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Design, Synthesis, <i>in Vitro</i>Antibacterial Activity, and Docking Studies of New Rhodanine Derivatives

Open j.urnal of Medicinal Chemistry 2020年第1期10卷 15-34页

作者： Aisha Abusetta j.whara Alumairi Mariam Y. Alkaabi Ruba Al Aj.il Asma Abu Shkaidim Dana Akram j. pajak Mohammad A. Ghattas Noor Atatreh Shaikha S. AlNeyadi Department of Chemistry College of Science UAE University Al-Ain UAE College of Pharmacy Al Ain University of Science and Technology Al Ain UAE

Bacterial infections present a serious challenge to healthcare practitioners due to the emergence of resistance to numerous conventional antibacterial drugs. Therefore, new bacterial targets and new antimicrobials are unmet medical needs. Rhodanine derivatives are known to possess potent antimicrobial activities. In this study, we determined the activity spectrum of a series of new rhodanine derivatives against representative Gram-positive and Gram-negative bacterial strains. Compounds 3a and 5a had the highest activity with minimum inhibitory concentrations in the range of 1.12 - 2.5 μg/mL. Transmission electron microscope results confirmed that activities against bacteria occurred via rupturing of the cell wall. Molecular modeling results suggested that rhodanine derivatives have the potential to irreversibly bind to the penicillin-binding protein (PBP) Ser62 residue in the active site. Thus, our results suggested that these rhodanine derivatives could be potential antibacterial drug candidates with strong activity against Gram-negative bacteria.

关键词： Rhodanine Compounds PBP β-Lactamase Enzyme Docking

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先进导弹结构受热估计方法的评述

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现代防御技术 1988年第3期 43-57页

作者： M.E.pajak j.I.Gonzales D.B.Pall 朱耀祖空军怀特航空实验室马丁·马略特公司空军怀特航空实验室

用于先进导弹结构受热估计方法本身都有一定的保守度。通常希望保守度要适当,过分保守会导致过设计,使效率不高。本文说明当前所用的各种受热估计方法,通过与飞行试验数据的比较确定这些方法本身的保守度。用导弹结构的受热模型来评定... 详细信息

用于先进导弹结构受热估计方法本身都有一定的保守度。通常希望保守度要适当,过分保守会导致过设计,使效率不高。本文说明当前所用的各种受热估计方法,通过与飞行试验数据的比较确定这些方法本身的保守度。用导弹结构的受热模型来评定结构温度对各种热传递参数的灵敏度,同时推荐确定导弹结构温度的方法。

关键词：绝热层蒙皮计算结果试验数据计算方法气动热 TV 飞机构件名义值热辐射系数辐射热热敏元件热电偶保温层试飞飞行试验对流传热系数导弹结构估计方法

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