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Synthesis and biological evaluation of novel tricyclic matrinic derivatives as potential anti-filovirus agents

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2018年第4期8卷 629-638页

作者： Xin Zhang Qiang liu Qianqian Li Yinghong Li zhandong liu Hongbin Deng Sheng Tang Yanxiang Wang Youchun Wang Danqing Song Beijing Key Laboratory of Antimicrobial Agents Institute of Medicinal BiotechnologyChinese Academy of Medical Science & Peking Union Medical College Division of HIV/AIDS and Sex-transmitted Virus Vaccines National Institutes for Food and Drug Control Department of Neurology Beijing Friendship HospitalCapital Medical University

Twenty-six novel tricyclic sophoridinic and matrinic derivatives containing a common chlorinated benzene fragment were designed, synthesized and evaluated for their anti-ebolavirus(EBOV)activities. Structure–activity relationship analysis indicated:(i) 12 N-dichlorobenzyl motif was beneficial for the activity;(ii) the chiral configuration at C5 atom might not affect the activity much. Among the target compounds, compound 7d exhibited the most potent potency against EBOV with an IC_(50) value of 5.29 μmol/L and an SI value of over 37.8. Further in vivo anti-EBOV assay of 7d identified its high effectiveness, and in vivo anti-MARV assay of 7d suggested its inspiring broad-spectrum anti-filovirus activity. The results provided powerful information on further strategic optimization and development of this kind of compounds against filoviruses.

关键词： Sophoridinic Matrinic Structure-activity relationship EBOV Filovirus

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利用EMS诱变技术创制弱感光水稻种质资源

杂交水稻 2024年第3期39卷 48-54页

作者：康勋杰刘士尧冀占东海南大学三亚南繁研究院/海南省崖州湾种子实验室海南三亚572000

感光性是决定水稻抽穗期的重要因素之一,将强感光性的水稻品种改良为弱感光性,有助于提高其生态适应性。利用甲基磺酸乙酯(EMS)水溶液诱变强感光水稻品种KDML105,成功获得可稳定遗传的弱感光突变体株系K1,进一步比较突变体株系K1与hd1... 详细信息

感光性是决定水稻抽穗期的重要因素之一,将强感光性的水稻品种改良为弱感光性,有助于提高其生态适应性。利用甲基磺酸乙酯(EMS)水溶液诱变强感光水稻品种KDML105,成功获得可稳定遗传的弱感光突变体株系K1,进一步比较突变体株系K1与hd1敲除突变体K-H、hd1和dth8双敲突变体K-D/H的感光特性。结果表明,长日照条件下,K1、K-H和K-D/H突变体株系的播始历期都比野生型KDML105短,而短日照条件下则相反。突变体株系K1的生育期稳定在110~125 d,且其他农艺性状与稻米品质并未受到影响。初步证明了EMS诱变技术在改良水稻感光性上的可行性,对丰富水稻遗传资源和加快育种进程具有重要意义。

关键词：水稻 EMS诱变感光性突变体

黑土机械压实对玉米生长、产量及氮利用效率的影响

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灌溉排水学报 2024年第4期43卷 15-21页

作者：刘天宇周统杨乐马守田刘战东高阳中国农业科学院农田灌溉研究所河南新乡453002 中国农业科学院研究生院北京100081

【目的】阐明黑土机械压实对玉米生长、产量及氮利用效率的影响。【方法】设置压实程度和施氮量2个试验因素,其中压实程度设置轻度压实(C1)、中度压实(C2)、重度压实(C3)3个水平;施氮量设置施用氮肥(F)和不施用氮肥(F0)2个水平;共计6个... 详细信息

【目的】阐明黑土机械压实对玉米生长、产量及氮利用效率的影响。【方法】设置压实程度和施氮量2个试验因素,其中压实程度设置轻度压实(C1)、中度压实(C2)、重度压实(C3)3个水平;施氮量设置施用氮肥(F)和不施用氮肥(F0)2个水平;共计6个处理,每个处理重复3次。【结果】压实程度对玉米叶面积指数(LAI)和株高均有显著影响,重度压实处理下的玉米LAI和株高显著减小,施用氮肥显著影响株高,但对LAI的影响不显著。压实程度和施用氮肥对玉米产量均有极显著影响,重度压实和中度压实相比轻度压实减产24%和10%。压实程度和施用氮肥对土壤硝态氮量有极显著影响。重度压实抑制玉米生长,减少氮吸收,进而导致土壤硝态氮量增加。压实程度对玉米地上部吸氮量和总氮素积累量有极显著影响,施用氮肥条件下,3个压实处理下的玉米氮吸收量明显增加,但氮利用效率均有所下降。【结论】黑土机械重度压实严重抑制了玉米的生长,减少了作物对土壤氮素的吸收和利用,进而导致土壤硝态氮残留量增加。

关键词：机械压实黑土玉米产量氮利用效率

智能网联汽车中联合驾驶风格的交通流数据有效性分析

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计算机工程 2024年第6期50卷 367-376页

作者：高家豪胡创业丁男刘战东新疆师范大学计算机科学技术学院新疆乌鲁木齐830054 大连理工大学工业装备智能控制与优化教育部重点实验室辽宁大连116024

在智能网联汽车(ICV)中,提高驾驶数据的有效性是提升车辆安全性的基石。只有准确的、可靠的驾驶数据才能为车辆的安全性提供可靠的依据和支持。与传统的异常分析相比,ICV数据有效性分析面临数据异常的多样性(传感器异常、驾驶行为、恶... 详细信息

在智能网联汽车(ICV)中,提高驾驶数据的有效性是提升车辆安全性的基石。只有准确的、可靠的驾驶数据才能为车辆的安全性提供可靠的依据和支持。与传统的异常分析相比,ICV数据有效性分析面临数据异常的多样性(传感器异常、驾驶行为、恶意篡改等)。如何将车辆自身数据特征、驾驶风格和交通流特征相结合,提供有效的数据异常检测方法,已成为智能网联汽车中新的问题。针对ICV系统,采用结合驾驶风格和交通流理论的方法,设计基于粒子群优化的TE-PSO-SVM数据有效性检测算法,实现驾驶数据的有效检测。首先定义驾驶风格识别系数Rad,设计驾驶风格量化模型;其次建立交通流模型,将车辆状态数据与驾驶风格和交通流理论相结合,通过长短期记忆(LSTM)网络对车辆速度预测;最后通过TE-PSO-SVM算法进行数据有效性检测。由于ICV数据的多样性,单一模型在多类型异常混合并存的场景中检测精度仍有局限,利用多个模型的优势构建模型池,并提出基于强化学习的模型选择(RLBMS)算法。在真实数据集highD上的实验结果表明,在不同噪声环境下,TE-PSO-SVM算法模型的F1值相比于传统SVM模型平均提升约8.1个百分点;RLBMS算法模型在不同噪声环境下的F1值相比于模型池中检测率最高的算法平均提高约1.7个百分点,明显提高了数据有效性检测的准确率。

关键词：智能网联汽车驾驶风格交通流理论粒子群优化算法强化学习有效性分析

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吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死

中国组织工程研究 2024年第21期28卷 3373-3379页

作者：黄捷施扬华谭桢薄占东广西医科大学第二附属医院骨关节外科运动医学科广西壮族自治区南宁市530007 广西医科大学第一附属医院骨关节外科广西壮族自治区南宁市530021 广西医科大学第十附属医院关节与运动医学外科广西壮族自治区钦州市535099

背景:吻合血管游离腓骨移植是治疗股骨头坏死常用的有效保髋治疗手段,但其影响因素仍存在争议。目的:探究吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死的临床疗效,及股骨头坏死的病因分类和病变严重程度对其疗效的影响。方法:采集吻合血管游离... 详细信息

背景:吻合血管游离腓骨移植是治疗股骨头坏死常用的有效保髋治疗手段,但其影响因素仍存在争议。目的:探究吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死的临床疗效,及股骨头坏死的病因分类和病变严重程度对其疗效的影响。方法:采集吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死患者63例(共73髋)的临床资料及术前、术后髋关节的临床疗效评分。按股骨头坏死的病因分类标准分为激素性、酒精性和特发性3组,参照Ficat分期标准分为FicatⅡ期、FicatⅢ期和FicatⅣ期3组,分析病因分类和病变程度对吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死临床疗效的影响。结果与结论:①吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死术后各阶段的目测类比评分均较术前明显降低(P0.05);④结果提示,吻合血管游离腓骨移植治疗股骨头坏死临床疗效显著,可以减轻患者髋部疼痛和改善髋关节功能;其疗效可能不受病因的影响,而受病变严重程度的影响。

关键词：股骨头坏死保髋治疗游离腓骨移植病因分类 Ficat分期临床疗效力学特性生物学特性

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哈佛大学馆藏《拍案惊奇》的价值

西部学刊 2024年第14期 167-172页

作者：于展东西安文理学院文学院西安710065

美国哈佛大学哈佛燕京图书馆馆藏的《拍案惊奇》来自齐如山,共36卷12册,为消闲居刻本。此书缺失4篇小说,盖有5种印,目录有36卷的回目,部分篇目有标点、评点。此书印刷不够精良,错别字多,保存不完善,多处字迹漫漶。但此本有一定的学术研... 详细信息

美国哈佛大学哈佛燕京图书馆馆藏的《拍案惊奇》来自齐如山,共36卷12册,为消闲居刻本。此书缺失4篇小说,盖有5种印,目录有36卷的回目,部分篇目有标点、评点。此书印刷不够精良,错别字多,保存不完善,多处字迹漫漶。但此本有一定的学术研究及参考价值,其中不少文字比通行的其他版本更形象、准确、通俗,研究藏书人或读者对此本的标点和评点,可以获知此本的流传、接受情况,目前对于《拍案惊奇》的研究大都是以明代尚友堂刊本为底本的各种版本,对于此本的研究是不够的,我们应该努力发掘此本的价值,有效保护和整理利用流失海外的珍贵文献,达到延长中国古籍生命的目的。

关键词：凌濛初《拍案惊奇》哈佛大学价值

Antithrombin gene Arg197Stop mutation-associated venous sinus thrombosis in a Chinese family

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Neural Regeneration Research 2011年第20期6卷 1575-1579页

作者： Ang Li Tianhui liu zhandong liu Jimei Li Chunling Zhang Jun Chen Jinmei Sun Yanfei Han Lili Wang Dexin Wang Qiming Xue Baoen Wang Department of Critical Care Medicine Beijing Friendship Hospital Capital Medical University Beijing 100050 China Liver Research Center Beijing Friendship Hspital Capital Medical University Beijing 100050 China Department of Neurology Health Care Center Beijing Friendship Hospital Capital Medical University Beijing 100050 China Department of Neurology Beijing Friendship Hospital Capital Medical University Beijing 100050 China

This study sought to elucidate the genetic correlation of cerebral venous sinus thrombosis caused by a hereditary antithrombin deficiency in a Chinese family, at the genetic and protein levels. A nonsense mutation from C to T on locus 6431 in exon 3B of the antithrombin gene was observed, leading to an arginine （CGA） to stop codon （TGA） change in the protein. This is the first report of this mutation in China. Ineffective heparin therapy in the propositus patient is associated with a lack of heparin binding sites after antithrombin gene mutation. Characteristic low intracranial pressure in the acute phase might be specific to this patient with cerebral venous sinus thrombosis.

关键词： antithrombin cerebral venous sinus thrombosis intracranial hypotension nonsense mutation brain edema

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地方高校“人工智能”本科课程教学实践

科教导刊 2024年第8期 23-25页

作者：曹卫薛煜阳刘战东新疆师范大学计算机科学技术学院新疆乌鲁木齐830054 新疆财经大学信息与管理学院新疆乌鲁木齐830012

随着人工智能技术的飞速发展及该技术在各行各业的不断渗透,人工智能相关技术人才的需求量持续增长,国内众多高校纷纷开始设立人工智能课程。文章对人工智能本科课程的特点及所面临的教学挑战进行了总结,并针对地方高校在该课程的教学... 详细信息

随着人工智能技术的飞速发展及该技术在各行各业的不断渗透,人工智能相关技术人才的需求量持续增长,国内众多高校纷纷开始设立人工智能课程。文章对人工智能本科课程的特点及所面临的教学挑战进行了总结,并针对地方高校在该课程的教学过程中所遇到的一些问题进行了深入探究,同时提出了人工智能本科课程教学和实践方面的一些建议。

关键词：人工智能课程交叉前沿实践能力自主创新

基于动机导向机制的亲环境行为产生路径与影响因素研究——以露营旅游为例

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Journal of Resources and Ecology 2024年第3期15卷 663-672页

作者：杨占东董耀华赵晨蕾梅雪布和北京体育大学体育休闲与旅游学院北京100084

露营旅游是一种新兴的旅游休闲消费,但与此同时,自然环境却被留下了许多无法恢复的消费痕迹。本文从消费动机入手,以休闲涉入和地方依恋为双中介变量,探讨影响露营旅游休闲消费者亲环境行为的作用机理,从而引导露营消费者文明露营、绿... 详细信息

露营旅游是一种新兴的旅游休闲消费,但与此同时,自然环境却被留下了许多无法恢复的消费痕迹。本文从消费动机入手,以休闲涉入和地方依恋为双中介变量,探讨影响露营旅游休闲消费者亲环境行为的作用机理,从而引导露营消费者文明露营、绿色露营、无痕露营。基于动机导向行为机制,得出以下结论:(1)消费动机对亲环境行为能够产生显著的正向影响。(2)休闲涉入能够在消费动机与亲环境行为之间起中介作用。(3)地方依恋能够在消费动机与亲环境行为之间起中介作用。(4)休闲涉入对地方依恋能够产生显著的正向影响。

关键词：露营旅游消费动机休闲涉入地方依恋亲环境行为