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Discovery of Novel Androgen Receptor Ligands by Structure-based Virtual Screening and Bioassays

Genomics, Proteomics & Bioinformatics 2018年第6期16卷 416-427页

作者： Wenfang Zhou Mojie Duan weitao fu Jinping Pang Qin Tang Huiyong Sun Lei Xu Shan Chang Dan Li Tingjun Hou College of Pharmaceutical Sciences Zhejiang University State Key Laboratory of Computer Aided Design and Computer Graphics (CAD&GC) Zhejiang University State Key Laboratory of Magnetic Resonance and Atomic and Molecular Physics National Center for Magnetic Resonance in WuhanWuhan Institute of Physics and MathematicsChinese Academy of Sciences Institute of Bioinformatics and Medical Engineering School of Electrical and Information EngineeringJiangsu University of Technology

Androgen receptor(AR) is a ligand-activated transcription factor that plays a pivotal role in the development and progression of many severe diseases such as prostate cancer, muscle atrophy, and osteoporosis. Binding of ligands to AR triggers the conformational changes in AR that may affect the recruitment of coactivators and downstream response of AR signaling ***, AR ligands have great potential to treat these diseases. In this study, we searched for novel AR ligands by performing a docking-based virtual screening(VS) on the basis of the crystal structure of the AR ligand binding domain(LBD) in complex with its agonist. A total of 58 structurally diverse compounds were selected and subjected to LBD affinity assay, with five of them(HBP1-3, HBP1-17, HBP1-38, HBP1-51, and HBP1-58) exhibiting strong binding to AR-LBD. The IC50 values of HBP1-51 and HBP1-58 are 3.96 m M and 4.92 m M, respectively, which are even lower than that of enzalutamide(Enz, IC50= 13.87 m M), a marketed second-generation AR antagonist. further bioactivity assays suggest that HBP1-51 is an AR agonist, whereas HBP1-58 is an AR antagonist. In addition, molecular dynamics(MD) simulations and principal components analysis(PCA) were carried out to reveal the binding principle of the newlyidentified AR ligands toward AR. Our modeling results indicate that the conformational changes of helix 12 induced by the bindings of antagonist and agonist are visibly different. In summary,the current study provides a highly efficient way to discover novel AR ligands, which could serve as the starting point for development of new therapeutics for AR-related diseases.

关键词： Androgen receptor AR ligand Virtual screening AR agonist AR antagonist

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Oxidation Behaviour of Laser Remelted Cr-containing Steels

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Journal of Materials Science & Technology 1993年第4期9卷 258-262页

作者： Guanyan fu weitao WU Maocai WANG Shenglong ZHU Corrosion science Lab,Institute of Corrosion and Protection of Metals,Academia Sinica,Shenyang 110015,China

Laser surface remelting of steels with different Cr contents has been performed by using a CO_2 laser. The results of oxidation tests showed that the effects of laser remelting on the oxidation resistance of Cr-containing steels have close relation to the Cr contents and microstructures of the steels. The re- sistance to high temperature oxidation of 18-8 and HK40 at 1273 K can be obviously improved by laser remelting, whereas laser remelting showed little effect on the oxidation resistance of Fe-6Cr and Cr30 at 1173-1273 K.

关键词： laser remelting oxidation Cr-containing steel

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近代中国“海权”话语构建的源起

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清史研究 2024年第1期 25-34页

作者：江伟涛广东省社会科学院历史与孙中山研究所(海洋史研究中心) 广州510635

中文“海权”一词最初指的是“水师”这一国人熟知而不需特别关注的事物,所对应的是maritime power。1895年因在华西人的使用,“海权”一词进入维新知识分子的视野,并在维新报刊中多次使用。1899年,流亡日本的梁启超接触到马汉《海权论... 详细信息

中文“海权”一词最初指的是“水师”这一国人熟知而不需特别关注的事物,所对应的是maritime power。1895年因在华西人的使用,“海权”一词进入维新知识分子的视野,并在维新报刊中多次使用。1899年,流亡日本的梁启超接触到马汉《海权论》的日译本,并将《海权论》的提出者及核心观点通过《清议报》明确介绍给国人,同时在“以马鸿之说规中国形势”时赋予“海权”以全新的主权内涵,“海权”从此成为晚清以降中国报刊的一大热词。

关键词：海权李凤苞严复梁启超

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计算机辅助药物设计技术在雄激素受体动态机制探讨和药物发现中的研究进展

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药学进展 2023年第8期47卷 564-577页

作者：富炜涛柯迪李丹侯廷军江苏威凯尔医药科技有限公司创新药研发中心江苏南京211800 浙江大学药学院浙江杭州310058 浙江大学金华研究院浙江金华321000

雄激素受体(androgen receptor,AR)是男性前列腺癌的重要治疗靶标之一。计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)技术在药物结合机制和新药开发中发挥日益重要的作用。利用计算机构建AR及其配体的复合物体系,研究动态机制... 详细信息

雄激素受体(androgen receptor,AR)是男性前列腺癌的重要治疗靶标之一。计算机辅助药物设计(computer-aided drug design,CADD)技术在药物结合机制和新药开发中发挥日益重要的作用。利用计算机构建AR及其配体的复合物体系,研究动态机制,有助于为靶向AR的药物提供重要设计思路。综述了CADD技术在AR动态机制探讨和药物发现中的研究进展。

关键词：雄激素受体计算机辅助药物设计动态机制药物发现

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多孔板鼓泡塔流动与传质特性数值模拟

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化工学报 2024年第3期75卷 801-814,F0002页

作者：王娟李秀明邵炜涛丁续霍莹付连超白云宇李迪中国石油大学重质油全国重点实验室北京102249 中国石油大学过程流体过滤与分离技术北京市重点实验室北京102249 中海油天津化工研究设计院有限公司天津300131

采用Euler-Euler双流体模型对安装不同数量的水平多孔板的鼓泡塔内气液两相流动及传质特性进行数值模拟研究,并探究了不同表观气速条件对鼓泡塔内气含率、气泡直径分布和气液传质系数的影响。结果表明,不同数量的多孔板和不同位置的多... 详细信息

采用Euler-Euler双流体模型对安装不同数量的水平多孔板的鼓泡塔内气液两相流动及传质特性进行数值模拟研究,并探究了不同表观气速条件对鼓泡塔内气含率、气泡直径分布和气液传质系数的影响。结果表明,不同数量的多孔板和不同位置的多孔板都会影响气含率的分布;随着多孔板的数目增加,鼓泡塔液相上方区域的气含率增加,但影响区域有限;安装多孔板后,鼓泡塔内径向位置的平均气含率变化明显,出现“M”形状的分布。不同表观气速下,未安装多孔板的鼓泡塔内直径为1~2mm的微小气泡占比超过30%;安装多孔板后,微小气泡占比明显增加;气液传质系数在中心区域(径向无量纲为-0.5~0.5)较为平缓,波动不大。最后将模拟计算得到的气液体积传质系数与Akita的关联式计算值进行比较,本文计算结果略高。

关键词：鼓泡塔 CFD-PBM模型气泡直径气含率气液体积传质系数

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智能无功补偿技术在电力自动化中的应用

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通信电源技术 2024年第12期41卷 73-75页

作者：魏小斌傅莲李卫涛东营盛源电气科技有限公司山东东营257000 东营市建筑工程质量检测站有限公司山东东营257000 方典工程设计(山东)有限公司山东东营257000

随着国内电力市场的蓬勃发展,电力企业面临着日益增长的电力需求和技术创新的挑战。而智能无功补偿技术作为电力自动化的重要组成部分,其研究与应用显得尤为重要。电力企业需加强对智能无功补偿技术的研发力度,运用现代信息技术推动电... 详细信息

随着国内电力市场的蓬勃发展,电力企业面临着日益增长的电力需求和技术创新的挑战。而智能无功补偿技术作为电力自动化的重要组成部分,其研究与应用显得尤为重要。电力企业需加强对智能无功补偿技术的研发力度,运用现代信息技术推动电力自动化的发展,提升电力系统运行的稳定性和可靠性。基于此,文章深入探讨智能无功补偿技术在电力自动化中的应用,通过介绍智能无功补偿技术的基本概念及其原理,详细分析智能无功补偿技术设备构成,提出该技术在电力自动化中的应用策略。

关键词：智能无功补偿电力自动化电力企业

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电力自动化控制技术在电力系统中的应用

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通信电源技术 2024年第9期41卷 56-59页

作者：傅莲魏小斌李卫涛东营市建筑工程质量检测站有限公司山东东营257000 东营盛源电气科技有限公司山东东营257000 方典工程设计(山东)有限公司山东东营257000

电力自动化控制技术在电力系统中的应用是电力行业发展的重要方向之一,旨在利用先进的信号系统和数据传输系统,实现对电力系统的全面监控、检测以及控制,从而优化电力系统的运行效率,提高输电质量,确保电力系统的安全、稳定、高效运行... 详细信息

电力自动化控制技术在电力系统中的应用是电力行业发展的重要方向之一,旨在利用先进的信号系统和数据传输系统,实现对电力系统的全面监控、检测以及控制,从而优化电力系统的运行效率,提高输电质量,确保电力系统的安全、稳定、高效运行。电力自动化控制技术的核心在于其能够实现对电力系统的实时和全面监控。通过对电力系统各个环节的数据采集、分析以及处理,该技术可以及时发现电力系统中的异常情况,如设备故障、电压波动等,并采取相应的控制措施,确保电力系统的稳定运行。文章旨在探讨电力自动化控制技术的特点及其在电力系统中的具体应用、应用优势等,以期为电力系统的进一步发展提供有益的参考。

关键词：电力自动化控制技术电力系统人工智能技术

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融合深度迁移学习和改进ThunderNet的瓷砖表面缺陷检测

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电子测量与仪器学报 2024年第3期38卷 208-218页

作者：陈克琼卓士虎赵晨曦傅立涛王家铭李帷韬合肥大学先进制造工程学院合肥230601 合肥工业大学电气与自动化工程学院合肥230009

瓷砖生产过程中由于环境的复杂性和随机性导致缺陷特性各异,实际中要构建大规模、高质量的瓷砖表面缺陷数据样本非常困难,而小样本条件下的可分特征信息不足对瓷砖表面缺陷检测的精度有较大影响。针对这一问题,探索了一种融合深度迁移... 详细信息

瓷砖生产过程中由于环境的复杂性和随机性导致缺陷特性各异,实际中要构建大规模、高质量的瓷砖表面缺陷数据样本非常困难,而小样本条件下的可分特征信息不足对瓷砖表面缺陷检测的精度有较大影响。针对这一问题,探索了一种融合深度迁移学习和改进两阶段ThunderNet网络的瓷砖表面缺陷检测方法。首先,提出了一种基于改进ThunderNet网络的瓷砖表面缺陷检测模型,阐述了模型的结构与功能特点;其次,构造了瓷砖表面缺陷深度特征空间参数迁移决策机制,以有效提升样本特征表征能力;第三,基于可切换空洞卷积(switchable atrous convolution,SAC)优化ShuffleNet骨干网络,增强模型对缺陷形状变化的学习能力;第四,提出了基于多尺度映射和通道注意力(squeeze and excitation,SE)的特征融合算法,实现有限特征层次中瓷砖表面缺陷特征信息多层次差异化表征;最后,给出了融合深度迁移学习和改进ThunderNet网络的瓷砖表面缺陷检测算法。实验数据表明,在相同的瓷砖表面缺陷测试集上,本文方法对于小样本条件下瓷砖表面缺陷检测具有优越的性能,模型平均精度、平均召回率和平均检测速度分别达到87.22%、93.69%、61.6 ms/img,与传统ThunderNet模型相比,平均精度和平均召回率分别提高了9.30%、4.16%,其中,基于SAC最优空洞率组合{1,2},模型精度提高了5.51%,基于SE的最优压缩率24,模型精度提高了6.16%,基于本文迁移机制,模型精度提高了3.86%,同时加速了网络收敛。本文方法相比于传统ThunderNet网络和其他主流检测模型,通过迁移机制知识共享提高小样本对象特征表达能力,通过引入SAC和SE在控制模型规模的前提下实现对象特征的层次化表征,有效提升了模型的实时性和可靠性。

关键词：瓷砖表面缺陷检测可切换空洞卷积迁移学习通道注意力特征融合小样本

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电化学厌氧消化中挥发性脂肪酸和微生物群落变化

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云南师范大学学报（自然科学版） 2022年第6期42卷 9-12页

作者：刘洪周陈铁柱王楠付伟涛齐全洪明李建昌云南师范大学云南昆明650500

以葡萄糖为底物进行批量发酵实验,探究电化学厌氧消化中挥发性脂肪酸和微生物群落相对常规厌氧消化的变化.结果表明:与常规厌氧消化相比,电化学厌氧消化促进了挥发性脂肪酸的转化,提高了微生物群落的多样性和电活性微生物的丰度.

关键词：电化学厌氧消化挥发性脂肪酸微生物群落电活性微生物

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基于GIS技术的古城小流域土壤侵蚀研究

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水土保持研究 2015年第5期22卷 9-13页

作者：孟凡影付伟涛杨欢刘明仁刘明月吉林建筑大学城建学院长春130111 中国科学院东北地理与农业生态研究所长春130021

选取克山县古城小流域作为研究对象,基于GIS技术,选用修正的通用土壤流失方程计算土壤侵蚀模数,依据《黑土区水土流失综合防治技术标准》进行侵蚀强度划分,并分析各侵蚀强度空间分布特征、不同土壤侵蚀强度总量,以及土地利用类型对土壤... 详细信息

选取克山县古城小流域作为研究对象,基于GIS技术,选用修正的通用土壤流失方程计算土壤侵蚀模数,依据《黑土区水土流失综合防治技术标准》进行侵蚀强度划分,并分析各侵蚀强度空间分布特征、不同土壤侵蚀强度总量,以及土地利用类型对土壤侵蚀的影响。研究表明:研究区年侵蚀总量为123 572.62t,侵蚀总面积为12 494.31hm2,占总土地面积的34.81%。以轻度侵蚀为主,中度侵蚀次之,强烈、极强烈、剧烈侵蚀也有发生,但侵蚀面积及侵蚀量均较小。轻度侵蚀集中分布于研究区中部、西北部;中度侵蚀主要分布于研究区中部、东北部地区;强烈侵蚀、极强烈、剧烈侵蚀零散分布于研究区内,多为林地向旱地过渡区。土壤侵蚀主要发生在旱地、未利用地;城乡工矿居民用地也较容易发生土壤侵蚀,但侵蚀面积较小;其他土地利用类型不易发生土壤侵蚀。

关键词： RUSLE模型古城小流域土壤侵蚀 GIS

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