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Pharmacokinetic behaviors and oral bioavailability of oridonin in rat plasma

Acta Pharmacologica Sinica 2006年第12期27卷 1642-1646页

作者： wen xu~2 jin sun~2 ting-ting zhang~2 bo ma~2 sheng-miao cui~3 da-wei chen~2 zhong-gui he~(2,4)2 department of pharmaceutics,School of Pharmacy,Shenyang Pharmaceutical University,Shenyang 110016,China 3 department of pharmacy,Guangdong pharmaceutical university,Guangzhou 510006,China departmentofpharmaceutics SchoolofPharmacyShenyangPharmaceuticalUniversityShenyang110016China departmentofpharmacy GuangdongPharmaceuticalUniversityGuangzhou510006China

Aim:To study the intravenous and oral pharmacokinetic behavior of oridonin andits extent of absolute oral bioavailability in rats.Methods:Oridonin was adminis-tered to rats via iv(5,10 and 15 mg/kg),po(20,40 and 80 mg/kg)or ip administra-tion(10 mg/kg).The concentrations of oridonin in rat plasma were determined bya high performance liquid chromatography with electrospray ionization mass spec-trometric detection(HPLC/ESI-MS)method and the pharmacokinetic parameterswere determined by non-compartmental analysis.Results:The plasma concen-tration of oridonin after intravenous administration decreased polyexponentially,and the pharmacokinetic parameters of oridonin were dose-independent withinthe examined range.Oridonin was absorbed rapidly after oral gavage with a t(max)ofless than 15 min;the extent of absolute bioavailability of oridonin following oraladministration was 4.32%,4.58% and 10.8%.The extent of absolute bioavailabilityof oridonin following intraperitoneal administration was 12.6%.Conclusion:Firstorder rate pharmacokinetics were observed for oridonin within the range of ivdoses,while the extent of absolute oral bioavailability was rather low and dose-dependent.The low and dose-dependent extent of oral bioavailability may be dueto the saturation of first-pass effects.

关键词： oridonin pharmacokinetics intravenous oral bioavailability intraperitoneal injections rats

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