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Synthesis and Antitumor Activity of Novel Coumarin Deriva- tives via a Three-component Reaction in Water

Chinese Journal of Chemistry 2013年第4期31卷 507-514页

作者： zhiwei chen jianhao bi weike su Key Laboratory for Green Pharmaceutical Technologies and Related Equipment of Ministry of Education College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University of Technology Hangzhou Zhejiang 310014 China

An efficient synthesis of novel coumarin derivatives via a three-component condensation of 4-hydroxycoumarin, aldehydes and aromatic amines catalyzed by sulfonic acid functionalized ionic liquid L-2-（hydroxymethyl）- 1-（4-sulfobutyl）pyrrolidinium hydrogen sulfate （[HYSBPI]·HSO4） is reported. The condensed product was obtained with excellent yields in water under microwave irradiation condition. The antitumor activities of all the synthesized compounds were assessed on two different human cancer cell lines （A-549 and MCF-7）, and the results showed that these compounds had weak-to-good antitumor activities and their IC50 ranged from 0.05 to more than 100 μmol.L-1.

关键词： coumarins multicomponent reactions antitumor activity sulfonic acid functionalized ionic liquids

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