检索结果-南通市图书馆

Acta Pharmaceutica Sinica B 2020年第8期10卷 1476-1491页

作者： Zhenzhen Liu Taoqian Zhao Zhonghua Li Kai Sun yundong fu Ting Cheng Jimin Guo Bin Yu Xiaojing Shi Hongmin Liu School of Pharmaceutical Sciences Zhengzhou University Zhengzhou 450001 China

Ubiquitin specific peptidase 28(USP28) is closely associated to the occurrence and development of various malignancies, and thus has been validated as a promising therapeutic target for cancer therapy. To date,only few USP28 inhibitors with moderate inhibitory activity have been reported, highly potent and selective USP28 inhibitors with new chemotypes remain to be discovered for pathologically investigating the roles of deubiquitinase. In this current study, we reported the synthesis and biological evaluation of new [1,2,3]triazolo[4,5-d]pyrimidine derivatives as potent USP28 inhibitors. Especially, compound 19 potently inhibited USP28(IC50=1.10 ± 0.02 μmol/L, Kd=40 nmol/L), showing selectivity over USP7 and LSD1(IC50> 100 μmol/L). Compound 19 was cellularly engaged to USP28 in gastric cancer cells. Compound 19 reversibly bound to USP28 and directly affected its protein levels, thus inhibiting the proliferation, cell cycle at S phase, and epithelial-mesenchymal transition(EMT) progression in gastric cancer cell lines. Docking studies were performed to rationalize the potency of compound 19. Collectively, compound 19 could serve as a new tool compound for the development of new USP28 inhibitors for exploring the roles of deubiquitinase in cancers.

关键词： inhibited 1,2 compound

磁控触头旋转开断过程中直流真空电弧形态与电压特性

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真空科学与技术学报 2024年第7期44卷 636-645页

作者：徐鸿飞李争博付思曹云东沈阳工业大学特种电机与高压电器教育部重点实验室沈阳110870

为探索直流断路器磁控触头开断产生的真空电弧形态演变规律及其电压特性,提出了一种在触头直拉基础上附加阴极旋转运动的开断方式“旋转—直拉开断”。由于磁控触头开断电流自生磁场会影响真空电弧发展过程,文章对阴极旋转开断产生的磁... 详细信息

为探索直流断路器磁控触头开断产生的真空电弧形态演变规律及其电压特性,提出了一种在触头直拉基础上附加阴极旋转运动的开断方式“旋转—直拉开断”。由于磁控触头开断电流自生磁场会影响真空电弧发展过程,文章对阴极旋转开断产生的磁场进行了仿真分析。同时搭建了可拆卸真空灭弧实验平台,对万字型横磁触头和杯状纵磁触头在不同开断方式下的真空电弧的形态演化规律以及电弧电压特性进行了对比分析研究。仿真与实验结果表明:真空电弧在旋转开断方式下受到触头磁场和旋转离心力的共同作用,燃弧时间更短、由限制型电弧向扩散态的转变更快、熄弧效率更高。“旋转—直拉开断”使得在阴极表面的亮斑运动加速,使得电弧能量逸散更快有效提高熄弧能力。

关键词：磁控触头真空电弧旋转开断电弧形态

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某VLGC船双燃料主机改造

广东造船 2023年第5期42卷 104-107页

作者：甘嘉敏付云东颜修政友联船厂(蛇口)有限公司深圳518054

介绍了我司某VLGC船MAN B&W 6G60ME-C9.2型主机的LPG双燃料改造项目,针对适合燃烧柴油和LPG双燃料,需对主机机械部分、液压系统以及电气系统进行改造,同时配套LPG燃气系统和其它系统与装备。本文对双燃料主机改造具有一定参考意义。

关键词： VLGC船主机 LPG双燃料改造

豫北地区主要淡水鱼类感染嗜水气单胞菌的流行病学调查

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水产科学 2016年第3期35卷 278-283页

作者：贺文旭毛会丽杨利敏符运栋曾辉关建义新乡医学院生命科学技术学院河南新乡453003

对豫北地区嗜水气单胞菌引起的细菌性败血病进行流行病学调查,分离鉴定致病性嗜水气单胞菌菌株,并对致病性嗜水气单胞菌菌株进行毒力验证和药敏试验。采集4个养殖场病鱼标本及水样,每月进行流行病学调查,利用生理生化及分子生物学方法... 详细信息

对豫北地区嗜水气单胞菌引起的细菌性败血病进行流行病学调查,分离鉴定致病性嗜水气单胞菌菌株,并对致病性嗜水气单胞菌菌株进行毒力验证和药敏试验。采集4个养殖场病鱼标本及水样,每月进行流行病学调查,利用生理生化及分子生物学方法检测嗜水气单胞菌的分布状况。结果显示,筛选出52株为嗜水气单胞菌,其中32株为致病性嗜水气单胞菌,20株为非致病性嗜水气单胞菌,且致病性嗜水气单胞菌主要分布在7—9月份,毒力验证试验表明,32株致病性菌株的毒力大小差异明显,筛选出强毒株XDMG(4),为后期试验的疫苗株做准备;药敏试验表明,不同菌株对同一种药物的药敏结果不同,但大部分药物的药敏结果基本一致,70%以上的致病性菌株对头孢哌酮、氟本尼考、菌必治、阿米卡星等抗菌药物表现为高度敏感,对青霉素类药物表现为高度耐药性,耐药率达100%,对氨基糖苷类(不包括阿米卡星)、磺胺类、四环素等药物呈现不同程度的耐药性,具有多重耐药性。本试验旨在丰富本地区的鱼类细菌性败血病的病原资料,并为该菌引起的人类疾病的防控提供科学依据。

关键词：嗜水气单胞菌 16SrDNA 药敏试验细菌性败血病

苯环丙胺类LSD1抑制剂设计、合成及活性研究

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郑州大学学报（理学版） 2021年第1期53卷 9-15页

作者：黄利华郭佳稳黄明杰宋文淇符运栋游亚珍刘宏民郑州大学化学学院河南郑州450001 新药创制与药物安全性评价河南省协同创新中心河南郑州450001

以(1R,2S)-苯基环丙胺(tranylcypromine,TCP)为原料,合成了一系列分别含有靛红、环烷基和嘌呤骨架的N-取代(1R,2S)-苯基环丙胺衍生物,其结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR证明。生物活性实验表明,靛红-TCP、环烷基-TCP衍生物均对赖氨酸特异... 详细信息

以(1R,2S)-苯基环丙胺(tranylcypromine,TCP)为原料,合成了一系列分别含有靛红、环烷基和嘌呤骨架的N-取代(1R,2S)-苯基环丙胺衍生物,其结构经HRMS、1H-NMR和13C-NMR证明。生物活性实验表明,靛红-TCP、环烷基-TCP衍生物均对赖氨酸特异性去甲基化酶1(lysine-specific demethylase 1,LSD1)有抑制活性。环己基-TCP衍生物14b抑制LSD1能力最佳(IC50=0.42μmol/L)。初步构效关系(structure activity relationship,SAR)研究表明,在靛红苯环上引入供电子基,增强LSD1抑制活性,引入吸电子基,则削弱LSD1抑制活性。在TCP上引入环烷基,可提高化合物对LSD1和单胺氧化酶(monoamine oxidases,MAOs)的选择性,并增强LSD1抑制活性。

关键词： LSD1 N-取代(1R,2S)-苯基环丙胺还原胺化

DCRL-KG: Distributed Multi-Modal Knowledge Graph Retrieval Platform Based on Collaborative Representation Learning

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Intelligent Automation & Soft Computing 2023年第6期36卷 3295-3307页

作者： Leilei Li Yansheng fu Dongjie Zhu Xiaofang Li yundong Sun Jianrui Ding Mingrui Wu Ning Cao Russell Higgs Artificial Intelligence Academy Wuxi Vocational College of Science and TechnologyWuxi214068China School of Computer Science and Technology Harbin Institute of TechnologyWeihai204209China Department of Mathematics Harbin Institute of TechnologyWeihai264209China College of Information Engineering Shandong Vocational and Technical University of International StudiesRizhao276826China School of Mathematics and Statistics University College DublinDublinD04 V1W8Ireland

The knowledge graph with relational abundant information has been widely used as the basic data support for the retrieval *** and text descriptions added to the knowledge graph enrich the node information,which accounts for the advantage of the multi-modal knowledge *** the field of cross-modal retrieval platforms,multi-modal knowledge graphs can help to improve retrieval accuracy and efficiency because of the abundant relational infor-mation provided by knowledge *** representation learning method is sig-nificant to the application of multi-modal knowledge *** paper proposes a distributed collaborative vector retrieval platform(DCRL-KG)using the multi-modal knowledge graph VisualSem as the foundation to achieve efficient and high-precision multimodal data ***,use distributed technology to classify and store the data in the knowledge graph to improve retrieval ***,this paper uses BabelNet to expand the knowledge graph through multi-ple filtering processes and increase the diversification of ***,this paper builds a variety of retrieval models to achieve the fusion of retrieval results through linear combination methods to achieve high-precision language retrieval and image *** paper uses sentence retrieval and image retrieval experi-ments to prove that the platform can optimize the storage structure of the multi-modal knowledge graph and have good performance in multi-modal space.

关键词： Multi-modal retrieval distributed storage knowledge graph

触头分离瞬间真空金属蒸气电弧形成过程的仿真

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电工技术学报 2020年第13期35卷 2922-2931页

作者：付思曹云东李静刘树鑫韩颖沈阳工业大学特种电机与高压电器教育部重点实验室沈阳110870

维持真空金属蒸气电弧所需的导电介质由触头提供,故真空间隙中金属蒸气分布情况影响电弧等离子体形成全过程。统一真空开关触头分离瞬间导电触点热过程和液桥断裂后间隙击穿过程,以热传导方程为基础,考虑触点相变过程,获得间隙极小空间... 详细信息

维持真空金属蒸气电弧所需的导电介质由触头提供,故真空间隙中金属蒸气分布情况影响电弧等离子体形成全过程。统一真空开关触头分离瞬间导电触点热过程和液桥断裂后间隙击穿过程,以热传导方程为基础,考虑触点相变过程,获得间隙极小空间内金属蒸气非均匀的分布情况;建立真实金属蒸气分布情况下真空微观粒子动力学模型,求解电子、重粒子输运方程,揭示非均匀分布金属蒸气影响下电弧形成过程。仿真结果表明,分离瞬间导电触点相变产生金属蒸气密度由中心沿径向呈迅速衰减的非均匀分布;在非均布金属蒸气情况下,电弧形成过程经历电子崩发展、近极区形成和初始导电通道三个阶段;真空间隙导电通道形成取决于金属蒸气高密度区所在位置,是空间电荷密集区产生的源泉。

关键词：真空分离瞬间金属蒸气空间电荷导电通道

真空金属蒸气电弧作用下阴极表面蚀坑形成过程

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高电压技术 2020年第3期46卷 843-851页

作者：付思曹云东李静刘树鑫韩颖沈阳工业大学特种电机与高压电器教育部重点实验室沈阳110870

真空金属蒸气电弧作用下阴极表面热流密度和压力的不同时空分布情况,影响阴极表面蚀坑形成过程。结合阴极表面蚀坑形成过程中表面张力和马朗戈尼效应共同影响,建立考虑固、液、气态相变过程的二维轴对称流体动力学瞬态模型,描述阴极表面... 详细信息

真空金属蒸气电弧作用下阴极表面热流密度和压力的不同时空分布情况,影响阴极表面蚀坑形成过程。结合阴极表面蚀坑形成过程中表面张力和马朗戈尼效应共同影响,建立考虑固、液、气态相变过程的二维轴对称流体动力学瞬态模型,描述阴极表面"火山口"形成的热力学行为,获得阴极最初喷射蒸气的表面结构和时间。阴极熔池相变过程中,熔融金属熔池中心形变和温度梯度较大,熔池流动由表面张力和马朗戈尼效应共同驱动,将熔坑中心热量转移至边缘,在蚀坑边缘,表面张力为熔池流动的主要驱动力。温度上升至临界温度,出现新的喷射爆炸点,"火山口"表面形成金属蒸气密度为10^25m^-3的覆盖层,密度分布与阴极蚀坑形状有关;增加热流密度、减小外部压力或增大作用半径,阴极表面覆盖层出现时间提前来到,蚀坑形状各异;当作用半径过小时,注入能量低,阴极斑点形成过程中蚀坑底部厚,半径小,蚀坑附近未产生金属蒸气覆盖层。

关键词：真空电弧阴极熔池蚀坑金属蒸气

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小电流下弧根运动对空气直流电弧的影响

高压电器 2023年第11期59卷 224-230页

作者：付思陈文清曹云东沈阳工业大学沈阳110870

阴极弧根为电子发射的主要区域,弧根的运动对空气直流电弧等离子体特性有重要意义。通过电极旋转驱动阴极弧根运动,实验观测得到电极旋转情况下空气直流电弧拉弧过程电极表面烧蚀情况、扭曲的弧柱形态,同时提取并对比了直线拉弧和旋转... 详细信息

阴极弧根为电子发射的主要区域,弧根的运动对空气直流电弧等离子体特性有重要意义。通过电极旋转驱动阴极弧根运动,实验观测得到电极旋转情况下空气直流电弧拉弧过程电极表面烧蚀情况、扭曲的弧柱形态,同时提取并对比了直线拉弧和旋转拉弧的电弧电压上升曲线。参照临界电流试验条件,建立小电流下平行电极间三维电弧仿真模型,探究在小电流情况下,自由燃烧态电弧的演变过程。仿真结果表明:阴极弧根运动使得发射后极间带电粒子空间分布变化,间隙放电通道改变,电弧的最大温度值降低;当电弧放电通道不稳定时,极间电弧电压出现波动,电弧能量包络空间相对变小,间隙中高能粒子较少,有利于电弧能量的空间逸散。

关键词：空气直流电弧旋转运动弧根电弧电压能量

不同旋气槽数对SF_6断路器三维气流场影响

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电工技术学报 2010年第9期25卷 74-79页

作者：曹云东刘阳刘晓明王尔智付思沈阳工业大学电气工程学院沈阳110178

针对SF6断路器提出了在气体通道的喷口上游增加旋气槽,实现将传统的轴向吹弧改为旋转吹弧的新型喷口结构。以110kVSF6断路器为研究对象,采用有限体积法对有槽和无槽结构的SF6断路器进行数值模拟并研究了旋气结构对气流场参数的影响。在... 详细信息

针对SF6断路器提出了在气体通道的喷口上游增加旋气槽,实现将传统的轴向吹弧改为旋转吹弧的新型喷口结构。以110kVSF6断路器为研究对象,采用有限体积法对有槽和无槽结构的SF6断路器进行数值模拟并研究了旋气结构对气流场参数的影响。在理论研究表明带有旋气槽结构的断路器具有很强的吹弧能力的基础上,进一步在保证灭弧室内气体流量不变条件下,进行了改变旋气槽槽数对吹弧能力影响的深入研究,得到不同旋气槽数对气流速度分布的影响规律,为进一步定量研究新型旋气式SF6断路器奠定基础。

关键词： SF6断路器气流场旋气槽灭弧能力