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当归苯酞类和萜类成分作用的虚拟评价

中草药 2010年第6期41卷 938-941页

作者：裴媛谭初兵徐为人刘鹏刘冰妮刘巍韩英梅汤立达天津医科大学基础医学院天津300070 天津药物研究院天津市新药设计与药物发现重点实验室天津300193

目的利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果当... 详细信息

目的利用理论对接方法对当归苯酞类和萜类成分可能的活性进行虚拟评价。方法选取当归苯酞类和萜类11种成分作为配体,选取与疾病相关的靶标晶体结构作为受体,利用Schrdinger软件进行对接计算。根据对接得分G-score进行分级评价。结果当归苯酞类和萜类除具有文献报道的药理作用外,还可能用于肿瘤、糖尿病、类风湿性关节炎、皮肤病、白血病、肝硬化、肾病综合征的治疗。对接结果显示当归苯酞类和萜类作用较弱。结论通过虚拟评价得到的结果与实验研究和临床报道一致,当归苯酞类和萜类挥发油成分可能的药效作用需要从实验上进一步证实。计算机辅助药物筛选联合实验技术是一种快速有效的研究中药作用机制的方法。

关键词：当归苯酞萜类虚拟评价

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黄芩中黄酮类成分活性作用的虚拟评价

中草药 2010年第7期41卷 1139-1142页

作者：商倩刘巍徐为人刘鹏刘冰妮韩英梅汤立达天津医科大学基础医学院天津300070 天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26... 详细信息

目的利用理论对接方法研究黄芩中黄酮类化合物的潜在作用机制。方法选取黄芩中8个黄酮类化合物(包括苷元及其苷),收集现有靶标的晶体结构,利用Schrdinger软件进行计算,以分级标准评价选择性。结果文献报道黄芩黄酮类化合物药理作用共26种,其中与苷元及其苷类化合物对接结果相符的个数分别为9个和25个。表明苷元及其苷类化合物的靶标选择性与虚拟评价有差异,苷类化合物的结果与文献更接近。结论说明虚拟评价技术对于中药复杂作用系统的研究具有较大的实用性,苷元与苷类化合物体内作用效果相似,而体内代谢是药物虚拟评价过程中非常重要的影响因素。

关键词：黄芩黄酮类化合物虚拟评价

血管紧张素受体–脑啡肽酶抑制剂LCZ696

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现代药物与临床 2015年第6期30卷 732-736页

作者：刘巍徐为人汤立达天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂... 详细信息

脑啡肽酶属于一种中性肽链内切酶,其受到抑制可以提高利钠肽、缓激肽和P物质的生物活性,引起利尿、血管舒张和抗细胞增殖,进而产生明显的减轻心脏负荷和降低血压作用。LCZ696是诺华公司开发的第一个血管紧张素Ⅱ受体-脑啡肽酶双重抑制剂,由缬沙坦和sacubitril按物质的量1∶1共结晶组成,美国FDA于2014年7月已接受了它作为治疗射血分数降低心力衰竭(HFr EF)的新药申请。主要对LCZ696的基础药学、作用机制、药理作用以及临床治疗心力衰竭的有效性、安全性和耐受性等做一简述。

关键词： LCZ696 血管紧张素受体-脑啡肽酶抑制剂心力衰竭高血压

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抗肿瘤血管新药的研究进展

现代药物与临床 2012年第1期27卷 1-5页

作者：陈娇陈娇徐为人天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津300193 天津医科大学天津300070

目前肿瘤血管靶向治疗新药的研究主要集中在两个方向,即肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor,TAI)和肿瘤血管靶向制剂(vascular targeting agent,VTA)。TAI类旨在抑制肿瘤血管生成的过程,近年来研究较多的为血管内皮生长因... 详细信息

目前肿瘤血管靶向治疗新药的研究主要集中在两个方向,即肿瘤血管生成抑制剂(tumor angiogenesis inhibitor,TAI)和肿瘤血管靶向制剂(vascular targeting agent,VTA)。TAI类旨在抑制肿瘤血管生成的过程,近年来研究较多的为血管内皮生长因子(VEGF)类、基质金属蛋白酶(MMP)类、血管抑素类、内皮抑素类等;而VAT类则是通过破坏肿瘤组织中已存在的血管从而使肿瘤坏死,主要包括小分子类VTA和生物类VTA。对近年来各类抗肿瘤血管治疗新药的种类、作用机制及各自的临床研究进展进行综述。

关键词：肿瘤血管生成抑制剂(TAI) 内皮生长因子(VEGF) 基质金属蛋白酶(MMP) 肿瘤血管靶向制剂(VTA)

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航空发动机喷流噪声近场测试研究

燃气涡轮试验与研究 2022年第4期35卷 51-54页

作者：杜军文璧徐仁伟中国航发四川燃气涡轮研究院四川绵阳621010

为促进航空发动机喷流噪声测试技术发展,利用小涵道比涡扇发动机户外露天静态地面试验进行了喷流噪声近场测试。运用弧形麦克风阵列测试技术,对喷流噪声近场特性进行研究,获得了发动机多个状态下的喷流噪声数据,分析整理得到了喷流噪声... 详细信息

为促进航空发动机喷流噪声测试技术发展,利用小涵道比涡扇发动机户外露天静态地面试验进行了喷流噪声近场测试。运用弧形麦克风阵列测试技术,对喷流噪声近场特性进行研究,获得了发动机多个状态下的喷流噪声数据,分析整理得到了喷流噪声的频谱结构特性及近场辐射特性。最后运用Beamforming技术进行了喷流噪声成像识别,对喷流噪声的频率-位置特性进行了显示。为航空发动机喷流噪声测试技术相关研究奠定了基础。

关键词：航空发动机喷流噪声弧形麦克风阵列近场测试辐射特性 Beamforming技术

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肽脱甲酰基酶抑制剂LBM-415的研究进展

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中国新药杂志 2007年第14期16卷 1137-1141页

作者：周娜李祎亮徐为人汤立达天津医科大学天津300070 天津药物研究院天津300193

肽脱甲酰基酶(PDF)作为细菌蛋白质合成过程中的关键酶之一,是一种较理想的抗微生物药物作用靶点。随着PDF晶体结构和作用机制的阐明,PDF抑制剂的研究已经成为近年来抗菌领域研究开发的热点。LBM-415(原名NVP-PDF-713)是一种已经进入临... 详细信息

肽脱甲酰基酶(PDF)作为细菌蛋白质合成过程中的关键酶之一,是一种较理想的抗微生物药物作用靶点。随着PDF晶体结构和作用机制的阐明,PDF抑制剂的研究已经成为近年来抗菌领域研究开发的热点。LBM-415(原名NVP-PDF-713)是一种已经进入临床研究的PDF抑制剂,研究表明其对多种病原菌均有显著的抑制活性。现就其合成方法、药理作用、药动学等方面的研究进行综述。

关键词：肽脱甲酰基酶肽脱甲酰基酶抑制剂 LBM-415 蛋白质合成

SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成

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合成化学 2010年第3期18卷 389-392页

作者：邵华赵桂龙刘巍王玉丽徐为人汤立达天津药物研究院天津市新药设计与发现重点实验室天津药物研究院药效学与药代动力学省部共建国家重点实验室天津300193

以5-溴-2-氯苯甲酸和D-葡萄糖酸內酯为起始原料,完成了SGLT2抑制剂Dapagliflozin的全合成,总收率34.5%,其结构经NMR表征。

关键词： SGLT2抑制剂 Dapagliflozin 药物合成

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HIV蛋白酶多肽抑制剂的理论研究

原子与分子物理学报 2006年第1期23卷 6-10页

作者：高慧高维娜李云徐为人李娜蒋志勤杜奇石魏冬青天津师范大学生物信息与药物开发研究所天津300074 天津药物研究院天津300193

艾滋病病毒的发现距今已有二十多年的历史了.它仍然以很快的速度在全球范围速蔓延.研发抗艾滋病药物是当代药学的重大课题之一.在以往研究的基础上,我们利用分子叠合和分子对接这两种分子模拟手段,把从PDB数据库中得到的与HIV蛋白酶结合... 详细信息

艾滋病病毒的发现距今已有二十多年的历史了.它仍然以很快的速度在全球范围速蔓延.研发抗艾滋病药物是当代药学的重大课题之一.在以往研究的基础上,我们利用分子叠合和分子对接这两种分子模拟手段,把从PDB数据库中得到的与HIV蛋白酶结合的12个肽类分子和已经上市的抗艾滋病的药物Saquinavir做比较.根据结构相同或相近的分子具有相同的活性原理,运用分子叠合初部判断分子活性,特别是药效团的特征比对揭示了分子活性的原因,为进一步的药物设计奠定了良好的基础.进而采用分子对接的分子模拟方法对这12个肽类分子的活性构象进行了深入的分析,预测出了这12个分子对HIV病毒蛋白酶的不同抑制作用.研究发现:P01、P05、P09、P12可能与已知药物Saquinavir在与HIV蛋白酶结合时具有相似的活性,其中P9的活性最强,有望成为抗HIV药物的理想前体,为下一步的HIV药物的设计研究提供了理论依据.

关键词： HIV 蛋白酶多肽抑制剂分子模拟

甘草次酸衍生物TY501抗肺纤维化作用及机制研究

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中国药理学通报 2015年第2期31卷 210-215页

作者：耿艳艳于冰周植星胡倩倩徐为人汤立达天津医科大学基础医学院天津300070 天津药物研究院、天津市新药设计与发现重点实验室天津300193

目的探索甘草次酸衍生物TY501对博莱霉素(BLM)诱导的肺纤维化模型大鼠的抗肺纤维化作用及初步机制。方法将40只大鼠随机分成5组:假手术组、模型组、吡非尼酮组、TY501高剂量组和低剂量组。经气道给予BLM制备大鼠肺纤维化模型,每天灌胃... 详细信息

目的探索甘草次酸衍生物TY501对博莱霉素(BLM)诱导的肺纤维化模型大鼠的抗肺纤维化作用及初步机制。方法将40只大鼠随机分成5组:假手术组、模型组、吡非尼酮组、TY501高剂量组和低剂量组。经气道给予BLM制备大鼠肺纤维化模型,每天灌胃给予受试药。实验结束后,测定肺系数、氧分压(Pa O2),测定BALF中ALB、ALP、LDH以及肺组织中GSH、HYP含量,测定血清Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(COL4)含量。结果 1肺纤维化早期肺泡炎阶段相关指标:各治疗组与模型组相比,肺系数显著下降(P<0.05)、Pa O2明显升高(P<0.05);与模型组相比,各治疗组大鼠BALF中ALP、ALB以及LDH呈下降趋势(P<0.05);模型组肺组织匀浆中GSH含量反馈性增高,与假手术组相比存在明显差异(P<0.05),各治疗组较模型组含量降低(P<0.05);(2)肺纤维化晚期肺间质纤维化阶段:大鼠肺组织HYP、血清PCⅢ(TGF-β通路指标)、血清COL4(MMPs通路指标)含量,各治疗组较模型组呈下降趋势,差异有显著性(P<0.05)。结论 TY501对肺纤维化治疗存在价值,能够减轻BLM诱导的肺纤维化程度。TY501可能通过阻断TGF-β的作用、抑制MMPs等多途径抑制肺纤维化的发生,减轻肺纤维化症状。

关键词：甘草次酸衍生物 TY501 特发性肺纤维化博来霉素转化生长因子-β 基质金属蛋白酶