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In vitro release of 1,3.bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea sustained-release microspheres and the distribution in rat brain tissues

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Neural Regeneration Research 2006年第9期1卷 793-796页

作者： xia li1, liping guo2, qin li3.1central pharmacy, General {3. of chinese People’s armed police forces, beijing 10003., china 2Department of Pharmaceutics, Zhengzhou central {3., Zhengzhou 450007, Henan Province, china 3.eda International Cardiovascular {3., Tianjin 3.0457, china central pharmacy General Hospital of Chinese People's Armed Police Forces Beijing 100039 China Department of Pharmaceutics Zhengzhou Central Hospital Zhengzhou 450007 Henan Province China Teda International Cardiovascular hospital Tianjin 300457 China

BACKGROUND: The implantation of released chemotherapeutic drugs, which takes biodegradable polymer as vector, into the tumor site can get high concentration and release the drug for a long time, it can directly act on the tumor cells, and reduce the general toxicity. OBJECTIVE: To explore the in vitro and in vivo course of 1,3.bis(2-chloroethyl)-1-nitrosourea (BCNU) sustained-release from BCNU-loaded polylactide (PLA) microspheres (Ms) and location in rat brain tissue. DEsIGN: A repetitive measurement. sETTING:central pharmacy, General hospital of {3. People’s armed police forces. MATERIALs: Thirty male sD rats were used. PLA (Mr5000, batch number: KsL83.7) was produced by Wako Pure Chemical Inc.,Ltd. (Japan); BCNU (batch number: 021121) by Tianjin Jinyao Amino Acid Co., Ltd.; BCNU-PLA-Ms was prepared by the method of solvent evaporation and pressed into tablets (10 mg/tablet). High-performance liquid chromatography (HPLC) Agilent 1100 (UsA); Ls9800 liquid-scintillation radiometric apparatus (Beckman). Chromatographic conditions: Elite Hypersil ODs2 C18 chromatographic column (5 μm, 4.6 mm×150 mm); Mobile phase: methanol: water (50:50), flow rate was 1.0 mL per minute, wave length of ultraviolet detection was 23. nm, and the inlet amount of samples was 10 μL. METHODs: The experiments were carried out in the experimental animal center of the General hospital of {3. armed police from May 2004 to July 2005. ① In vitro BCNU-PLA-Ms release test: BCNU-PLA-Ms was prepared by the method of solvent evaporation, then placed in 0.1 mol/L phosphate buffered solution (PBs, pH 7.4, 3. ℃), part of Ms were taken out at 1, 2, 3. 7, 10 and 15 days respectively, and the rest amount of BCNU in Ms was determined by HPLC, then the curve of BCNU-PLA-Ms release was drawn. ②In vivo BCNU-PLA-Ms release and distribution test: The rats were anesthetized, then BCNU-PLA-Ms were implanted to the site 1 mm inferior to the cortex of frontal lobe. Five rats were killed postoperatively at 4 h

关键词： BCNU Ms PLA nitrosourea sustained-release microspheres and the distribution in rat brain tissues chloroethyl

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群体药动学在成人肝移植后口服他克莫司中的研究进展

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中国药学杂志 2018年第17期53卷 1433-1437页

作者：邵佳焦正魏金霞秦寅鹏李月霞张弋天津市第一中心医院药学部天津300192 复旦大学附属华山医院药剂科上海200040 中国人民武装警察部队后勤学院军事药学教研室天津300309

他克莫司作为成人肝移植术后的一线免疫抑制剂,因疗效确切而被广泛使用。然而,其治疗窗窄,药动学个体差异大,临床中难以短期内制订个体化给药方案。利用群体药动学(PPK)的方法对药动学参数进行估计,可以为患者术后早期制订初步的个体化... 详细信息

他克莫司作为成人肝移植术后的一线免疫抑制剂,因疗效确切而被广泛使用。然而,其治疗窗窄,药动学个体差异大,临床中难以短期内制订个体化给药方案。利用群体药动学(PPK)的方法对药动学参数进行估计,可以为患者术后早期制订初步的个体化给药方案。本实验通过文献检索,考察国内外成人肝移植患者中他克莫司PPK建模的相关文献,重点总结成人肝移植口服他克莫司的PPK模型受人口学特征、血生化指标、合并用药、肝肾功能、遗传因素、术后时间、剂量等多重因素的影响,为运用PPK制订成人肝移植口服他克莫司受者个体化给药方案提供文献支持。

关键词：群体药动学成人肝移植他克莫司

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