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Structure-based drug discovery of novel fusedpyrazolone carboxamide derivatives as potent and selective AXL inhibitors

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Acta Pharmaceutica Sinica B 2023年第12期13卷 4918-4933页

作者： Feifei Fang Yang Dai Hao Wang Yinchun Ji Xuewu Liang Xia Peng Jiyuan Li yangrong zhao Chunpu Li Danyi Wangh Yazhou Li Dong Zhang Dan Zhang Meiyu Geng Hong Liu Jing Ai Yu Zhou Lingang Laboratory Shanghai 200031China State Key Laboratory of Drug Research Shanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China Drug Discovery&Development Center Shanghai Institute of Materia MedicaChinese Academy of SciencesShanghai 201203China University of Chinese Academy of Sciences Beijing 100049China Shandong Laboratory of Yantai Drug Discovery Bohai Rim Advanced Research Institute for Drug DiscoveryYantai 264117China School of Pharmaceutical Science and Technology Hangzhou Institute for Advanced StudyUCASHangzhou 310024China

a novel and promising antitumor target,AXL plays an important role in tumor growth,metastasis,immunosuppression and drug resistance of various malignancies,which has attracted extensive research interest in recent *** this study,by employing the structure-based drug design and bioisosterism strategies,we designed and synthesized in total 54 novel AXL inhibitors featuring a fusedpyrazolone carboxamide scaffold,of which up to 20 compounds exhibited excellent AXL kinase and BaF3/TEL-AXL cell viability ***,compound 59 showed a desirable AXL kinase inhibitory activity(IC_(50):3.5 nmol/L)as well as good kinase selectivity,and it effectively blocked the cellular AXL *** turn,compound 59 could potently inhibit BaF3/TEL-AXL cell viability(IC_(50):1.5 nmol/L)and significantly suppress GAS6/AXL-mediated cancer cell invasion,migration and wound healing at the nanomolar *** importantly,compound 59 oral administration showed good pharmacokinetic profile and in vivo antitumor efficiency,in which we observed significant AXL phosphorylation suppression,and its antitumor efficacy at 20 mg/kg(qd)was comparable to that of BGB324 at 50 mg/kg(bid),the most advanced AXL *** together,this work provided a valuable lead compound as a potential AXL inhibitor for the further antitumor drug development.

关键词： Potential AXL inhibitor Antitumor activity Structure-based drug design Fused-pyrazolone carboxamide

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NODULATION TRIO in Medicago truncatula:Unveiling the redundant roles of MtLYK2,MtLYK3,and MtLYK2bis

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Journal of Integrative Plant Biology 2024年第8期66卷 1553-1556页

作者： Yaohua Li Yanwen zhao Ziang Yan Ru Dong Haixiang Yu Hui Zhu yangrong Cao National Key Lab of Agricultural Microbiology Hubei Hongshan LaboratoryHuazhong Agricultural UniversityWuhan 430070China

The legume–rhizobial symbiosis is a distinctive model in plant–microbe *** being foreign invaders,rhizobia are acknowledged as“friends”by compatible host plants,leading to mutualistic endosymbiosis(Cao et al.,2017).

关键词： mutual spite redundant

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Random Attractors for the Dissipative Hamiltonian Amplitude Equation Governing Modulated Wave Instabilities with Additive Noise

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Journal of Applied Mathematics and Physics 2013年第3期1卷 37-46页

作者： Jinyan Yin yangrong Li Huijun zhao School of Mathematics and Statistics Southwest University Chongqing China

In this paper, we study the random dynamical system (RDS) generated by the dissipative Hamiltonian amplitude equation with additive noise defined on the periodic boundaries. We investigate the existence of a compact random attractor for the RDS associated with the equation through introducing two functions and one process in E0=H1×L2. The compactness of the RDS is established by the decomposition of solution semigroup.

关键词： Random Dynamical System Random Attractor Hamiltonian Amplitude Equation

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随机耗散Camassa-Holm方程的吸引子

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应用数学学报 2012年第1期35卷 73-87页

作者：赵文强李扬荣重庆工商大学数学与统计学院重庆400067 西南大学数学与统计学学院重庆400715

可以按轨道得到带白噪声的随机耗散Camassa-Holm方程的唯—解并且可以检验该解产生随机动力系统，从而证明了该随机动力系统在H0^2中存在紧的随机吸引子．

关键词： Camassa-Holm方程随机动力系统随机吸引子 Wiener过程

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技术和产品市场调查在科技期刊中的应用

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中国科技期刊研究 2006年第2期17卷 304-307页

作者：赵宇龙李燕荣邢海涛 <机械工人>杂志社 100037 北京物资学院北京市通州区西富河园101149

技术和产品的市场调查在科技期刊中能发挥重要的作用。市场调查的程序包括课题确定、策划与准备、问卷设计、问卷的发放与回收、调查报告的撰写等。作好技术和产品市场调查,将有助于实现科技期刊的经济效益和社会效益的双丰收。

关键词：市场调查科技期刊程序应用

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微创植入^(125)I粒子联合化疗治疗Ⅲ、Ⅳ期肺癌的初步临床应用

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中国肺癌杂志 2005年第6期8卷 527-529页

作者：付改发雷光焰白新宽赵竹莲宋养荣赵学武陕西省肿瘤医院胸外科粒子治疗中心西安710061

背景与目的采用碘125(125I)粒子近距离治疗肿瘤的靶向优势,探讨微创植粒在Ⅲ、Ⅳ期肺癌综合治疗中的应用价值和临床疗效。方法对42例经常规治疗或其它疗法难以控制和部分初治的中晚期肺癌(其中中央型15例)患者,应用三维治疗计划系统(TPS... 详细信息

背景与目的采用碘125(125I)粒子近距离治疗肿瘤的靶向优势,探讨微创植粒在Ⅲ、Ⅳ期肺癌综合治疗中的应用价值和临床疗效。方法对42例经常规治疗或其它疗法难以控制和部分初治的中晚期肺癌(其中中央型15例)患者,应用三维治疗计划系统(TPS)计算剂量和制定布粒计划,在CT引导下经皮穿刺、单针分次植入125I粒子进行近距离放疗。植粒后CT检查布粒情况和有无并发症。3～7天内同步或分期进行化疗与其它疗法治疗。每3～4周采用胸片、CT、MRI观察肿瘤缩小效果。结果粒子分布满意率为83.3%(35/42)。近期总有效率为85.7%,其中完全缓解率为26.2%(11/42),部分缓解率为59.5%(25/42),无变化率为14.3%(6/42),止痛有效率为83.3%(15/18)。并发轻度出血13例(31.0%),其中肺内渗血8例(19.0%),咯血5例(11.9%);少量气胸3例(7.1%);粒子移位1例(2.4%);全组未发生白细胞降低和放射性肺炎。结论微创植粒创伤小,并发症轻,安全有效,可有选择地应用。

关键词：肺肿瘤 ^125I粒子近距离放疗微创外科

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论企业在市场中的生存与发展

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武汉工业大学学报 1994年第2期16卷 112-116页

作者：陈永荣赵宏中

本文以审场经济体制和“复关”为前提，从企业的营销策略，企业科技进步，外贸企业、集团三个方面论述了企业在市场中生存与发展的途径，试图为企业迎接将来的挑战提供新的思路。

关键词：营销策略企业市场经济

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利福布汀联合多种药物长效治疗耐多药肺结核疗效观察

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中国药师 2015年第3期18卷 464-466页

作者：罗惠倩赵承杰曹杨荣冯炜王进金华广福医院结核病房浙江金华321000 华中科技大学同济医学院附属普爱医院结核病房杭州师范大学附属医院结核病房

目的:评价利福布汀联合多种药物长效治疗耐多药肺结核的临床疗效与安全性。方法:86例耐多药肺结核患者随机分为对照组和观察组各43例。两组患者均给予左氧氟沙星和帕司烟肼及乙胺丁醇、丙硫异烟胺、阿米卡星等药物治疗;同时对照组加用... 详细信息

目的:评价利福布汀联合多种药物长效治疗耐多药肺结核的临床疗效与安全性。方法:86例耐多药肺结核患者随机分为对照组和观察组各43例。两组患者均给予左氧氟沙星和帕司烟肼及乙胺丁醇、丙硫异烟胺、阿米卡星等药物治疗;同时对照组加用利福喷汀;观察组加用利福布汀。均连续治疗18个月后,比较两组患者痰液涂片及痰结核分枝杆菌培养阴转率、X线胸片病灶吸收率和空洞闭合率,以及药品不良反应发生情况。结果:观察组临床痰液涂片和痰结核分枝杆菌培养阴转率分别为41.86%、32.56%,与对照组相当(P>0.05)。两组X线胸片病灶吸收率、空洞闭合率、药品不良反应发生率等比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:耐多药肺结核患者采用利福喷汀或利福布汀联合多种药物长效治疗均可加速患者痰液细菌学转阴和病灶吸收及空洞闭合,同时具有较高安全性。

关键词：耐多药肺结核利福布汀利福喷汀长效治疗

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过表达FOXC1对人非小细胞肺癌H1299细胞生物学行为的影响及其机制

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山东医药 2019年第35期59卷 12-15页

作者：韩乐赵征宋养荣雷宝霞陈文娟陕西省肿瘤医院

目的观察过表达叉头框转录因子C1(FOXC1)对人非小细胞肺癌H1299细胞生物学行为及基质金属蛋白酶2(MMP-2)的影响。方法将H1299细胞分为观察组与对照组,分别转染FOXC1目的基因质粒和空载体质粒。转染48 h后收集细胞,采用实时荧光定量PC... 详细信息

目的观察过表达叉头框转录因子C1(FOXC1)对人非小细胞肺癌H1299细胞生物学行为及基质金属蛋白酶2(MMP-2)的影响。方法将H1299细胞分为观察组与对照组,分别转染FOXC1目的基因质粒和空载体质粒。转染48 h后收集细胞,采用实时荧光定量PCR法和Western blotting法检测细胞FOXC1 mRNA和蛋白表达,MTT法检测培养1~8 d的细胞增殖能力,平板克隆实验检测细胞克隆形成能力,Transwell细胞侵袭实验检测穿过基底膜的细胞数,Western blotting法检测MMP-2蛋白相对表达量。结果观察组细胞FOXC1 mRNA及蛋白相对表达量均高于对照组(P均0.05),观察组培养5~8 d细胞增殖能力均高于对照组(P均<0.05)。观察组细胞克隆形成率、穿过基底膜的细胞数、MMP-2蛋白相对表达量均高于对照组(P均<0.05)。结论过表达的FOXC1可能通过上调MMP-2表达而促进非小细胞肺癌H1299细胞增殖及侵袭。

关键词：非小细胞肺癌叉头框转录因子C1 基质金属蛋白酶2 细胞增殖细胞侵袭

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Crystal　and　Molecular　Structures　of［Cu2（OAc）4（Ur）2］．2H2O　and｛［Cu（H2Y）］．Ur·H2O｝_n（Ur＝urea;H4Y＝EDTA）

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Chinese Journal of Structural Chemistry 1996年第2期 109-112页

作者： Zhang Han-Hui Ye zhao Yang Rong-Sheng Yu Xiu-Fen (Deparrment of Chemistry,Fuzhou University,Fuzhou 350002)

ＣｒｙｓｔａｌａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＳｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆ［Ｃｕ２（ＯＡｃ）４（Ｕｒ）２］．２Ｈ２Ｏａｎｄ｛［Ｃｕ（Ｈ２Ｙ）］．Ｕｒ·Ｈ２Ｏ｝ｎ（Ｕｒ＝ｕｒｅａ；Ｈ４Ｙ＝ＥＤＴＡ）￥ＺｈａｎｇＨａｎ－Ｈｕｉ；Ｙｅ... 详细信息

ＣｒｙｓｔａｌａｎｄＭｏｌｅｃｕｌａｒＳｔｒｕｃｔｕｒｅｓｏｆ［Ｃｕ２（ＯＡｃ）４（Ｕｒ）２］．２Ｈ２Ｏａｎｄ｛［Ｃｕ（Ｈ２Ｙ）］．Ｕｒ·Ｈ２Ｏ｝ｎ（Ｕｒ＝ｕｒｅａ；Ｈ４Ｙ＝ＥＤＴＡ）￥ＺｈａｎｇＨａｎ－Ｈｕｉ；ＹｅＺｈａｏ；ＹａｎｇＲｏｎｇ...

关键词： crystal structure copper complex carboxylato-copper complex

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