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七叶皂苷A的大鼠血浆蛋白结合率研究

中国临床药理学杂志 2015年第5期31卷 358-361页

作者：吴秀君崔向勇高峰关鑫何群顾景凯辽宁中医药大学附属医院中药临床药代动力学实验室沈阳110032 吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心长春130021

目的研究七叶皂苷A的大鼠血浆蛋白结合率。方法在体外用平衡透析法模拟七叶皂苷A体内与血浆蛋白结合的过程,用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定低、中、高3个浓度的七叶皂苷A及其转化产物七叶皂苷C在透析袋内血浆中和透析袋外... 详细信息

目的研究七叶皂苷A的大鼠血浆蛋白结合率。方法在体外用平衡透析法模拟七叶皂苷A体内与血浆蛋白结合的过程,用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)法测定低、中、高3个浓度的七叶皂苷A及其转化产物七叶皂苷C在透析袋内血浆中和透析袋外缓冲液中的浓度,计算七叶皂苷A的血浆蛋白结合率。结果低、中、高3个浓度的七叶皂苷A在体外与大鼠的平均血浆蛋白结合率分别为95.8%,96.6%和95.9%,3个浓度之间的血浆蛋白结合率比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论七叶皂苷A与大鼠血浆蛋白高度结合。

关键词：七叶皂苷A 血浆蛋白结合率平衡透析法

应用中药物质组释放动力学理论研究银翘解毒丸的缓释动力学及其同步性

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药学学报 2008年第11期43卷 1140-1146页

作者：凌昳张继稳陈立兵林梦葛卫红顾景凯中国科学院上海药物研究所药物释放系统研究中心上海201203 浙江中医药大学药学院浙江杭州310053 吉林大学药物代谢研究中心吉林长春130021

将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 ***-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获... 详细信息

将银翘解毒丸切割成1/4、1/8、1/12和1/16的等分块状颗粒,采用桨法装置,在100 ***-1下测定其释放度,以紫外吸收光谱法结合Kalman滤波法对银翘解毒丸物质组进行定量,分别测定整丸及其等剂量按不同切割方式获得的等分块状颗粒的释放度,获得银翘解毒丸的物质组释放动力学特征。实验结果显示银翘解毒丸具有明显的缓释特征,在充分切割时也维持释放达2～4 h;银翘解毒丸的释放速率与切割方式呈现明显的相关性,物质组释放度曲线的Weibull分布参数Td和T50随着丸剂切割程度的增加而减小,提示大蜜丸的服用方式可能影响其体内药代动力学特征;整丸和等分切割块状颗粒的物质组释放同步性有明显差异,整丸的释放同步性特征明显高于切割后颗粒的释放同步性。本文以物质组释放动力学定量地刻画了传统剂型大蜜丸剂的缓释特征,从释放动力学角度阐释了＂丸者缓也＂的科学内涵;以取样间隔释放的物质组特征增量等参数为指标,可视化地评价了中药物质组释放同步性特征。中药物质组释放/溶出动力学理论为传统剂型的评价和给药系统设计提供了释放动力学的方法学基础。

关键词：中药物质组释放动力学银翘解毒丸中药缓释制剂雏形释放同步性

健康男性空腹和进食后口服爱地那非片的单次药动学研究

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中国新药杂志 2008年第19期17卷 1707-1710页

作者：赵侠孙培红周颖刘玉旺陈凯顾景凯崔一民北京大学第一医院药剂科北京100034 北京大学药学院北京100083 北京万年春生物医药高科技有限公司北京100083 吉林大学药物代谢研究中心长春130023

目的：研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学。方法：试验剂量为30，60和90mg，每组10例，其中60mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验。HPLC—MS／MS测定血浆和尿样中的药物浓度，并计算其主要药动学... 详细信息

目的：研究中国男性健康志愿者单次空腹和进食后口服枸橼酸爱地那非片的药动学。方法：试验剂量为30，60和90mg，每组10例，其中60mg进行空腹和餐后服用的药动学对比试验。HPLC—MS／MS测定血浆和尿样中的药物浓度，并计算其主要药动学参数。结果：受试者单次空腹口服30，60，90mg以及餐后口服60mg的枸橼酸爱地那非片后，其主要药动学参数：Cmax分别为（259．2±149．3），（688．8±281．9），（1338．0±511．8）和（667．3±204．7）μg·L^-1。；Tmax，分别为（1．58±0．98），（2．38±1．75），（1．45±0．44）和（2．40±1．13）h；t1/2分别为（4．42±0．39），（4．06±0．40），（4．33±0．81）和（4．27±0．53）h；AUC0-t分别为（1371．3±990．6），（4568．2±1506．0），（10060．1±4246．5）和（5089．9±1502．4）μg·h·L^-1；AUC0-∞分别为（1376．5±996．9），（4576．8±1506．5），（10110．3±4288．2）和（5107．9±1506．0）μg·h·L^-1。36h尿中原形药物的累积排出百分率分别为（0．80±0．39）％，（0．81±0．25）％，（1．07±0．25）％和（0．91±0．28）％。结论：单次空腹口服构橼酸爱地那非30，60和90mg时，Cmax，AUC0-t和AUC0-∞随剂量增加的比例大于剂量增加的比例。进食对枸橼酸爱地那非的药动学参数无明显影响。

关键词：构橼酸爱地那非片 5型磷酸二酯酶抑制剂药动学

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基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药设计与合成

沈阳药科大学学报 2014年第12期31卷 955-961页

作者：张扬徐学宇张亚鲁顾景凯孙铁民吉林化工学院化学与制药工程学院吉林吉林132022 沈阳药科大学制药工程学院辽宁沈阳110016 吉林大学生命科学学院吉林长春130012

目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦... 详细信息

目的为了改善缬沙坦的口服生物利用度,基于寡肽转运体(oligopeptide transporter,Pep T)的转运特点,设计并合成基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽系列前药。方法基于寡肽转运体底物模型和缬沙坦分子结构,设计12个缬沙坦拟肽前药;以Trt-缬沙坦和带保护基的氨基酸原料,经缩合、脱保护得到2个缬沙坦氨基酸酯;以带保护基的不同氨基酸为原料,缩合得系列二肽化合物,然后分别与Trt-缬沙坦经缩合、脱保护得到10个缬沙坦二肽酯。结果合成了12个基于寡肽转运体的缬沙坦拟肽前药,目标化合物与关键中间体的化学结构经1H-NMR、MS确证。结论基于Pep T的底物特征,设计并合成了12个缬沙坦拟肽前药,为该类前药的深入研究奠定基础。

关键词：寡肽转运体缬沙坦设计合成

溶液法制备的CB/HDPE/UHMWPE复合材料的导电性能

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塑料工业 2016年第2期44卷 101-103,117页

作者：冯玄圣季铁正张教强刘欢陈婷谷敬凯西北工业大学理学院应用化学系陕西西安710129

以导电炭黑(CB)为填料,高密度聚乙烯(HDPE)和超高摩尔质量聚乙烯(UHMWPE)为基体,通过超声溶液分散法制备了CB/HDPE/UHMWPE复合材料,并研究了CB含量对复合材料体积电阻率和阻-温特性的影响。研究发现,当HDPE∶UHMWPE质量比为7∶3,CB含量... 详细信息

以导电炭黑(CB)为填料,高密度聚乙烯(HDPE)和超高摩尔质量聚乙烯(UHMWPE)为基体,通过超声溶液分散法制备了CB/HDPE/UHMWPE复合材料,并研究了CB含量对复合材料体积电阻率和阻-温特性的影响。研究发现,当HDPE∶UHMWPE质量比为7∶3,CB含量在5%左右时,CB/HDPE/UHMWPE复合材料能够形成完善的导电网络,材料具有较好的电性能;材料的体积电阻率随着温度的升高变大,在熔点附近时剧增,且材料的正温度效应(PTC)强度在CB含量大于渗流阈值的范围内,随着CB含量的增加而逐渐减小。通过多次对复合材料进行热循环测试发现CB/HDPE/UHMWPE复合材料具有良好的热稳定性。

关键词：炭黑高密度聚乙烯超高摩尔质量聚乙烯体积电阻率

Constructing Pr-doped CoOOH catalytic sites for efficient electrooxidation of 5-hydroxymethylfurfural

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Journal of Energy Chemistry 2025年第1期100卷 234-244页

作者： Botao Fan Hao Zhang Bang gu Feng Qiu Qiue Cao Wenhao Fang School of Chemical Science and Technology Yunnan University National Center for International Research on Photoelectric and Energy Materials School of Materials and Energy Yunnan University

Electrocatalytic conversion of renewable biomass is emerging as a promising route for sustainable chemical production;hence it urgently calls for developing efficient electrocatalysts with low potentials and high current ***,a Pr-doped Co（OH）2hexagonal sheet （Pr/Co=1/9,in mole） is synthesized by electrodeposition as highly performant catalyst for 5-hydroxymethylfurfural （HMF） oxidation reaction（HMFOR） to produce 2,5-furandicarboxylic acid （FDCA）.This novel and low-cost catalyst possesses a rather low onset potential of 1.05 V （***） and requires only 1.10 V （***） to reach a current density of 10 mA cm-2for HMFOR,significantly outperforming Co（OH）2benchmark (i.e.,210 mV higher to reach10 m A cm-2).The origin of Pr promotion effect as well as the evolution of CoOOH catalytic sites and HMFOR process has been deeply elucidated by physical characterizations,kinetic experiments,in situ electrochemical techniques,and theoretical *** unique Pr-ameliorated CoOOH active centers enable 100%conversion of HMF,99.6%selectivity of FDCA,and 99.7%Faraday efficiency,with a superior cycling durability toward *** can be one of the most outstanding results for Co-based HMFOR catalysts to date in the *** this work can help open up new horizons for constructing novel and efficient Co-based electrocatalysts by the utilization of lanthanide elements.

关键词： Bioconversion

First observation results of Macao Science Satellite-1 on lightning-induced electron precipitation

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Science China Earth Sciences 2025年第1期68卷 1-10页

作者： Yongping WANG Yixin SUN Qiugang ZONG Gaopeng LU Xudong gu Ze-Jun HU Bin LI Key Laboratory for Polar Science Ministry of Natural Resources Polar Research Institute of China Institute of Space Physics and Applied Technology Peking University State Key Laboratory of Lunar and Planetary Science Macau University of Science and Technology School of Earth and Space Sciences University of Science and Technology of China School of Electronic Information Wuhan University

The Medium-energy Electron Spectrometers(MES) is a space-borne instrument onboard Macao Science Satellite-1(MSS-1) dedicated to monitoring the typical charged particle radiation characteristics in the satellite orbit and the process of their occurrence and development, including short bursts of lightning-induced electron precipitation(LEP).This paper presents the first results of the LEP measurements by the MSS-1.47 LEP events are identified with the routine operation for 3 months since satellite launch, all within the range of 1.5

关键词： Lightning-induced electron precipitation Inner radiation belts Energetic electrons Macao Science Satellite-1

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川丁特罗对大鼠细胞色素P450酶的影响

吉林大学学报（理学版） 2010年第6期48卷 1061-1064页

作者：孙严彤高峰张梦亮崔相勇王中华顾景凯吉林大学生命科学学院药物代谢研究中心长春130012 吉林大学药学院长春130021

研究新型抗哮喘药川丁特罗(trantinterol)对大鼠细胞色素P450酶的影响.大鼠连续7d灌胃给予川丁特罗后,测定肝微粒体中CYP450的质量摩尔浓度和主要3种亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4活性的变化.实验结果表明,与对照组相比,川丁特罗给药组的... 详细信息

研究新型抗哮喘药川丁特罗(trantinterol)对大鼠细胞色素P450酶的影响.大鼠连续7d灌胃给予川丁特罗后,测定肝微粒体中CYP450的质量摩尔浓度和主要3种亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4活性的变化.实验结果表明,与对照组相比,川丁特罗给药组的大鼠肝微粒体中CYP450的总质量摩尔浓度未受影响(P>0.05),对主要亚型CYP1A2,CYP2D6和CYP3A4的活性也无影响(P>0.05),表明该药物对肝微粒体中的主要代谢酶无抑制或诱导作用.

关键词：川丁特罗细胞色素P450 大鼠

多组分中药化合物组释放/溶出动力学理论研究

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中国天然药物 2008年第1期6卷 48-52页

作者：张继稳陈立兵顾景凯葛卫红杨明中国科学院上海药物研究所药物释放系统研究中心上海201203 浙江中医药大学药学院杭州310053 吉林大学药物代谢研究中心长春130021 江西中医学院现代中药制剂教育部重点实验室南昌330006

目的:建立以中药多组分整体为对象的化合物组释放/溶出动力学理论。方法:基于中药化合物组的整体谱特征,运用Kalman滤波法,计算获得溶出介质中化合物组含量,建立多组分中药的化合物组释放/溶出动力学评价理论;采用随机模拟数据,验证Kal... 详细信息

目的:建立以中药多组分整体为对象的化合物组释放/溶出动力学理论。方法:基于中药化合物组的整体谱特征,运用Kalman滤波法,计算获得溶出介质中化合物组含量,建立多组分中药的化合物组释放/溶出动力学评价理论;采用随机模拟数据,验证Kalman滤波法评价化合物组释放度的可行性,举例说明多组分中药化合物组释放/溶出动力学的计算方法。结果:示例表明,Kalman滤波法计算多组分化合物组浓度的线性、重现性、稳定性良好。结论:以Kalman滤波法为基础的多组分中药化合物组释放/溶出动力学理论与中医药的整体观相一致,具有可视化的直观、简化、定量结果,对优化设计多组分中药给药系统具有重要的方法学意义,其药动学、药效学意义有待进一步研究。

关键词：中药化合物组多组分 Kalman滤波法释放度溶出度