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Validation and invalidation of SARS-CoV-2 main protease inhibitors using the Flip-GFP and Protease-Glo luciferase assays

引用

Acta Pharmaceutica Sinica B 2022年第4期12卷 1636-1651页

作者： Chunlong Ma Haozhou Tan juliana choza Yuyin Wang Jun Wang Department of Pharmacology and Toxicology College of Pharmacythe University of ArizonaTucsonAZ 85721USA

SARS-CoV-2 main protease(M^(pro))is one of the most extensively exploited drug targets for *** disparate compounds have been reported as M^(pro) inhibitors,raising the question of their target *** elucidate the target specificity and the cellular target engagement of the claimed M^(pro) inhibitors,we systematically characterize their mechanism of action using the cell-free FRET assay,the thermal shift-binding assay,the cell lysate Protease-Glo luciferase assay,and the cell-based FlipGFP ***,our results have shown that majority of the M^(pro) inhibitors identified from drug repurposing including ebselen,carmofur,disulfiram,and shikonin are promiscuous cysteine inhibitors that are not specific to M^(pro),while chloroquine,oxytetracycline,montelukast,candesartan,and dipyridamole do not inhibit M^(pro) in any of the assays ***,our study highlights the need of stringent hit validation at the early stage of drug discovery.

关键词： SARS-CoV-2 Antiviral Main protease Ebselen Carmofur FlipGFP assay Protease-Glo luciferase assay

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