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Synthesis and Crystal Structure of(E)-Ethyl 2-(4-(2,4-dimethoxybenzylideneamino)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate

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Chinese Journal of Structural Chemistry 2011年第4期30卷 600-603页

作者： YOU Wen-Wei ZHAO Pei—Liang DUAN An-Na wu shu-guang Department of Chemistry College of Pharmaceutical SciencesSouthern Medical University

The crystal structure of the title compound(E)-ethyl 2-(4-(2,4-dimethoxy benzylide-neamino)-5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4H-1,2,4-triazol-3-ylthio)acetate(4,C_(24)H_(28)N_(4)O_(7)S,Mr=516.17)was synthesized and determined by X-ray single-crystal *** crystal belongs to the monoclinic system,space group P2_(1)/n with a=13.162(2),b=8.4506(13),c=22.602(4)Å,β=99.888(3)°,μ=0.183 mm^(-1),V=2476.5(7)Å^(3),Z=4,D_(c)=1.385 g/cm^(3),F(000)=1088,T=110(2)K,R=0.0426 and wR=0.1216 for 3859 observed reflections with I 2σ(Ⅰ).

关键词： synthesis crystal structure (Z)-methyl 3-methoxy-2-{2-[(4-(E-3-p-tolylacryloyl)-phenoxy)methyl]phenyl}acrylate

新型抗艾滋病药物——HIV进入抑制剂的研究进展

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中国药理学通报 2005年第9期21卷 1034-1040页

作者：刘叔文吴曙光姜世勃南方医科大学药学院

HIV与靶细胞融合的过程是药物干预的重要环节。融合过程主要由H IV包被蛋白表面亚基gp120和跨膜亚基gp41介导。H IV gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞... 详细信息

HIV与靶细胞融合的过程是药物干预的重要环节。融合过程主要由H IV包被蛋白表面亚基gp120和跨膜亚基gp41介导。H IV gp120与靶细胞上的CD4分子和辅助受体(趋化因子受体CCR5或CXCR4等)结合,导致gp41的构型发生改变,启动病毒包膜与靶细胞膜的融合。在融合过程中,病毒和靶细胞上的这些蛋白和受体均可作为药物的作用靶点,寻找抑制H IV进入靶细胞的药物用来治疗H IV感染和艾滋病。作用于gp41的肽类药物T-20已被美国FDA批准上市,表明继逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂后,H IV进入抑制剂作为第3类抗H IV药物开始在临床上应用。作为一种新机制的抗H IV药物,H IV进入抑制剂单独或与逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂联合应用,将有助于提高药物的疗效,降低毒副作用,并可望挽救对现有抗H IV药物耐药的艾滋病病人的生命。该文综述了近年来H IV进入抑制剂的研究进展。

关键词： HIV gp120 辅助受体 HIV gp41 HIV进入抑制剂

洛拉曲克对3株肿瘤细胞胸苷酸合成酶mRNA水平的影响

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中国药学杂志 2005年第24期40卷 1900-1903页

作者：李亦蕾吴曙光南方医科大学药物研究所广东广州510515

目的研究3株肿瘤细胞的胸苷酸合成酶mRNA(thymidylate synthase,TS mRNA)水平在洛拉曲克作用后的动态变化规律。方法细胞用不同剂量的洛拉曲克处理不同的时间后提取总RNA,用逆转录多聚酶链式反映(RT-PCR)检测TS mRNA／β-actin mRNA... 详细信息

目的研究3株肿瘤细胞的胸苷酸合成酶mRNA(thymidylate synthase,TS mRNA)水平在洛拉曲克作用后的动态变化规律。方法细胞用不同剂量的洛拉曲克处理不同的时间后提取总RNA,用逆转录多聚酶链式反映(RT-PCR)检测TS mRNA／β-actin mRNA的比率反映TS mRNA的动态变化。结果 RT-PCR结果显示,在3种肿瘤细胞的时间曲线中,TS／β-actin比值与对照相比均有一定的变化趋势。但3种细胞的变化趋势各不相同,C6细胞呈升高后平台形,SRS-82细胞是升高后又降低呈峰形,LoVo细胞呈持续升高的趋势。在剂量曲线中,除LoVo细胞变化不明显以外,其余两种细胞表现相似,即浓度在IC90值附近或比其低浓度的洛拉曲克可使TS/β-actin比值升高,但更高浓度则使比值降低,表现出细胞毒性。结论尽管理论上经洛拉曲克作用后不应该影响TS mRNA水平,但本实验证明TS mRNA水平在洛拉曲克作用下确有动态变化,提示洛拉曲克药理作用的复杂性。

关键词：洛拉曲克胸苷酸合成酶 mRNA 逆转录PCR

基于土拱效应的悬臂式抗滑桩桩间挡板土压力计算

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岩土工程学报 2015年第S2期37卷 153-157页

作者：刘力生吴曙光山地城镇建设与新技术教育部重点实验室(重庆大学) 重庆400045 重庆大学土木工程学院重庆400045

土拱效应在抗滑桩发挥其支护功能中起到重要作用,通过对悬臂式抗滑桩桩后土拱的合理拱轴线的假定,建立土体平衡方程计算了土拱的极限高度;同时通过建立微分方程对挡板的土压力进行了计算;并将计算结果与重庆市地方标准的公式及主动土压... 详细信息

土拱效应在抗滑桩发挥其支护功能中起到重要作用,通过对悬臂式抗滑桩桩后土拱的合理拱轴线的假定,建立土体平衡方程计算了土拱的极限高度;同时通过建立微分方程对挡板的土压力进行了计算;并将计算结果与重庆市地方标准的公式及主动土压力公式进行比较,得出的土压力的值的大小位于重庆市地方规范与主动土压力之间,并与模型试验的结果相验证,得到了比较吻合的结果。研究可为西南地区的抗滑桩桩间挡板的设计提供依据。

关键词：土拱抗滑桩挡板土压力

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在线开放课程的审视与反思

成人教育 2017年第1期37卷 35-38页

作者：吴曙光湖南工业大学湖南株洲412007

在线开放课程的快速发展使个性化教育和终身教育成为可能,它促进了学习方式的变革,但同时也存在个性化学习和传统教育教学、碎片化学习与学科专业完整性学习冲突等问题,为此,应对在线开放课程进行审视和反思,应处理好学习者思维与技术... 详细信息

在线开放课程的快速发展使个性化教育和终身教育成为可能,它促进了学习方式的变革,但同时也存在个性化学习和传统教育教学、碎片化学习与学科专业完整性学习冲突等问题,为此,应对在线开放课程进行审视和反思,应处理好学习者思维与技术的同步,处理好学习者时间和空间的有效性,有效连通在线开放课程和传统课堂教学。

关键词：在线开放课程审视反思个性化学习

地震作用下桩间挡土构件主动土压力极限分析方法

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岩土工程学报 2015年第12期37卷 2301-2307页

作者：王明珉王桂林吴曙光重庆大学土木工程学院重庆400045 重庆大学山地城镇建设与新技术教育部重点实验室重庆400045

地震作用下抗滑桩或支护桩之间挡土构件的土压力计算是工程技术人员面对的难题之一。根据一系列试验现象归纳出的桩间土体滑塌面特点,建立了桩间挡土构件后侧土体局部失稳的三维滑动楔形体模型。通过计算三维失稳机构的内部能量耗损率... 详细信息

地震作用下抗滑桩或支护桩之间挡土构件的土压力计算是工程技术人员面对的难题之一。根据一系列试验现象归纳出的桩间土体滑塌面特点,建立了桩间挡土构件后侧土体局部失稳的三维滑动楔形体模型。通过计算三维失稳机构的内部能量耗损率和外荷载功率,根据极限分析上限定理建立了能够考虑地震作用的桩间挡土构件主动土压力解析计算方法。将桩间挡土构件土压力计算结果与等尺寸刚性挡墙土压力对比发现,基于三维楔形体模型得到的挡土构件主动土压力小于采用平面应变模型的挡墙主动土压力。通过分析多个水平和竖直地震加速度组合对应的桩间挡土构件主动土压力发现,水平地震加速度与竖直地震加速度对桩间挡土构件主动土压力均有明显影响,同时考虑双向地震作用得到的挡土构件主动土压力大于单独考虑水平或竖直地震作用时的挡土构件主动土压力。

关键词：桩间板挡土板主动土压力地震土压力上限法

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胶结颗粒材料抗拉强度数值试验

中国公路学报 2015年第6期28卷 6-11,33页

作者：王明珉王桂林吴曙光重庆大学土木工程学院重庆400044 重庆大学山地城镇建设与新技术教育部重点实验室重庆400044

为获得胶结颗粒材料细观参数对其抗拉性能的影响,基于离散元理论提出一种胶结颗粒材料单轴拉伸试验数值模拟方法。将数值模拟得到的胶结颗粒材料拉伸应力-应变曲线与试验结果进行对比,验证了数值模拟方法的可行性。采用该方法研究了颗... 详细信息

为获得胶结颗粒材料细观参数对其抗拉性能的影响,基于离散元理论提出一种胶结颗粒材料单轴拉伸试验数值模拟方法。将数值模拟得到的胶结颗粒材料拉伸应力-应变曲线与试验结果进行对比,验证了数值模拟方法的可行性。采用该方法研究了颗粒粘结参数对平行粘结模型数值试样抗拉强度的影响,建立了给定颗粒尺寸和空隙率情况下的胶结颗粒材料抗拉强度数学预测模型,并根据颗粒粘结参数直接估计胶结颗粒材料抗拉强度。研究结果表明:采用平行粘结模型的数值试样能够较为准确地反映胶结颗粒材料的拉伸力学性状;在颗粒尺寸和空隙率不变的情况下,胶结颗粒材料的抗拉强度与粘结半径系数呈二次函数关系;粘结切向强度和粘结法向强度同步线性增大时,抗拉强度线性增大;粘结切向强度小于粘结法向强度时,抗拉强度随粘结法向强度增长的趋势减缓。

关键词：道路工程胶结颗粒材料离散单元法抗拉强度平行粘结模型

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压力型锚杆锚固段的应力分布规律研究

岩土力学 2008年第6期29卷 1517-1520页

作者：卢黎张永兴吴曙光重庆大学土木工程学院重庆400045

根据Kelvin解,推导了压力型锚杆锚固段的弹性黏结应力和正应力分布方程。在推导过程中,考虑了三向应力状态对锚固段黏结应力的提高作用。经过与现场试验实测数据的对比分析,验证了理论计算公式的可靠性。采用软质岩体条件下的参数,对锚... 详细信息

根据Kelvin解,推导了压力型锚杆锚固段的弹性黏结应力和正应力分布方程。在推导过程中,考虑了三向应力状态对锚固段黏结应力的提高作用。经过与现场试验实测数据的对比分析,验证了理论计算公式的可靠性。采用软质岩体条件下的参数,对锚固段应力分布进行了计算,总结了岩石条件下锚固段应力分布特点,并分析了各种岩土参数变化对锚固段应力分布的影响,为压力型锚杆的进一步理论研究和工程实践提供了基础。

关键词：压力型锚杆锚固段黏结应力弹性分析

重组人白细胞介素-1β对小鼠骨髓基质细胞K^+通道的影响

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生理学报 1999年第6期51卷 637-644页

作者：陈娜娜吴曙光第一军医大学药物研究所广州510515

本文用细胞贴附式和内面向外式的膜片箝单通道记录方式研究了小鼠骨髓基质细胞K+通道的动力学特性以及重组人白细胞介素1β(IL1β)对通道的影响,发现了骨髓基质细胞膜上存在一类性质类似于延迟整流的K+通道的电压依赖性K+通道,单通道电... 详细信息

本文用细胞贴附式和内面向外式的膜片箝单通道记录方式研究了小鼠骨髓基质细胞K+通道的动力学特性以及重组人白细胞介素1β(IL1β)对通道的影响,发现了骨髓基质细胞膜上存在一类性质类似于延迟整流的K+通道的电压依赖性K+通道,单通道电导为167±14pS,通道的动力学特性具显著的电压依赖性。1000U/mlIL1β使单通道电导增加到261±36pS,显著增加通道的开放概率,延长开放时间τo2,缩短关闭时间τc2,并诱导通道出现多级开放。研究表明K+通道的激活参与了细胞因子IL1的生物信号转导。

关键词：白细胞介素-1 钾通道膜片箝信号转导骨髓细胞