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己酮可可碱缓释片的制备及体外释放度考察

沈阳药科大学学报 2014年第5期31卷 331-338页

作者：潘长琦张春雨汪磊何仲贵沈阳药科大学药学院

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量... 详细信息

目的制备己酮可可碱缓释片并对其体外释放度进行考察。方法以紫外-分光光度法为分析方法,采用相似因子法对己酮可可碱缓释片体外释放行为进行评价,并对优化处方的释药机制进行探讨。结果 KollidonSR用量、黏合剂种类、薄膜衣增加质量和释放介质的pH值对药物释放无明显影响,HPMC规格、用量和转速对药物释放有显著性影响,片剂合格范围内的硬度对药物释放几乎无影响,优化处方的释药过程为药物扩散和骨架溶蚀共同作用。结论单独应用HPMC K4M为骨架材料即可制备具有理想释药行为的己酮可可碱缓释片,其释放度符合《中华人民共和国药典》2010年版标准且与进口己酮可可碱缓释片(瑞潘通)相似。

关键词：缓释片释放度紫外分光光度法 KollidonSR 羟丙基甲基纤维素薄膜衣己酮可可碱

利用Caco-2细胞模拟羟基喜树碱在小肠内吸收的研究

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中成药 2012年第7期34卷 1203-1208页

作者：蒲晓辉杨浩孙进王永军何仲贵河南大学药学院河南开封475004 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的研究羟基喜树碱在小肠内的可能吸收机制。方法采用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,研究质量浓度、表面活性剂和P-gp抑制剂对羟基喜树碱的跨膜吸收与转运的影响,总结羟基喜树碱的吸收与转运规律,通过数据分析推断出羟基喜树碱在小... 详细信息

目的研究羟基喜树碱在小肠内的可能吸收机制。方法采用Caco-2细胞模型模拟小肠上皮细胞,研究质量浓度、表面活性剂和P-gp抑制剂对羟基喜树碱的跨膜吸收与转运的影响,总结羟基喜树碱的吸收与转运规律,通过数据分析推断出羟基喜树碱在小肠内的可能吸收机制。结果药物摄取量随质量浓度的增加而非线性增加。表面活性剂和P-gp抑制剂的加入都能增加药物的跨膜吸收量与转运速率。结论羟基喜树碱的跨膜吸收可能受到P-gp的外排作用。

关键词：羟基喜树碱纳米混悬剂 Caco-2细胞摄取与转运

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基于纳米递送技术诱导肿瘤铁死亡的研究进展

药学学报 2022年第1期57卷 36-45,I0003页

作者：张申武单新竹孙新新孔志强罗聪何仲贵沈阳药科大学无涯创新学院辽宁沈阳110016

目前癌症仍是对人类健康最具威胁的重大疾病之一。尽管多种疗法已经被应用于临床,但多数癌症的临床治疗效果仍不佳。近年来,调节性细胞死亡过程的发现为癌症治疗提供了新思路。其中,铁死亡(ferroptosis)是一种铁离子催化细胞膜不饱和脂... 详细信息

目前癌症仍是对人类健康最具威胁的重大疾病之一。尽管多种疗法已经被应用于临床,但多数癌症的临床治疗效果仍不佳。近年来,调节性细胞死亡过程的发现为癌症治疗提供了新思路。其中,铁死亡(ferroptosis)是一种铁离子催化细胞膜不饱和脂肪酸发生脂质过氧化引发的调节性细胞死亡方式。随着生物纳米技术的蓬勃发展,铁死亡作为一种新兴的癌症治疗靶点,已引起了人们的广泛关注。鉴于生物纳米技术诱导铁死亡研究的快速发展,本文对铁死亡和生物纳米技术交叉这一领域的最新进展进行概括。首先,对铁死亡与纳米制剂的研究背景以及基于铁死亡的纳米递药系统用于癌症治疗的可行性进行介绍和分析;其次,对基于纳米递药技术诱导铁死亡的策略进行总结,主要包括:促进芬顿(Fenton)反应、抑制谷胱甘肽过氧化物酶4(glutathione peroxidase 4,GPX-4)和抑制半胱氨酸-谷氨酸交换转运体(system Xc-)等;此外,还对基于生物纳米技术诱导铁死亡的联合治疗策略进行了探讨;最后,着重讨论了基于铁死亡的纳米制剂在癌症临床治疗中的应用前景和挑战。

关键词：癌症铁死亡纳米制剂诱导策略联合治疗

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非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片释药机理的研究

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药学学报 2001年第1期36卷 63-66页

作者：赵春顺何仲贵崔升淼唐星张汝华沈阳药科大学药剂教研室辽宁沈阳110015

目的　研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果　在各种条件下 ,非诺洛芬钙... 详细信息

目的　研究非诺洛芬钙亲水凝胶缓释骨架片的释放机理。方法　以羟丙基甲基纤维素 (HPMC)为亲水骨架材料 ,通过对Peppas经验式中n值的详细考察 ,研究非诺洛芬钙缓释骨架片在不同条件下的溶蚀度与释放度。结果　在各种条件下 ,非诺洛芬钙骨架片的释放与溶蚀均呈零级动力学过程 ,且二者间呈线性关系。结论　非诺洛芬钙骨架片的释放机理为 :前 40min ,以扩散和溶蚀协同作用方式释放 ;5 0min后 ,以溶蚀机制释放。

关键词：非诺洛芬钙羟丙基甲基纤维素缓释片亲水疑胶骨架片

Interactions Mode of Amphoteric Molecules with Ordered Phospholipid Membrane

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2003年第1期12卷 26-30页

作者： SUNJin CheNGGang hezhong-gui WANGshu-jun CheNJi-min DepartmentofBiopharmaceutics SchoolofPharmacyShenyangPharmaceuticalUniversityShenyang110016China

Aim To explore interaction mode between amphoteric molecules with the orderedphospholipid membrane. Methods Membrane interactions were determined by immobilized artificialmembrane (IAM) chromatography and solutes' hydrophobicity was measured by n-octanol/buffer *** The ampholytes, similar to bases, generally exhibited higher membrane affinity than expectedfrom their hydrophobicity, resulting from the attractive polar interaction with phospholipidmembrane. Furthermore, the strength of additional polar interaction with membrane (Δlg k_(IAM)) wasthen calculated. The Δlg k_(IAM) values were far greater for bases and ampholytes ranging from0.50 - 1.39, than those for acids and neutrals with the scope from - 0.55 - 0.44. ConclusionConsidering the microspecies distribution of amphoteric molecules, it was assumed that not onlyneutral and positive but also zwitterionic microspecies are capable of partitioning into orderedamphoteric lipid membrane with complementarily conformational and energetically favorableinteractions.

关键词： membrane interactions amphoteric molecules polar extra-interaction immobilized artificial membrane chromatography

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西罗莫司固体分散体的制备

中国医院药学杂志 2010年第23期30卷 1983-1987页

作者：王娟胡雄伟宋洪涛唐星何仲贵南京军区福州总医院药学科福建福州350025 沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016 福建医科大学药学院福建福州350025

目的:制备西罗莫司固体分散体。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、羟丙甲纤维素(HPMC)、泊洛沙姆188(F68)和硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备西罗莫司固体分散体,考察其溶解度及体外溶出度,并采用DSC法和... 详细信息

目的:制备西罗莫司固体分散体。方法:分别以聚乙烯吡咯烷酮(PVPK30)、羟丙甲纤维素(HPMC)、泊洛沙姆188(F68)和硬脂酸聚烃氧(40)酯(S40)为载体,采用溶剂-熔融法或溶剂法,制备西罗莫司固体分散体,考察其溶解度及体外溶出度,并采用DSC法和X射线衍射方法分析药物在载体中的存在状态。结果:各种固体分散体均能增加西罗莫司的溶解度,加快其体外溶出。其中泊洛沙姆188作为载体时,体外溶出度5min内达80%以上,其在水中的溶解度从0.27mg.L-1提高到27.29mg.L-1;西罗莫司在固体分散中可能以无定型态或分子状态存在。结论:固体分散体可以显著提高西罗莫司的溶解度和体外溶出度。

关键词：西罗莫司固体分散体溶解度溶出度

RPHPLC法测定盐酸曲美他嗪片的含量和有关物质

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沈阳药科大学学报 2006年第8期23卷 514-517页

作者：王知斌孙进孙英华何仲贵沈阳药科大学药学院辽宁沈阳110016

目的建立测定盐酸曲美他嗪片的含量和有关物质的RP-HPLC法。方法色谱柱为Diamonsil^TM C18柱（200mm×4．6mm，5μm），以甲醇-0．03mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（体积比为15：85，pH=3．0）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为22... 详细信息

目的建立测定盐酸曲美他嗪片的含量和有关物质的RP-HPLC法。方法色谱柱为Diamonsil^TM C18柱（200mm×4．6mm，5μm），以甲醇-0．03mol·L^-1磷酸二氢钾溶液（体积比为15：85，pH=3．0）为流动相，流速为1．0mL·min^-1，检测波长为225nm。结果盐酸曲美他嗪在5～50mg·L^-1内线性关系良好，r=0．9999；平均回收率为100．4％，RSD为1．6％；检出限为25μg·L^-1；有关物质各杂质峰与主峰之间的分离良好。结论该测定方法可作为盐酸曲美他嗪的含量测定方法，以控制其原料及制剂的质量。

关键词：盐酸曲美他嗪反相高效液相色谱法含量测定有关物质

非洛地平缓释片体外释药因素分析及释放度比较

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海峡药学 2011年第6期23卷 33-36页

作者：靖博宇郑霞何仲贵辽宁沈阳药科大学药学院沈阳110016 辽宁省中医药研究院沈阳110034

目的考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度。方法通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介... 详细信息

目的考察影响非洛地平缓释片体外释药的因素,比较自制与市售进口非洛地平缓释片的释放度。方法通过相似因子法(f2)考察溶出装置,转速,释放介质的pH值及介质中表面活性剂浓度对药物释放速率的影响,并全面比较市售片和自制片在不同释放介质中的释放度。结果药物的释放速率受转速和介质中表面活性剂的浓度影响较大,溶出装置和介质的pH值对药物释放影响不大;在不同释放介质中,除0.1M盐酸外,自制片相对于市售片的f2值均大于50。结论确立了非洛地平缓释片体外释放度测定方法,市售进口片和自制片体外释放行为基本一致。

关键词：非洛地平固体分散体缓释制剂溶出度

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盐酸青藤碱缓释微丸的研制

实用药物与临床 2007年第4期10卷 254-256页

作者：施洁明何仲贵广州市药品检验所广州510160 沈阳药科大学药学院沈阳110016

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放... 详细信息

目的制备盐酸青藤碱缓释微丸,并对其体外释药情况进行研究。方法采用离心造粒技术制备微晶纤维素空白丸核和盐酸青藤碱含药丸芯,以聚丙烯酸树脂Eudragit NE 30D为包衣液制成膜控缓释微丸,考察包衣增重、抗粘剂用量等因素对缓释微丸释放度的影响。结果通过单因素考察确定了包衣液处方,所制备的微丸具有明显的缓释特征,体外释药过程符合一级动力学模型。结论用聚丙烯酸树脂Eudragit NE30D作为包衣材料所得缓释微丸符合24 h缓释要求。

关键词：盐酸青藤碱缓释微丸离心造粒聚丙烯酸树脂