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环境化学 2024年第1期43卷 1-13页

作者：欧阳富成曹慧明陈博磊李准洁李智梁勇南方医科大学第一临床医学院广州510515 持久性有毒污染物环境与健康危害湖北省重点实验室环境与健康学院江汉大学武汉430056 中部战区总医院骨科武汉430070

抗生素的广泛使用导致细菌耐药性增加、多重耐药菌菌群数量急剧增多,严重威胁着人类生命健康.环境中耐药菌(ARB)及耐药基因(ARGs)的存在给临床治疗耐药菌感染带来了巨大挑战.有关医院中常见耐药致病菌的研究已有很多,尚缺乏环境中耐药... 详细信息

抗生素的广泛使用导致细菌耐药性增加、多重耐药菌菌群数量急剧增多,严重威胁着人类生命健康.环境中耐药菌(ARB)及耐药基因(ARGs)的存在给临床治疗耐药菌感染带来了巨大挑战.有关医院中常见耐药致病菌的研究已有很多,尚缺乏环境中耐药菌的分布、传播及新型耐药菌抗菌技术等的相关研究.本文综述了耐药菌的环境分布特征及其传播机制,概述了新型抗菌技术及其应用,最后展望了有关环境耐药菌研究的未来发展方向.

关键词：耐药菌环境分布传播抗菌技术展望

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From Environmental Toxicants to Antibacterial Agents:BPA Analogues Selectively Inhibit the Growth of Gram-Positive Bacteria by Disturbing Biosynthesis of the Cell Wall

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Environment & Health 2023年第4期1卷 291-299页

作者： Huiming Cao zhunjie li Bolei Chen Jing Wang Zhen Zhou Zhi li Yun Qian Yong liang Hubei Key Laboratory of Environmental and Health Effects of Persistent Toxic Substances School of Environment and HealthJianghan UniversityWuhan 430056P.R.China Department of Orthopedics General Hospital of Central Theater Command of Chinese People’s Liberation ArmyWuhan 430070P.R.China Department of Biomedical Engineering Florida International UniversityMiamiFlorida 33174United States

Remarkable antibacterial activity of BPA analogues especially for tetrabromobi-sphenol A against Staphylococcus aureus 25923(Sa25923)and methicillin-resistant Staphylococcus aureus(MRSA)has been reported in our previous ***,the toxic effects of the compounds as environmental contaminants on the endocrine system limited their applications in the field of medicine and *** the abuse of antibiotics has led to the emergence of multiple super-resistant bacteria,we considered that structural modifications based on the BPA structure will be available for molecular designing of potential antimicrobial agents without drug *** this study,to further improve the antibacterial activity and reduce the biological toxicity,we performed the computational models to evaluate the binding affinities of BPA analogues to the potential target DltA protein in the biosynthesis of cell wall.A series of synthesized achiral analogues ofα,α,α′-tris(4-hydroxyphenyl)-1-ethyl-4-isopropylbenzene(α,α,α′-TEIB)exhibited low minimum inhibitory concentration against Sa25923 and MRSA(2 or 1μg mL−1).Especially,the analogue A4 did not induce the drug-resistant mutants for all tested Gram-positive bacterial strains and exhibited relatively lower cytotoxicity in HepG2 *** developed classification model based on the light gradient boosting algorithm showed the superior performances on the internal robustness and generalization ability for the ligand-based virtual screening of bisphenol and polyphenol antimicrobial ***,our findings suggest that the molecular structure ofα,α,α′-TEIB is promising as a scaffold,which is expected to achieve a breakthrough in the development of antibiotics which can prevent the invasion of MRSA and other super bacteria.

关键词： Environmental toxicants Antibacterial agents BPA analogues lipoteichoic acid Virtual screening Machine learning

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