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Stereochenlical effects on functional selectivity at the dopamine D2L receptor

Stereochenlical effects on functional selectivity at the dop...

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第十五届国际药理学大会

作者： Fowler J. Corey Filizola Marta weinstein harel Javitch Jonathan Mailman Richard Department of Medicinal Chemistry. University of North Carolina Chapel Hill NC. Department of Physiology and Biophysics. Weill Medical College of Cornell University. New York. NY. Department of Physiology and Biophysics. Weill Medical College of Cornell University. New York. NY. Departments of Pharmacology and Psychiatry. Columbia University. New York. NY. Department of Medicinal Chemistry. University of North Carolina Chapel Hill NC.

＜正＞ The novel mechanism of functional selectivity （differential activation of pathways linked to a single receptor） has been shown for dopamine hD2L receptor regulated endpoints such as GIRK. MAPK. ACase. etc. The current work explored the hypothesis that functionally selective ligands induce unusual receptor conforma-tional states that lead to differential activation. We docked the propylnorapo-morphine enantiomers [ RNPA ＆ SNPA] to the D2R receptor to identify potential residues of importance, and then made and expressed selected mutant receptors. WT D2R binding confirmed that RNPA forms p - OH H bonds with both S5.46 and T3.37 whereas the m OH interacts with S5.42, while SNPA H- bonds to S5.42 （p ＆ m OH）. When mutated, differential effects were seen on functional endpoints （e.g.. S5.42A caused loss of D2R mediated effects on ACase. but not MAPK or AA release）. These data demonstrate that single point receptor mutations can make a "normal" ligand become functionally selective, or change the character of a functionally selective compound. We hypothesize that ligandspecific residue interactions contribute to the conformational changes needed to result in activation of specific heterotrimeric complexes.

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来源： cnki会议评论

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