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中南民族大学学报（自然科学版） 2024年第3期43卷 344-349页

作者：马雯雯谭樟斌潘彦冰胡克菲 awais ihsan 程寒中南民族大学药学院武汉430074 中南民族大学国家中医药管理局民族药学三级实验室武汉430074 元莱健康产品(武汉)有限公司武汉430050 伊斯兰堡COMSATS大学生物科技学院巴基斯坦萨希瓦尔63354

利用柠檬酸三钠还原氯金酸的方法制得小粒径的纳米金颗粒(AuNPs),采用电化学沉积法将其修饰在碳纤维电极(CFME)表面,基于电化学法构建了一种灵敏度高、抗干扰性良好的测定黄芩素的微型电化学传感器.采用透射电镜、紫外分光光度法、扫描... 详细信息

利用柠檬酸三钠还原氯金酸的方法制得小粒径的纳米金颗粒(AuNPs),采用电化学沉积法将其修饰在碳纤维电极(CFME)表面,基于电化学法构建了一种灵敏度高、抗干扰性良好的测定黄芩素的微型电化学传感器.采用透射电镜、紫外分光光度法、扫描电镜等对电极及修饰材料进行表征,运用差分脉冲法、循环伏安法、电化学阻抗谱法考查了黄芩素在电极修饰前后的电化学性质,并优化了扫速、缓冲液pH、电沉积时间等实验条件.实验结果表明,AuNPs对黄芩素具有显著的电催化性能,AuNPs/CFME对黄芩素表现出良好的电化学响应,最佳修饰时间为10 min.黄芩素浓度在0.05~10μmol/L时,其氧化峰电流与浓度呈良好的线性关系,线性方程为I_(p)(nA)=0.4409C(μmol/L)+0.7066,R^(2)=0.998.该方法响应速度快、稳定性较好,可用于黄芩素的定量检测.

关键词：纳米金碳纤维微电极修饰电极黄芩素

Safety assessment of Mequindox:Acute and Subchronic Toxicity Studies in Wistar Rats

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中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会

作者： awais ihsan National Reference Laboratory of Veterinary Drug Residues and MOA Key Laboratory of Food Safety Evaluation Huazhong Agriculture University

Quinoxaline 1,4-dioxide derivatives have been described as interesting biological active compounds reminding its interest in medicinal chemistry until *** animal husbandry,they are used as feed additives to prevent diarrhea and to improve growth. Mequindox(2-Methyl-3 acetyl- quinoxaline-1,4-dioxide) is a new quinoxaline derivative developed by Lanzhou Institute of Animal Husbandry and Veterinary Drugs,Chinese Academy of Agricultural Sciences(China).We have studied the acute and subchronic oral toxicity of Mequindox(MEQ) in male and female Wistar *** acute MEQ doses of 175,550,and 2000 mg/kg body weight dissolved in 0.5%carboxymethyl cellulose were administered by oral *** investigate the subchronic toxicological effects,MEQ was administered in Wistar rats(30/sex/group) for 90-day dietary exposure at doses of 0,55,110 and 275 mg MEQ/kg diet or 110 mg cyadox/kg *** parameters included mortality,clinical signs,body weight,body weight gain,food water consumption,feed conversion efficiency,hematology,clinical chemistry values,oxidative stress parameters(SOD and MDA),organ weights,macroscopic examinations and histopathological *** acute toxicity studies, all the rats were found dead at 2000 mg/kg body weight and one rat was found dead at 550 mg/kg body *** was calculated as 550 mg/kg body weight using the maximum likelihood method by AOT425 statistical *** the sub-chronic study,body weights and feed consumption in the 275 mg/kg MEQ-treated animals of both sexes were significantly suppressed compared to that of the untreated *** groups were unaffected by *** the high dose group,slightly elevated ALT and AST values were observed in male *** toxic effects following administration of 275 mg/kg included change in Na and K electrolytes parameters in both *** oxidative stress parameters,at high dose groups,the levels of thiobarbituric acid reactive substances(TBARS) was increased in males,and

关键词： Acute Feed additives Mequindox NOAEL Subchronic Toxicity Wistar rats.

Potential benefits of quinoxaline 1, 4-dioxides in aldosterone dysmetabolism disease—A medical hypothesis

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Open Journal of Animal Sciences 2011年第3期1卷 121-127页

作者： Da-Jiang Zou Qiao-Feng Zheng Xian-Ju Huang Xu Wang awais ihsan 不详

Quinoxaline 1, 4-dioxides (QdNOs) are quinox-aline derivatives which have been used as an-timicrobial agents and growth promoters in animals widely. They are also assumed to cure human disease such as anticancer, antitubercular and inhibiting parasite. QdNOs such as carbadox and their major metabolites induced a special decline of aldosterone production from the swine adrenal in vivo and in vitro, and thus cause hypovolemia, hyponatremia and hyperkalemia. This can also be expected to be the case for human. As a mainly physiological hormone and a novel steroid with potent mineralocorticoid activity, aldosterone plays an important role in the pathophysiological process of brain, renal and heart disease progression and may be a renal and vascular risk factor. Here, we provide evidence to support the hypothesis that QdNOs may lead potential benefits in aldosterone dysmetabolism disease via the synthesis deficiency of aldosterone in adrenal and/or the cardiovascular tissues. If the hypothesis is true, it may provide a new option into the therapy for aldosterone dysmetabolism disease, especially in cardiovascular system, and thus assume a broader application of QdNOs.

关键词： Quinoxaline 1 4-Dioxides Aldosterone Adrenal Gland Dysmetabolism Cardiovascular Tissues

基于网络药理学及分子对接探讨香连片对新型冠状病毒肺炎(COVID-19)的机制研究

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中国医院药学杂志 2021年第7期41卷 667-674,686页

作者：董悦李竣佟海英黄先菊 awais ihsan 中南民族大学药学院湖北武汉430074 北京中医药大学中医学院北京100029 伊斯兰堡COMSATS大学萨希瓦尔校区生物系巴基斯坦萨希瓦尔

目的:基于网络药理学及分子对接技术探讨香连片对新型冠状病毒肺炎(Corona Virus Disease 2019, COVID-19)的作用机制。方法:通过中药系统药理学数据库与分析平台(Traditional Chinese Medicine Systems Pharmacology Database and Analysis Platform, TCMSP)、PubChem数据库、生物信息学分析工具(a bioinformatics analysis tool for molecular mechanism of traditional Chinese medicine, BATMAN-TCM)及SwissTarget Prediction平台查询香连片活性成分及其对应的靶点基因;根据大于2倍中位数的节点度值(degree)为条件,筛选香连片关键活性成分,并运用Cytoscape 3.6.1软件绘制关键活性成分-对应靶点网络;通过GeneCards及PHARMGKB疾病数据库,以"coronavirus pneumonia"、"COVID-19"及"SARS-CoV-2"为关键词进行检索疾病靶点基因。运用Cytoscape 3.6.1软件进行交集,得到共同靶点并构建成分-靶点-疾病网络图;通过STRING网站对共同靶点构建蛋白相互作用(Protein Protein interaction, PPI)网络,通过DAVID数据库对共同靶点进行基因本位(gene ontology, GO)和京都基因与基因组百科全书(Kyoto encyclopedia of genes and genomes, KEGG)分析;利用CB-Dock网站对筛选出的活性成分及抗病毒化药和SARS-CoV-2 3CL水解酶及血管紧张素转化酶Ⅱ (angiotensin converting enzyme Ⅱ, ACE2)进行分子对接。结果:香连片共得到41个活性成分,其中16个关键活性成分,并与疾病靶点相交得到24个共同靶点;GO功能富集得到分子功能(molecular function, MF)、细胞组分(cellular component, CC)及其所参与的生物过程(biological process, BP)分别为125条、16条及24条;KEGG富集得到94条通路,其通路多与免疫反应和炎症反应有关,主要有PI3K-Akt、Ras、HIF-1、MAPK、NF-kB以及TNF等信号通路;分子对接得出黄柏酮、氧化小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱及豆甾醇等多种成分与SARS-CoV-2 3CL水解酶及ACE2的对接亲和力均强于2种临床化学药物(阿比多尔及利巴韦林)。结论:香连片多是通过作用于MAPK家族、IL1B、NFKB1、CASP3、CCL5、TNF等靶点因子来调节PI3K-Akt、MAPK、NF-kB及TNF等炎症免疫通路,以多成分、多靶点、多途径参与COVID-19的多种生理过程,从而对COVID-19有一定治疗作用;在中药成分上,黄柏酮、氧化小檗碱、吴茱萸碱、吴茱萸次碱、豆甾醇、吴茱萸酰胺类成分等可以很好作用于COVID-19治疗中涉及到的2种关键酶(SARS-CoV-2 3CL水解酶及ACE2),故这几种中药单体成分有作为治疗COVID-19的新药潜能。

关键词：新型冠状病毒肺炎(COVID-19) 香连片网络药理学分子对接 (SARS-CoV-2)3CL水解酶血管紧张素转化酶Ⅱ

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中巴传统药物研究比较

亚太传统医药 2017年第13期13卷 1-2页

作者：黄先菊陈慧 awais ihsan 中南民族大学药学院湖北武汉430074 COMSATS科技大学生物科技学院

目的:探讨中巴两国传统药物资源的异同点,寻找潜在的合作点。方法:对巴基斯坦与中国传统药物的发展现状、药用资源、存在问题等进行了文献与实地调研研究。结果:巴基斯坦在医药保健品消费方面是最具潜力的市场之一。巴基斯坦的传统医药... 详细信息

目的:探讨中巴两国传统药物资源的异同点,寻找潜在的合作点。方法:对巴基斯坦与中国传统药物的发展现状、药用资源、存在问题等进行了文献与实地调研研究。结果:巴基斯坦在医药保健品消费方面是最具潜力的市场之一。巴基斯坦的传统医药体系是基于希波克拉底理论框架的希腊阿拉伯体系,农村医疗及农业经济发展与传统药物息息相关。过度开采、大量放牧、乱砍乱伐、土地退化等造成大量野生药用植物资源灭绝或濒临灭绝。巴基斯坦许多植物资源与我国共有,有些药用植物的临床功效与中国一致,还有一些药用植物在中巴两国的临床应用各有不同偏向。结论:巴基斯坦与中国生物技术和民族医药的合作可为两国带来互惠互利。通过人工种植或寻找替代品不仅可以缓解巴基斯坦药物资源耗竭问题,而且能够促进中国的贸易出口和科技输出,提升我国的国际竞争力与影响力。

关键词：巴基斯坦传统医药植物资源

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喹噁啉类药物的遗传毒理学研究进展

喹噁啉类药物的遗传毒理学研究进展

中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十次研讨会

作者：王旭 ihsan awais 袁宗辉华中农业大学国家兽药残留基准实验室（HZAU）/农业部食品安全评价重点开放实验室华中农业大学动物医学院

喹噁啉类化合物（Quinoxalines）是人工合成的具有喹噁啉-1,4-二氧化物基本化学结构的动物抗菌促生长药物,具有良好的抑制革兰氏阴性菌作用,促进蛋白吸收、合成和促生长效果,20世纪70年代以来在全世界范围内曾被广泛应用。喹噁啉类化合...

喹噁啉类化合物（Quinoxalines）是人工合成的具有喹噁啉-1,4-二氧化物基本化学结构的动物抗菌促生长药物,具有良好的抑制革兰氏阴性菌作用,促进蛋白吸收、合成和促生长效果,20世纪70年代以来在全世界范围内曾被广泛应用。喹噁啉类化合物的主要品种有卡巴氧（Carbadox）、喹乙醇（Olaquindox）、痢菌净（Mequindox）喹烯酮（Quinocetone）等。本文仅对喹噁啉类药物的遗传毒理学研究逐一作简要综述。

关键词：

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乙酰甲喹的毒理学研究

乙酰甲喹的毒理学研究

科技引领产业、支撑跨越发展——第六届湖北科技论坛

作者：王旭 ihsan awais 黄先菊黄玲利袁宗辉华中农业大学国家兽药残留基准实验室(HZAU)/农业部食品安全评价重点开放实验室华中农业大学动物医学院

乙酰甲喹(Mequindox)是喹噁啉类化合物中较新的抗菌促生长药物,其化学名为3-甲基-2-乙酰基喹噁啉-1,4-二氧化物。乙酰甲喹对哺乳动物细胞有较强的遗传毒性。乙酰甲喹的LD50表明其为低毒至中度有毒物质。大鼠90天喂养试验表明,肝脏和肾... 详细信息

乙酰甲喹(Mequindox)是喹噁啉类化合物中较新的抗菌促生长药物,其化学名为3-甲基-2-乙酰基喹噁啉-1,4-二氧化物。乙酰甲喹对哺乳动物细胞有较强的遗传毒性。乙酰甲喹的LD50表明其为低毒至中度有毒物质。大鼠90天喂养试验表明,肝脏和肾上腺可能是主要靶器官,最大无作用剂量为110mg/kg饲料。乙酰甲喹在剂量为275mg/kg饲料时对大鼠生长发育、生殖机能和大鼠的胚胎发育有明显抑制作用,其最大无作用剂量为55mg/kg饲料。乙酰甲喹大剂量长期喂养可致大鼠肾上腺损害,其毒害机制可能与损害动物机体的抗氧化体系,干扰醛固酮及皮质酮合成酶作用有关。药物代谢、RAAS、NADPH酶和氧化应激损伤共同参与了乙酰甲喹引起的组织器官毒性和醛固酮分泌紊乱。睾丸绝对重量和睾酮在275mg/kg饲料组均明显上升,睾丸中代谢物为2-异乙醇-N4-脱一氧乙酰甲喹。

关键词：乙酰甲喹毒理喹噁啉类

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乙酰甲喹破坏小鼠睾丸屏障的机制研究

乙酰甲喹破坏小鼠睾丸屏障的机制研究

中国毒理学会第七次全国会员代表大会暨中国毒理学会第六次中青年学者科技论坛

作者：刘倩莹雷志鑫黄安雄王旭陆启荣 Khan Seead ihsan awais 袁宗辉国家兽药残留基准实验室(HZAU)/农业部兽药残留检测重点实验室/农业部畜禽产品质量安全风险评估实验室(武汉) 华中农业大学动物医学院

【研究目的】乙酰甲喹又名"痢菌净",属于喹噁啉类合成药物,具有广谱抗菌促生长作用,因此被广泛应用于畜禽养殖业。近年来,越来越多的研究关注喹噁啉类的代谢与其毒性之间的关系,发现喹噁啉类N-O基团是其发挥抗菌活性的主要功能基团,而... 详细信息

【研究目的】乙酰甲喹又名"痢菌净",属于喹噁啉类合成药物,具有广谱抗菌促生长作用,因此被广泛应用于畜禽养殖业。近年来,越来越多的研究关注喹噁啉类的代谢与其毒性之间的关系,发现喹噁啉类N-O基团是其发挥抗菌活性的主要功能基团,而喹噁啉类代谢物则是毒性产生的主导因素。研究表明,乙酰甲喹可以引起氧化应激,干扰性激素水平,造成大鼠睾丸损伤。乙酰甲喹在急性毒性、遗传毒性、亚慢性毒性、喂养致畸、繁殖毒性和致癌性等试验中均表现出较强的毒性,且被判定为遗传毒性致癌物。本实验的目的是通过观测MEQ对小鼠睾丸,精子和血睾屏障的损伤作用,鉴定乙酰甲喹代谢物在血液和睾丸中的分布,揭示乙酰甲喹穿透血睾屏障(BTB)和造成生精细胞破坏的分子机制。【方法】乙酰甲喹通过混饲给药,在日粮中添加浓度分别为25、55和110mg/kg,持续喂养11个月。采集血液和睾丸组织,通过HE染色和透射电镜观察睾丸的病理学变化;利用8-羟基脱氧鸟苷(8-OHdG)和丙二醛(MDA)试剂盒检测血清氧化应激水平;采用液相与离子阱飞行时间质谱(LC/MS-ITTOF)联用技术,鉴定和比较乙酰甲喹在血液和睾丸组织中的代谢物;采用实时荧光定量PCR检测BTB结构基因(N-cadherin, a-catenin,β-catenin, Connexin-43, F11R, Occludin, ZO-1, CAR)的表达水平。【结果】乙酰甲喹引起8-OHdG和MDA显著增加,造成BTB结构损伤,线粒体空泡化,精子数目减少和形态异常。在血液内检测到乙酰甲喹的代谢物M4和M8,在睾丸组织内检测到M4。二级质谱鉴定M4和M8的结构式分别为N1-脱氧乙酰甲喹和N4-脱氧乙酰甲喹。另外,荧光定量PCR结果显示,乙酰甲喹引起BTB相关基因(N-cadherin, a-catenin,β-catenin, Connexin-43,F11R, Occludin, ZO-1, CAR)发生不同程度的改变。【结论】乙酰甲喹所致小鼠睾丸毒性与氧化应激和代谢物M4穿过BTB密切相关。M4可以穿过BTB,干扰BTB连接的相关基因,其中以紧密连接TJs和基底膜连接ESs为主要靶标。精子的生成需要大量线粒体供能,乙酰甲喹所致线粒体损伤是其导致精子异常的一个重要方面。另外,相对于M8,M4表现出较高的生殖毒性,这与M4所形成的具有较高稳定性的药物自由基密切相关。因此,本研究表明药物自由基的稳定性是喹噁啉类代谢与毒性的重要因素。

关键词：乙酰甲喹氧化应激生殖毒性遗传毒性血睾屏障代谢物

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喹噁啉类原型及其主要代谢物的遗传毒性研究

喹噁啉类原型及其主要代谢物的遗传毒性研究

中国毒理学会第七次全国会员代表大会暨中国毒理学会第六次中青年学者科技论坛

作者：刘倩莹雷志鑫罗讯 ihsan awais 刘相莲戴梦红郝海红王旭袁宗辉国家兽药残留基准实验室(HZAU)/农业部兽药残留检测重点实验室/农业部畜禽产品质量安全风险评估实验室(武汉)华中农业大学动物医学院

目的喹噁啉类药物是一类具有广谱抗菌促生长作用的化合物,主要品种有卡巴氧,喹乙醇,乙酰甲喹,喹烯酮和喹赛多。喹噁啉类化合物母环结构中的氮氧基团还原是该类化合物的只要代谢方式。尽管其遗传毒性的研究已开展多年,但研究的关注点主...

目的喹噁啉类药物是一类具有广谱抗菌促生长作用的化合物,主要品种有卡巴氧,喹乙醇,乙酰甲喹,喹烯酮和喹赛多。喹噁啉类化合物母环结构中的氮氧基团还原是该类化合物的只要代谢方式。尽管其遗传毒性的研究已开展多年,但研究的关注点主要在原型药物上,无法证实遗传毒性与原型和代谢物之间的关系。另外,对于喹噁啉类代谢物的遗传毒性机制也尚不甚清楚。基于此,我们依据农业部《新兽药特殊毒性试验方法》和美国FDA要求,开展了喹噁啉类原型及其主要N-O基团还原代谢物的遗传毒性研究。方法采用四项遗传毒性组合实验,即小鼠淋巴瘤细胞基因突变实验,鼠伤寒沙门氏菌基因突变试验,体外染色体畸变实验,体内小鼠骨髓微核试验,对喹噁啉类的主要6个N-O基团还原的代谢物进行了遗传毒性研究。采用小鼠淋巴瘤细胞基因突变实验对喹噁啉类的5个原型进行了遗传毒性评价。结果 N1脱氧乙酰甲喹,脱二氧乙酰甲喹和脱二氧卡巴氧除在鼠伤寒沙门氏菌基因突变试验中为阴性外,在其余的三个遗传毒性实验中均为阳性,且其遗传毒性大小与原型一致,即为N1脱氧乙酰甲喹>脱二氧乙酰甲喹>脱二氧卡巴氧。脱二氧喹乙醇,N1脱氧喹烯酮,N4脱氧喹烯酮在四项遗传毒性试验中均为阴性。喹噁啉类原型在小鼠淋巴瘤细胞基因突变实验均为阴性。结论喹赛多不具有致突变作用。乙酰甲喹和卡巴氧的遗传毒性是由原形及其代谢物共同引起,表明了喹噁啉类的代谢物在其遗传毒性中发挥了重要作用。因此,对其代谢物的遗传毒性应高度关注。鉴于喹噁啉类具有相同的母环结构,推测侧链的差异是该类化合物的遗传毒性产生的主导因素。本研究从代谢物的角度阐释了喹噁啉类的遗传毒性机制,表明了喹噁啉类的代谢物在其遗传毒性中发挥了重要作用,因此需谨慎对待喹噁啉类药物临床使用的安全问题。

关键词：