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In vitro expression and analysis of the 826 human G protein-coupled receptors

Protein & Cell 2016年第5期7卷 325-337页

作者： Xuechen Lv Junlin Liu Qiaoyun Shi Qiwen Tan Dong Wu John J. Skinner Angela L. Walker Lixia Zhao Xiangxiang Gu Na Chen Lu Xue Pei Si Lu Zhang Zeshi Wang vsevolod katritch Zhijie Liu Raymond C. Stevens iHuman Institute ShanghaiTech University Shanghai 201210 China Department of Biological Sciences Bridge Institute University of Southern California Los Angeles CA 90089 USA

G protein-coupled receptors （GPCRs） are involved in all human physiological systems where they are responsible for transducing extracellular signals into cells. GPCRs signal in response to a diverse array of stimuli including light, hormones, and lipids, where these signals affect downstream cascades to impact both health and disease states. Yet, despite their importance as therapeutic tar- gets, detailed molecular structures of only 30 GPCRs have been determined to date. A key challenge to their structure determination is adequate protein expression. Here we report the quantification of protein expression in an insect cell expression system for all 826 human GPCRs using two different fusion constructs. Expression char- acteristics are analyzed in aggregate and among each of the five distinct subfamilies. These data can be used to identify trends related to GPCR expression between dif- ferent fusion constructs and between different GPCR families, and to prioritize lead candidates for future structure determination feasibility.

关键词： G protein-coupled receptors insect,protein expression surface expression analysis fusionconstruct

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Structural Studies of HIV-1 Co-receptor

Structural Studies of HIV-1 Co-receptor

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第一届国际暨第十三次中国生物物理学术大会

作者： Beili Wu Qiuxiang Tan Ya Zhu Gye Won Han Gustavo Fenalti vsevolod katritch Tracy Handel Vadim Cherezov Qiang Zhao Raymond C.Stevens CAS Key Laboratory of Receptor Research Shanghai Institute of Materia Medica Chinese Academy of Sciences Department of Molecule Biology The Scripps Research Institute 10550 North Torrey Pines Road La Jolla CA 92037 USA University of California San Diego Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences La Jolla CA 92093 USA

＜正＞Chemokine receptors are critical regulators of cell migration in the context of immune surveillance,inflammation and *** G protein-coupled chemokine receptors,CXCR4 and CCR5,are principle co-receptors for HIV-1 *** we report five independent crystal structures of CXCR4 bound to an antagonist small molecule IT1t and a

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五羟色胺2C受体结构揭示GPCR多重药理学特性的结构基础

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科学新闻 2019年第2期 48-48页

作者：彭瑶 John D.McCorvy Kasper Harps?e Katherine Lansu Shuguang Yuan Petr Popov Lu Qu Mengchen Pu Tao Che Louise F.Nikolajsen Xi-Ping Huang Yiran Wu Ling Shen Walden E.Bj?rn-Yoshimoto Kang Ding Daniel Wacker Gye Won Han Jianjun Cheng vsevolod katritch Anders A.Jensen Michael A.Hanson Suwen Zhao David E.Gloriam Bryan L.Roth Raymond C.Stevens 刘志杰上海科技大学iHuman研究所中国科学院生物物理研究所上海科技大学

文章简介有些药物往往需要作用于多个靶点,即多重药理学作用发挥其疗效。目前,针对多种血清素受体的药物,包括5-HT2C受体,对治疗肥胖、药物滥用和精神分裂症意义重大。开发具有针对5-HT2C受体选择性的配体或设计具有明确的多重药理学特... 详细信息

文章简介有些药物往往需要作用于多个靶点,即多重药理学作用发挥其疗效。目前,针对多种血清素受体的药物,包括5-HT2C受体,对治疗肥胖、药物滥用和精神分裂症意义重大。开发具有针对5-HT2C受体选择性的配体或设计具有明确的多重药理学特征的药物仍然是极其困

关键词：五羟色胺

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人源大麻素受体CB2的晶体结构

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科学新闻 2020年第2期 33-33页

作者：刘志杰 Xiaoting Li Tian Hua Kiran Vemuri Jo-Hao Ho Yiran Wu Lijie Wu Petr Popov Othman Benchama Nikolai Zvonok K'ara Locke Lu Qu Gye Won Han Malliga R.Iyer Resat Cinar Nathan J.Coffey Jingjing Wang Meng Wu sevolod katritch Suwen Zhao George Kunos Laura M.Bohn Alexandros Makriyannis Raymond C.Stevens 上海科技大学

文章简介大麻素受体CB2主要分布在人体的免疫系统,选择性调控大麻素受体CB2对炎症、纤维化及神经退行性疾病等具有较好的治疗潜力,同时可避免由大麻素受体CB1引起的精神活性。本研究报道了大麻素受体CB2与新型拮抗剂AM0257复合物2.8埃... 详细信息

文章简介大麻素受体CB2主要分布在人体的免疫系统,选择性调控大麻素受体CB2对炎症、纤维化及神经退行性疾病等具有较好的治疗潜力,同时可避免由大麻素受体CB1引起的精神活性。本研究报道了大麻素受体CB2与新型拮抗剂AM0257复合物2.8埃分辨率的晶体结构。经结构对比分析,发现同处于拮抗状态的CB2与CB1不但结构差别极大,拮抗状态的CB2-AM0257复合物结构

关键词：大麻素受体 CB2 晶体结构

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