检索结果-南通市图书馆

Late-stage modification of bioactive compounds:Improving druggability through efficient molecular editing

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

Acta Pharmaceutica Sinica B 2024年第3期14卷 1030-1076页

作者： Tongyu Huo Xinyi Zhao zengrui cheng Jialiang Wei Minghui Zhu Xiaodong Dou Ning Jiao State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking UniversityBeijing 100191China Changping Laboratory Beijing 102206China Shanghai Key Laboratory of Green Chemistry and Chemical Processes East China Normal UniversityShanghai 200062China

Synthetic chemistry plays an indispensable role in drug discovery,contributing to hit compounds identification,lead compounds optimization,candidate drugs preparation,and so on.As Nobel Prize laureate James Black emphasized,“the most fruitful basis for the discovery of a new drug is to start with an old drug”1.Late-stage modification or functionalization of drugs,natural products and bioactive compounds have garnered significant interest due to its ability to introduce diverse elements into bioactive compounds promptly.Such modifications alter the chemical space and physiochemical properties of these compounds,ultimately influencing their potency and druggability.To enrich a toolbox of chemical modification methods for drug discovery,this review focuses on the incorporation of halogen,oxygen,and nitrogen—the ubiquitous elements in pharmacophore components of the marketed drugs—through late-stage modification in recent two decades,and discusses the state and challenges faced in these fields.We also emphasize that increasing cooperation between chemists and pharmacists may be conducive to the rapid discovery of new activities of the functionalized molecules.Ultimately,we hope this review would serve as a valuable resource,facilitating the application of late-stage modification in the construction of novel molecules and inspiring innovative concepts for designing and building new drugs.

关键词： Late-stage modification Drug space Halogenation Oxygenation Nitrogenation Synthetic chemistry

Nitrogenation of Amides via C–C and C–N Bond Cleavage

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

CCS Chemistry 2023年第5期5卷 1061-1068页

作者： Ming-Hui Zhu zengrui cheng Jialiang Wei Hui Tan Ning Jiao State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking UniversityBeijing 100191 State Key Laboratory of Organometallic Chemistry Sciences Chinese Academy of SciencesShanghai 200032

Amides are among the fundamental chemicals in organic chemistry.Compared to other carbonyl functional groups,the transformation of amide is relatively difficult and remains a challenge.The traditional deconstruction transformations of amides to other functional products are usually limited to twisted or electronically activated amides.Herein,we describe a direct nitrogenation approach to convert amides into nitriles.This chemistry provides a novel amide transformation pathway via both C–C and C–N bond cleavage.Interestingly,the simple,readily available,and inexpensive inorganic salt NaNO2 is successfully employed as a nitrogen source in this organic N-incorporation process.Applications of this study are demonstrated through the latestage modification of drug and natural product derivatives.

关键词： amide activation C–C cleavage C–N cleavage nitrogenation nitriles synthesis

M3SC:A Generic Dataset for Mixed Multi-Modal(MMM)Sensing and Communication Integration

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

China Communications 2023年第11期20卷 13-29页

作者： Xiang cheng Ziwei Huang Lu Bai Haotian Zhang Mingran Sun Boxun Liu Sijiang Li Jianan Zhang Minson Lee State Key Laboratory of Advanced Optical Communication Systems and Networks School of ElectronicsPeking UniversityBeijing 100871China Joint SDU-NTU Centre for Artificial Intelligence Research(C-FAIR) Shandong UniversityJinan 250100China Ever-Florescence Technology Nanjing 210000China

The sixth generation(6G)of mobile communication system is witnessing a new paradigm shift,i.e.,integrated sensing-communication system.A comprehensive dataset is a prerequisite for 6G integrated sensing-communication research.This paper develops a novel simulation dataset,named M3SC,for mixed multi-modal(MMM)sensing-communication integration,and the generation framework of the M3SC dataset is further given.To obtain multimodal sensory data in physical space and communication data in electromagnetic space,we utilize Air-Sim and WaveFarer to collect multi-modal sensory data and exploit Wireless InSite to collect communication data.Furthermore,the in-depth integration and precise alignment of AirSim,WaveFarer,andWireless InSite are achieved.The M3SC dataset covers various weather conditions,multiplex frequency bands,and different times of the day.Currently,the M3SC dataset contains 1500 snapshots,including 80 RGB images,160 depth maps,80 LiDAR point clouds,256 sets of mmWave waveforms with 8 radar point clouds,and 72 channel impulse response(CIR)matrices per snapshot,thus totaling 120,000 RGB images,240,000 depth maps,120,000 LiDAR point clouds,384,000 sets of mmWave waveforms with 12,000 radar point clouds,and 108,000 CIR matrices.The data processing result presents the multi-modal sensory information and communication channel statistical properties.Finally,the MMM sensing-communication application,which can be supported by the M3SC dataset,is discussed.

关键词： multi-modal sensing ray-tracing sensing-communication integration simulation dataset

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

海洋遥感彩色图像中的海洋数据读取技术

高技术通讯 2007年第6期17卷 638-642页

作者：宗海波刘玉光荣增瑞韩树宗程永存中国海洋大学海洋环境学院青岛266003 中国人民解放军理工大学气象学院南京211101

基于对海洋遥感彩色图像的像素点数据矩阵的理解,提出了一种基于MATLAB软件的海洋遥感数据读取技术。依据这项技术,用户可以从卫星遥感获取的各种海洋要素彩色图像中读取对应于各个像素点的海洋要素数据。在MATLAB软件中,图像是由像素... 详细信息

基于对海洋遥感彩色图像的像素点数据矩阵的理解,提出了一种基于MATLAB软件的海洋遥感数据读取技术。依据这项技术,用户可以从卫星遥感获取的各种海洋要素彩色图像中读取对应于各个像素点的海洋要素数据。在MATLAB软件中,图像是由像素点构成的,全部图像信息均以矩阵的形式存储和运算。一幅图像可能包含一个数据矩阵和一个颜色映射表矩阵。用户可使用MATLAB软件读入图像,并通过所读取图像中包含的数据矩阵和颜色映射表矩阵,将图像区域中的像素点的颜色与色标中的颜色进行比较来获得像素点所表示的海洋要素数据。以一幅东中国海海域的海表面温度（SST）彩色图像实例说明了如何应用该技术来提高遥感彩色图像信息的读取能力。

关键词：彩色图像数据矩阵海表面温度数据读取技术 MATLAB软件

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

风浪谱模型在高度计风速反演中的应用

高技术通讯 2007年第8期17卷 858-862页

作者：程永存刘玉光徐青荣增瑞殷晓斌宗海波修鹏中国人民解放军理工大学气象学院南京211101 中国海洋大学物理海洋实验室青岛266003 香港中文大学太空与地球信息科学研究所香港

依据粗糙海面电磁波镜面散射理论,将根据全波数范围内的风浪谱模型计算的标准化雷达后向散射截面与T/P卫星高度计测得的雷达后向散射截面（Ku波段）进行比较,实现了对高度计风速的反演.研究表明,在所选浮标附近海域,波龄因子对高度计风... 详细信息

依据粗糙海面电磁波镜面散射理论,将根据全波数范围内的风浪谱模型计算的标准化雷达后向散射截面与T/P卫星高度计测得的雷达后向散射截面（Ku波段）进行比较,实现了对高度计风速的反演.研究表明,在所选浮标附近海域,波龄因子对高度计风速反演存在较大影响.与目前高度计业务化算法相比,考虑波龄因子影响后,根据谱模型反演获得的风速与中国近海浮标风速之间均方根误差和平均偏差更小.由于波龄因子可以根据高度计测得有效波高以及业务化算法获得的风速得到,因此根据风浪谱模型反演获得的风速具有广泛的适用性.

关键词：高度计风速风浪谱模型反演雷达后向散射截面波龄

在线全文

维普期刊数据库

学校读者我要写书评

暂无评论

药物设计学课程的建设和教学实践

化工高等教育 2021年第2期38卷 47-50,136页

作者：李卫华吴曾睿刘桂霞程家高唐赟华东理工大学药学院上海200237

国内新药研发体系正经历从仿制到原创的转变,因此在药学相关专业开设药物设计学课程,进而培养具有创新药物研究能力的专门人才具有重要意义。药物设计学是一门多学科交叉的课程,对药学专业本科生而言具有一定的难度,因此构建合适的课程... 详细信息

国内新药研发体系正经历从仿制到原创的转变,因此在药学相关专业开设药物设计学课程,进而培养具有创新药物研究能力的专门人才具有重要意义。药物设计学是一门多学科交叉的课程,对药学专业本科生而言具有一定的难度,因此构建合适的课程体系、提高课程的教学效果至关重要。文章介绍了华东理工大学药物设计学课程的内容设置,并从强化实验教学、重视课件制作、注重案例教学和以科研促教学等方面着重介绍了该课程的教学实践探索。

关键词：药物设计学课程建设教学实践

以"药物设计学"为例浅谈德育教育在大学自然科学课程中的渗透

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

科教导刊 2020年第11期 113-114,122页

作者：刘桂霞沈焘吴曾睿李卫华程家高唐赟华东理工大学药学院上海200237

大学生德育教育不仅有史以来就是教育中的一个基本任务和前提,而且随着时代的发展,更突显出了它的必要性和重要意义.本文阐述了大学生德育教育的必要性,分析了当前高校德育教育存在的问题及原因,并阐释了专业课程中添加思政教育的必要性... 详细信息

大学生德育教育不仅有史以来就是教育中的一个基本任务和前提,而且随着时代的发展,更突显出了它的必要性和重要意义.本文阐述了大学生德育教育的必要性,分析了当前高校德育教育存在的问题及原因,并阐释了专业课程中添加思政教育的必要性.同时,以本科"药物设计学"课程为例,说明了如何在大学自然科学课程中进行德育教育的渗透.

关键词：药物设计学德育教育自然科学课程渗透

液相色谱二极管阵列检测器检测12%敌草隆·噻苯隆可分散油悬浮剂

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

山东化工 2019年第24期48卷 72-74页

作者：刘钰庄占兴崔蕊蕊左文静程圆杰韩增瑞山东省农药科学研究院山东省化学农药重点实验室山东济南250033 济南绿霸农药有限公司山东济南251600

建立了一种以甲醇+水为流动相,C18色谱柱分离,高效液相色谱-二极管阵列检测器对敌草隆和噻苯隆同时进行定量分析的方法。结果表明,敌草隆和噻苯隆的线性相关系数为分别为0.9999和0.9995,标准偏差分别为0.074和0.031,变异系数分别为0.91%... 详细信息

建立了一种以甲醇+水为流动相,C18色谱柱分离,高效液相色谱-二极管阵列检测器对敌草隆和噻苯隆同时进行定量分析的方法。结果表明,敌草隆和噻苯隆的线性相关系数为分别为0.9999和0.9995,标准偏差分别为0.074和0.031,变异系数分别为0.91%和0.73%,平均回收率分别为99.7%和99.9%。

关键词：敌草隆噻苯隆高效液相色谱分析

Stanford A型主动脉夹层行全弓置换术后早期死亡危险因素分析

在线全文

学校读者我要写书评

暂无评论

中国体外循环杂志 2020年第6期18卷 370-374页

作者：姜鑫赵悦文增瑞蔡茗葛建军周正春左逸程光存安徽医科大学附属省立医院心脏大血管外科合肥230001 安徽医科大学附属省立医院胸外科合肥230001 安徽医科大学附属省立医院普外科合肥230001 徐州医科大学附属医院麻醉科徐州221000

目的探讨分析急性Stanford A型主动脉夹层(ATAAD)患者行全弓置换术后早期死亡的危险因素。方法回顾性分析2016年12月至2020年5月在安徽医科大学附属省立医院心脏大血管外科行全弓置换的ATAAD患者的临床资料。根据术后30 d(包括30 d)是... 详细信息

目的探讨分析急性Stanford A型主动脉夹层(ATAAD)患者行全弓置换术后早期死亡的危险因素。方法回顾性分析2016年12月至2020年5月在安徽医科大学附属省立医院心脏大血管外科行全弓置换的ATAAD患者的临床资料。根据术后30 d(包括30 d)是否发生死亡分为死亡组(n=14)与存活组(n=144),并收集两组患者围手术期各项指标,进行多因素logistic分析影响术后早期死亡的危险因素。结果与存活组相比,死亡组术前肾功能异常及术后二次插管、肝损伤、肾脏替代治疗的比例均更高(P<0.05);此外,死亡组术中主动脉阻断时间更长(P<0.05);多因素logistic回归分析显示:主动脉阻断时间(OR=1.056,95%CI:1.005~1.109)、二次插管(OR=4.974,95%CI:1.079~22.925)、肾脏替代治疗(OR=6.197,95%CI:1.189~32.290)是ATAAD患者术后30 d死亡的独立危险因素。结论主动脉阻断时间、术后二次插管及肾脏替代治疗是ATAAD患者行全弓置换术后早期死亡的危险因素。

关键词：主动脉夹层全弓置换危险因素心肺转流心肌损伤二次气管插管肾脏替代治疗