LAB Tianjin 300457 China

Two series of N-pyridylpyrazolecarboxamide derivatives were designed and synthesized by introducing D-alanine acid esters and D-serine acid esters into the skelecton of chlorantraniliprole. The obtained structures were characterized by 1H NMR, 13C NMR, elemental analysis and specific optical rotation analysis. Preliminary bioas-says indicated that some compounds displayed excellent insecticidal activities against Mythimna separate and Plutella xylostella in comparison with chlorantraniliprole. In particular, IIq showed excellent insecticidal activity against Plutella xylostella with a mortality rate of 90% at 0.01 mg·L^-1. A 3D-QSAR （CoMSIA） study was per- formed in order to disclose the insecticidal structure-activity relationship and indicate the future work. The CoMS1A study demonstrated that large substitutes and electron deficient groups at the 3-position of pyrazole ring are favora- ble, the same as a small group near the ester groups of amino acid.

关键词： ryanodine amino acid insecticidal activity

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The effect of interleukin 13 and lysophosphatidic acid on collagen synthesis in human hepatic stellate cell

The effect of interleukin 13 and lysophosphatidic acid on co...

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第十三届全国免疫学学术大会

作者： Wenlin Li Xiaoyu Shi Xiaochun Xia lixia xiong Medical College Nanchang University Xiamen Medical College

Research Background: Interleukin13(IL-13) plays an important role in the pathogenesis of various diseases characterized by *** acid(LPA) is an important mitogen and has various functions, including facilitating vascular smooth muscle contraction, enhancing platelet aggregation, maybe inhibiting collagen ***: This study is aimed to explore whether IL-13 and LPA can regulate the collagen production in human hepatic stellate ***: LX-2 cells were stimulated with LPA at different concentrations with different time, and the expression of IL-13Rα1 mRNA was evaluated by ***-PCR was adopted to measure the effect of IL-13 and LPA on the expressions of PCOL Ⅰ(Procollagen type Ⅰ)and PCOL Ⅲ mRNA in LX-2 *** expression of PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ protein was evaluated by ***:(1) RT-PCR results showed that the expression of IL-13Rα1 mRNA was expressed at any concentration of LPA at any time point.(2) RT-PCR results showed that PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ mRNA were up-regulated after LX-2 cells were stimulated with IL-13.(3) PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ mRNA were down-regulated when LX-2 cells were stimulated with LPA(1μM,10 μM) for 24 h.(4) The results of immunohistochemisty demonstrated that the expression of PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ protein was consistent with the results of ***:(1) The expression of IL-13Rα1 mRNA has no significant change when LX-2 cells are stimulated by LPA.(2) IL-13 could up-regulate the expression of PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ in LX-2 cells.(3) LPA could down-regulate PCOL Ⅰ and PCOL Ⅲ expression of LX-2 cells at a certain concentration.

关键词： IL-13 LPA hepatic stellate cell PCOL Ⅰ PCOL Ⅲ

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COX-2 derived prostanoid promote vascular smooth muscle cell proliferation response to injury

COX-2 derived prostanoid promote vascular smooth muscle cell...

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中国生物化学与分子生物学会第十届会员代表大会暨全国学术会议

作者： Fangfang Zou Jian Zhang Yanjun Gong Bing Xiao lixia xiong Ying Yu Institute for Nutritional Sciences Shanghai institute of Biological Sciences CAS Medical College of Nanchang University

Background and objective:Cyclooxygenase(COX) is the key enzyme in the biosynthesis of prostanoid and it plays an important role in the development of vascular inflammation such as atherosclerosis and post-angioplasty restenosis. Although selective inhibition of COX-2 increases the risk of heart attack and stock,little is known about its effect in vascular remodeling after interventional *** investigate whether COX-2 derived prostanoid mediate vascular smooth muscle cell(VSMC) proliferation,femoral arterial intima were evaluated followed by wire-induced artery injury from both COX-2 knock out(KO) and COX- 1>COX-2 mice,where the COX-1 gene was knocked-into

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IL-13受体介导的融合蛋白在肿瘤靶向治疗中的研究进展

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中国细胞生物学学报 2015年第10期37卷 1418-1424页

作者：熊绍恒熊丽霞南昌大学基础医学院病理生理学教研室南昌330006 南昌大学第二临床医学院南昌330006

恶性肿瘤是当今世界范围内人类最重要的死亡原因之一。目前治疗肿瘤的三种主要方法是外科手术、放射治疗和化学治疗。近年来,随着肿瘤相关分子生物学及病理生理学研究的迅猛发展,肿瘤的相关发病机制也得到进一步阐明,肿瘤的特异性治疗... 详细信息

恶性肿瘤是当今世界范围内人类最重要的死亡原因之一。目前治疗肿瘤的三种主要方法是外科手术、放射治疗和化学治疗。近年来,随着肿瘤相关分子生物学及病理生理学研究的迅猛发展,肿瘤的相关发病机制也得到进一步阐明,肿瘤的特异性治疗—靶向治疗由此应运而生。白细胞介素-13受体(主要是interleukin-13 receptorα2)在肿瘤细胞上高表达,而在正常组织细胞中不表达或极低表达,此特性使得IL-13Rα2介导的融合蛋白在肿瘤靶向治疗方面成为当前研究的热点与重点之一,并为融合蛋白在临床中的应用提供了新的理论依据。该文将主要对IL-13及其受体特点,IL-13受体在肿瘤中表达的相关研究及其受体介导的融合蛋白在肿瘤治疗中的研究进展等作一综述。

关键词： IL-13 肿瘤 IL-13Rα2 融合蛋白肿瘤靶向治疗

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对加强学校固定资产管理的思考

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行政事业资产与财务 2011年第3期 27-29页

作者：熊丽霞浙江省上虞市教体局

学校固定资产，是以政府投入为主、学校自筹为辅而形成的国有资产。随着教育事业的发展，政府对教育投入的增加，学校的固定资产不断增长。这对保障学校从事教学、教研工作和师生员工学习、生活提供了重要的物质保障，同时也对学校加强... 详细信息

学校固定资产，是以政府投入为主、学校自筹为辅而形成的国有资产。随着教育事业的发展，政府对教育投入的增加，学校的固定资产不断增长。这对保障学校从事教学、教研工作和师生员工学习、生活提供了重要的物质保障，同时也对学校加强固定资产的管理提出了新的要求。

关键词：固定资产管理学校政府投入物质保障国有资产教育事业教育投入员工学习

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间充质干细胞治疗2型糖尿病的机制及研究进展

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中国细胞生物学学报 2019年第3期41卷 516-522页

作者：段静肖星华熊丽霞南昌大学基础医学院病理生理学教研室南昌330006

2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)的主要特征是胰岛β细胞功能障碍和不同程度的胰岛素抵抗,导致无法维持血糖稳态。近年来,基于细胞的替代疗法展示了在糖尿病(diabetes mellitus, DM)治疗上的优势。间充质干细胞(mesenchymal ... 详细信息

2型糖尿病(type 2 diabetes mellitus, T2DM)的主要特征是胰岛β细胞功能障碍和不同程度的胰岛素抵抗,导致无法维持血糖稳态。近年来,基于细胞的替代疗法展示了在糖尿病(diabetes mellitus, DM)治疗上的优势。间充质干细胞(mesenchymal stem cells, MSCs)具有多向分化潜能,低免疫原性、免疫调节作用、抗炎作用和抗凋亡作用等特性,被认为是治疗DM的理想候选细胞类型。MSCs对血糖控制的相关研究已经显示出具有显著的治疗效果,有些已运用到临床试验中,但是仍然存在许多潜在的问题。在MSCs移植成为T2DM的常规治疗方法之前,需要进行大量研究,优化治疗方案,确保最佳的治疗效果。该文将从MSCs治疗T2DM的分子机制、目前在临床试验中遇到的问题和MSCs疗法的新策略等方面进行综述,为T2DM的治疗提供新的思路和见解。

关键词：间充质干细胞 2型糖尿病胰岛素分泌样细胞胰岛素抵抗

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浙赣电气化铁路牵引负荷特性分析

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江西电力 2009年第2期33卷 27-29页

作者：熊丽霞江西省电力科学研究院江西南昌330096

近年来,电气化铁路在我国铁路系统有了很大的发展。但在运行过程中,存在着一些问题,主要表现在严重的负序、谐波、无功及负荷波动,这些问题对沿线供电母线的电能质量具有相当大的影响,从而严重制约着电气化铁路的发展进程。本文以浙赣电... 详细信息

近年来,电气化铁路在我国铁路系统有了很大的发展。但在运行过程中,存在着一些问题,主要表现在严重的负序、谐波、无功及负荷波动,这些问题对沿线供电母线的电能质量具有相当大的影响,从而严重制约着电气化铁路的发展进程。本文以浙赣电铁220kV玉山变牵引负荷为例,对其部分负荷特性进行分析。

关键词：电气化铁路谐波负序牵引负荷

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IL-13诱导 STAT6磷酸化及促进人肝星状细胞的纤维化作用

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中华微生物学和免疫学杂志 2014年第5期34卷 364-368页

作者：李文林熊丽霞熊慧玲王志刚赵林石小玉南昌大学基础医学院 330006 江西省医学科学研究院医学生物高技术重点实验室

目的：探索白细胞介素-13（ IL-13）对人肝星状细胞（ hepatic stellate cell ）纤维化作用的影响及其分子机制。方法采用MTT方法观察IL-13对人肝星状细胞株LX-2增殖的影响；RT-PCR技术检测LX-2细胞Ⅰ型胶原蛋白（ collagen typeⅠ， CO... 详细信息

目的：探索白细胞介素-13（ IL-13）对人肝星状细胞（ hepatic stellate cell ）纤维化作用的影响及其分子机制。方法采用MTT方法观察IL-13对人肝星状细胞株LX-2增殖的影响；RT-PCR技术检测LX-2细胞Ⅰ型胶原蛋白（ collagen typeⅠ， COLⅠ） mRNA表达；ELISA和羟脯氨酸实验定量检测IL-13对LX-2细胞分泌COLⅠ的影响；Western blot技术分析IL-13对LX-2细胞的信号转导子和转录激活子6（ STAT6）磷酸化的影响。结果 IL-1310 ng／ml组、20 ng／ml组和50 ng／ml组LX-2细胞增殖显著高于空白对照组（P＜0．05），并呈现剂量依赖关系；加入IL-1350 ng／ml显著上调了LX-2细胞COLⅠmRNA和蛋白的表达（P＜0．05），低浓度IL-13（5 ng／ml、10 ng／ml、20 ng／ml）对LX-2细胞COLⅠmRNA和蛋白的表达无显著影响（P＞0．05）；IL-13（50 ng／ml）作用LX-2细胞，60 min组和120 min组磷酸化STAT6蛋白表达显著增强（P＜0．05）。结论 IL-13促进人肝星状细胞增殖并上调COLⅠmRNA和蛋白表达，IL-13促进人肝星状细胞的纤维化作用的可能机制是激活STAT6磷酸化。

关键词： IL-13 STAT6 肝星状细胞纤维化 IL-13 STAT6

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2-氰基苯基磺酰脲衍生物的设计、合成及生物活性研究

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有机化学 2018年第10期38卷 2747-2753页

作者：陈伟李玉新李永红于淑晶熊丽霞李正名西南交通大学生命科学与工程学院成都610031 南开大学元素有机化学研究所天津300071

利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR, 13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性... 详细信息

利用药效团拼接和生物电子等排的原理,以氯磺隆和三氟甲磺隆为先导,设计并合成了15个未见文献报道的2-氰基苯基磺酰脲衍生物,通过1H NMR, 13C NMR和HRMS对目标化合物进行结构表征.初步生物活性测试结果表明,部分目标化合物离体抑菌活性和杀虫活性显著.在50 mg·L^(-1)测试剂量下, 5c, 5f和5g对苹果轮纹病菌的抑制率分别为80.3%, 80.3%和83.6%. 5j对东方粘虫在5 mg·L^(-1)测试浓度下的杀虫率可达50%. 5a和5b在0.1 mg·L^(-1)处理浓度下,对尖音库蚊幼虫的杀死率分别为100%和50%,优于对照样氟虫酰胺(20%);当测试浓度为0.01 mg·L^(-1)时, 5a对蚊幼虫仍具有70%的致死率, LC_(50)=0.0023 mg·L^(-1).

关键词：磺酰脲除草活性抑菌活性杀虫活性

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