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Novel 1,3,5-thiadiazine-2-thione derivatives containing a hydrazide moiety:Design, synthesis and bioactive evaluation against phytopathogenic fungi in vitro and in vivo

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Chinese Chemical Letters 2019年第7期30卷 1419-1422页

作者： Xiaobin Wang xincan fu Min Chen An Wang Jinghua Yan Yudong Mei Mengqi Wang Chunlong Yang Jiangsu Key Laboratory of Pesticide Science Nanjing Agricultural University Nanjing 210095 China Department of Chemistry College of Sciences Nanjing Agricultural University Nanjing 210095 China

A series of novel 1,3,5-thiadiazine-2-thione derivatives bearing a hydrazide moiety were designed, synthesized and evaluated for their antifungal activities against Rhizoctonia solani (Rs), fusarium graminearum (Fg), Botrytis cinerea (Bc) and Colletotrichum capsici (Cc). The in vitro antifungal bioassays indicated that most of title compounds displayed good selectivity and specificity aganist Rs relative to Fg, Bc and Cc. Strikingly, the title compound N'-(4-chlorophenyl)-2-(5-phenyl-6-thioxo-1,3,5-thiadiazinan-3-yl)acethydrazide (5b) obviously inhibited the Rs growth in vitro with the EC50 value of 0.24μg/mL, which is approximately 2-folds more effective than the commercialized fungicide carbendazim (0.55 μg/mL). The in vivo anti-Rs effects of title compound 5b were further evaluated on rice leaves with control efficacies of 98.58% at 200 μg/mL and 61.27% at 100 μg/mL. The above researches provide a significant reference for the further structural optimization of 1,3,5-thiadiazine-2-thione derivatives bearing a hydrazide moiety as potential fungicides.

关键词： 1,3,5-Thiadiazine-2-thione Hydrazide Crop protection Antifungal activity Rhizoctonia solani

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Synthesis,Bioactivity Evaluation,3D-QSAR,and Molecular Docking of Novel Pyrazole-4-carbohydrazides as Potential fungicides Targeting Succinate Dehydrogenase

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Chinese Journal of Chemistry 2021年第2期39卷 323-329页

作者： Jian Jiao Min Chen Shengxin Sun Weijie Si Xiaobin Wang Weijie Ding xincan fu An Wang Chunlong Yang Jiangsu Key Laboratory of Pesticide Science College of SciencesNanjing Agricultural UniversityNanjingJiangsu210095 China

To screen novel antifungal agents targeting the succinate dehydrogenase(SDH),a series of pyrazole-4-carbohydrazides were rationally designed,synthesized,and characterized under the guidance of the structures of succinate dehydrogenase inhibitors(SDHIs).Bioassay results in vitro indicated that most of the target compounds exhibited excellent activity against Rhizoctonia solani(***),fusarium graminearum(***),Botrytis cinerea(***)and Colletotrichum capsica(***).Compounds 7d,7l,7t and 7x were identified as the most promoting candidates,and their *** EC50 values were as low as 0.56,0.47,0.46 and 0.49μg/mL,respectively,presenting the similar antifungal activity as that of the commonly used fungicide carbendazim(0.43μg/mL).The 3D-QSAR models were built for a systematic structure-activity relationship profile to explore more potent pyrazole-4-carbohydrazides as novel *** docking of 7d,7l and 7r with SDH was performed to reveal the binding modes in active pocket and analyze the interactions between the molecules and the SDH protein.

关键词： Pyrazole Carbohydrazides Antifungal evaluation 3D-QSAR Molecular docking

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香柠檬精油抗伪结核棒状杆菌作用及机制研究

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畜牧兽医学报 2024年第3期55卷 1217-1227页

作者：符雪珍李鑫灿钱虹宇吕红吴婵玉王晓涵王小华王芝英周作勇西南大学动物医学院重庆402460 精华药业(成都)有限公司成都641423

伪结核棒状杆菌(Corynebacterium pseudotuberculosis,Cp)感染可影响家畜尤其是反刍动物羊的生产性能,本文旨在筛选对Cp有抑杀活性的植物精油并研究其作用机制,为Cp感染防控提供参考。通过纸片扩散法从4种植物精油中筛选出能高效抑杀Cp... 详细信息

伪结核棒状杆菌(Corynebacterium pseudotuberculosis,Cp)感染可影响家畜尤其是反刍动物羊的生产性能,本文旨在筛选对Cp有抑杀活性的植物精油并研究其作用机制,为Cp感染防控提供参考。通过纸片扩散法从4种植物精油中筛选出能高效抑杀Cp的香柠檬精油(bergamot essential oil, BEO),采用刃天青指示剂微量肉汤稀释法测定BEO对Cp不同菌株的最小抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC)。通过体外试验评价BEO对Cp感染J774A.1巨噬细胞的影响。通过测定脏器载菌量、脾抗菌肽基因表达量和存活率综合评价BEO对Cp感染昆明系小鼠的保护作用。采用扫描电镜观察BEO作用后Cp菌体形态变化,并检测BEO作用后Cp的DNA泄漏以及毒力基因表达情况,初步研究BEO抗Cp机制。结果显示:BEO具有较强的抗Cp作用,其MIC为0.78~1.56μL·mL^(-1)。BEO可降低Cp感染小鼠肾、肝和腹水的细菌负荷(P<0.01),上调Cp感染小鼠脾中抗菌肽Cramp、Bpifal 1、mBD2、mBD3和mBD4的mRNA表达水平(P<0.01)。BEO处理可降低Cp对J774A.1巨噬细胞的感染率,提高被Cp感染小鼠的存活率(P<0.05)。BEO处理使Cp细胞膜凹陷,菌体内DNA外渗增加(P<0.05),以及下调毒力基因磷脂酶D(phospholipase D,pld)的表达(P<0.01)。BEO能抑杀Cp,改善Cp对小鼠的感染程度,其机制可能与BEO损伤Cp细胞膜造成DNA泄漏并降低毒力基因pld的mRNA表达,以及促进Cp感染小鼠抗菌肽Cramp、Bpifal 1、mBD2、mBD3和mBD4的表达有关。

关键词：伪结核棒状杆菌香柠檬精油抗菌作用机制

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