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A time-released osmotic pump fabricated by compression-coated method: Formulation screen, mechanism research and pharmacokinetic study

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Asian Journal of Pharmaceutical Sciences 2014年第4期9卷 208-217页

作者： tiegang xin Yang Zhao Hengpan Jing Wenji Zhang Yunyun Gao xinggang Yang Xukai Qu Weisan Pan Department of Pharmaceutics School of PharmacyShenyang Pharmaceutical University103 Wenhua RoadShenyang 110016China College of Pharmaceutical Science Zhejiang University of Technology18 Chaowang RoadHangzhou 310014China State Key Laboratory of Drug Delivery Technology and Pharmacokinetics Tianjin Institute of Pharmaceutical ResearchTianjin 300193China

In this investigation,time-released monolithic osmotic pump(TMOP)tablets containing diltiazem hydrochloride(DIL)were prepared on the basis of osmotic pumping mechanism.The developed dosage forms were coated by Kollidon®SR-Polyethylene Glycol(PEG)mixtures via compression-coated technology instead of spray-coating method to form the outer membrane.For more efficient formulation screening,a three-factor five-level central composite design(CCD)was introduced to explore the optimal TMOP formulation during the experiments.The in vitro tests showed that the optimized formulation of DIL-loaded TMOP had a lag time of 4 h and a following 20-h drug release at an approximate zero-order rate.Moreover,the releasemechanismwas proven based on osmotic pressure and its profile could be well simulated by a dynamic equation.After oral administration by beagle dogs,the comparison of parameters with the TMOP tablets and reference preparations show no significant differences for C_(max)(111.56±20.42,128.38±29.46 ng/ml)and AUC_(0-48 h)(1654.97±283.77,1625.10±313.58 ng h/ml)but show significant differences for T_(max)(13.00±1.16,4.00±0.82 h).These pharmacokinetic parameters were consistent with the dissolution tests that the TMOP tablets had turned out to prolong the lag time of DIL release.

关键词： Time-released Osmotic pump Compression-coated Central composite design Pharmacokinetic

A high-performance bio-tissue imaging method using air flow-assisted desorption electrospray ionization coupled with a high-resolution mass spectrometer

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Chinese Chemical Letters 2019年第2期30卷 461-464页

作者： Yiwei Lv tiegang Li Chengan Guo Chenglong Sun Fei Tang Luojiao Huang Zhigang Luo xin Li Ruiping Zhang Qingce Zang Jiuming He Zeper AbliZ State Key Laboratory of Bioactive Substance and Function of Natural Medicines Institute of Materia Medica Chinese Academy of Medical Sciences and Peking Union Medical College State Key Laboratory of Precision Measurement Technology and Instruments Department of Precision Instrument Tsinghua University Center for Imaging and Systems Biology Minzu University of China

Mass spectrometry imaging (MSI) technology can simultaneously obtain the spatial distribution of thousands of chemical compounds and has unique advantages compared to other techniques that allow mapping the surface of bio-tissue. Here, we combined an air flow-assisted desorption electrospray ionization (AFADESI) MSI device with a high-resolution mass spectrometer to optimize the system parameters and achieve more accurate spatial distribution characteristics for compounds of interest while investigating bio-tissue sections. The platform set-up, required instrumentation, sample pretreatment, parameter optimization and bio-tissue characterization are described and discussed.Finally, the parameter conditions that can provide optimal ionic intensity and enhanced resolution were confirmed. The reasonable resolution and sensitivity improvements of AFADESI-MSI have been achieved through tandem a high-resolution mass spectrometer system, therefore, it would be a promising technique for the bio-tissue imaging analysis.

关键词： Mass spectrometry imaging Air flow-assisted desorption electrospray ionization High-resolution mass spectrometry Endogenous metabolites Bio-tissue imaging

Yinlai decoction alleviates lipopolysaccharide-induced pneumonia by changing the immune status of juvenile rats:A study based on network pharmacology

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Journal of Traditional Chinese Medical Sciences 2019年第1期6卷 44-58页

作者： Chen Bai Jingnan Xu Kaiyue Ma Ling Huang Shaoyang Liu xin Jiang He Yu tiegang Liu Xiaohong Gu School of Traditional Chinese Medicine Beijing University of Chinese Medicine Beijing 100029 China

Objective:Pediatric pneumonia is a common respiratory disease and Yinlai Decoction (YLD) is a commonly used treatment in China.We explored the anti-inflammatory mechanism of action of this traditional Chinese medicine for pneumonia.Methods:We studied,by experimentation,the mechanism of action of YLD in treating pneumonia according to network pharmacology.By comparing YLD with dexamethasone (DXMS),we investigated the efficacy of YLD in treating pneumonia induced by lipopolysaccharide (LPS) in juvenile rats.Results:In an aqueous extract of YLD,22 chemical compounds were identified,among which 10 were related to inflammation,involving 78 target genes and 16 signaling pathways.Among them,45 core target proteins were related to biologic processes and functions,such as response to stimuli,biologic regulation,cell communication and protein binding.Animal experiments showed that YLD relieved pulmonary inflammation and demonstrated no significant damage to the liver,spleen or kidneys of rats.YLD could regulate expression of inflammatory cytokines in serum and inflammation-related proteins in lung tissues to some extent,but its effect is less significant than that of DXMS.Conclusions:YLD protected juvenile rats against LPS-induced pneumonia,and showed fewer side effects in comparison with DXMMS.YLD could be efficacious treatment for pediatric respiratory infections and even pneumonia.

关键词： Pediatric pneumonia Yinlai decoction Traditional Chinese medicine Network pharmacology Immunity

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石膏-土坯墙民居抗震性能试验研究

世界地震工程 2009年第3期25卷 130-134页

作者：周铁钢杨华胡昕西安建筑科技大学土木工程学院陕西西安710055

介绍了一种适宜于新疆民居建设的新型绿色生土建筑。通过石膏-土坯墙墙片的低周反复荷载试验,分析了这种生土墙体的破坏特征及抗剪性能;1/4比例房屋模型振动台试验结果表明:单层石膏-土坯墙结构具有良好的抗震性能,可以在干旱少雨地区... 详细信息

介绍了一种适宜于新疆民居建设的新型绿色生土建筑。通过石膏-土坯墙墙片的低周反复荷载试验,分析了这种生土墙体的破坏特征及抗剪性能;1/4比例房屋模型振动台试验结果表明:单层石膏-土坯墙结构具有良好的抗震性能,可以在干旱少雨地区推广使用。文中对该结构的试点工程也做了简要介绍。

关键词：石膏-土坯墙低周反复荷载试验振动台试验抗震性能

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新疆石膏-土坯墙民居抗震试验与工程实践

地震学报 2008年第3期30卷 315-320页

作者：周铁钢胡昕余长霞西安建筑科技大学土木工程学院中国西安710055

介绍了一种适宜新疆民居建设的新型绿色生土建筑.房屋模型振动台试验结果表明,单层石膏-土坯墙结构具有良好的抗震性能.文中对该结构的构造特点、工程实践也作了简要叙述,说明该结构形式在我国干旱少雨地区有一定的推广价值.

关键词：石膏-土坯墙抗震性能工程实践

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新疆砖木结构民居抗震试验研究与对策分析

世界地震工程 2008年第4期24卷 120-124页

作者：周铁钢王庆霖胡昕西安建筑科技大学土木工程学院陕西西安710055

砖木结构是新疆农村地区建房采用的主要结构形式之一。首先对这种房层的构造特点做了说明,对1/4比例房屋模型振动台试验做了重点介绍。试验结果表明,该单层结构在8度大震时未有明显破坏,9度大震后仍可以继续承载,说明设置一定构造措施... 详细信息

砖木结构是新疆农村地区建房采用的主要结构形式之一。首先对这种房层的构造特点做了说明,对1/4比例房屋模型振动台试验做了重点介绍。试验结果表明,该单层结构在8度大震时未有明显破坏,9度大震后仍可以继续承载,说明设置一定构造措施的单层砖木结构房屋具有良好的抗震性能;文中对新疆农村实际建房中存在的问题也做了简要说明,并给出了相关对策与建议。

关键词：砖木结构抗震试验对策分析

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底层窗间墙破坏模式砌体抗震性能试验研究

世界地震工程 2019年第1期35卷 78-86页

作者：信任姚继涛周铁钢王庆霖西安建筑科技大学土木工程学院西安710055

为研究整体开洞墙体中发生底层窗间墙破坏模式时墙体的抗震性能,对一砌体结构缩尺开洞墙体模型展开多点同步加载拟静力试验。分析了各层墙体与整片墙的破坏特征、承载与变形能力、滞回耗能特性、刚度退化规律及延性表现,重点研究了底层... 详细信息

为研究整体开洞墙体中发生底层窗间墙破坏模式时墙体的抗震性能,对一砌体结构缩尺开洞墙体模型展开多点同步加载拟静力试验。分析了各层墙体与整片墙的破坏特征、承载与变形能力、滞回耗能特性、刚度退化规律及延性表现,重点研究了底层窗间墙位于整体结构中时其破坏过程与变形规律。试验结果表明:破坏模式相同的开洞墙体较单独墙肢抗震性能有所不同,各工况加载峰值点的上升与下降过程更为缓慢、滞回曲线更为饱满、刚度退化过程更为缓和以及延性特征更为明显。基于底层窗间墙破坏模式,依据现行规范中开洞墙体承载力计算方法所得结果与试验结果吻合,但强弱构件失效机制无从体现。试验结果可为探求砌体结构合理设计方法与实现开洞墙体延性破坏模式提供依据。

关键词：砌体结构底层窗间墙多点加载拟静力试验抗震性能

小流域经济-环境-社会系统协调发展评价研究

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中国水土保持 2023年第1期 38-40页

作者：张欣郭建英张铁钢杨振奇水利部牧区水利科学研究所内蒙古呼和浩特010020

以克什克腾旗大东沟小流域为研究对象,通过现状调查,选取反映经济-环境-社会协调发展的主要指标,采用主成分分析与回归分析相结合的综合评价方法,对大东沟小流域经济-环境-社会系统协调发展进行评价。研究表明,大东沟小流域经过9 a的水... 详细信息

以克什克腾旗大东沟小流域为研究对象,通过现状调查,选取反映经济-环境-社会协调发展的主要指标,采用主成分分析与回归分析相结合的综合评价方法,对大东沟小流域经济-环境-社会系统协调发展进行评价。研究表明,大东沟小流域经过9 a的水土流失治理,取得了一定成效。其中:大东沟小流域植被覆盖率、水土流失治理率逐年提高,土壤侵蚀模数逐年下降,水土流失面积逐渐减少;人均产值、人均纯收入以及单位面积粮食产量逐年增加,土地利用结构趋于合理;小流域内生产生活条件得到明显改善。虽然大东沟小流域经济-环境-社会系统的动态协调状态在治理过程中呈波动性递增趋势,但是在治理末期(2020年)仍未完全实现协调发展,在今后的社会经济建设以及水土流失治理工作中仍需长期不懈的努力。

关键词：小流域经济-环境-社会系统协调发展水土保持大东沟小流域

大剂量百草枯致肺泡上皮A549细胞凋亡的研究

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中华急诊医学杂志 2017年第12期26卷 1422-1426页

作者：曹岩杨祥明信诗宇李铁刚中国医科大学附属盛京医院急诊科沈阳110004

目的通过大剂量百草枯诱导A549细胞的凋亡，观察上皮标记物E-cadherin、间质标记物q-SMA、凋亡指标caspase-8、caspase-3、caspase-9等的表达，探讨凋亡的可能机制。方法先用不同剂量的百草枯（0．1～1．0mmol／L）溶液与A549细胞共培养... 详细信息

目的通过大剂量百草枯诱导A549细胞的凋亡，观察上皮标记物E-cadherin、间质标记物q-SMA、凋亡指标caspase-8、caspase-3、caspase-9等的表达，探讨凋亡的可能机制。方法先用不同剂量的百草枯（0．1～1．0mmol／L）溶液与A549细胞共培养24h及48h，观察细胞形态，MTT法分别测细胞存活率。后分别用0．1、0．2、0．3mmol／L百草枯溶液与A549细胞共培养24h，行RT-PCR检测α-SMk、E-cadherin、caspase-8、caspase-3及caspase-9在不同浓度下的mRN＆的表达量。然后用0．1、0．2、0．3mmol／L百草枯溶液与A549细胞共培养24h，行Western-blot检测α-SMA、E-cadherin、caspase-8、caspase-3及caspase-9的蛋白表达情况。结果A549细胞与百草枯溶液共培养24h后，随着浓度的增加，细胞的存活率明显降低，差异有统计学意义（P〈0．05）。培养48h后，细胞存活率降低更为明显（P〈0．05）。随百草枯浓度的增大和时间的延长，细胞形态学变化也更为显著。A549细胞与0．1、0．2和0．3mmol／L浓度的百草枯共培养24h。经RT-PCR及Western-blot检测，α-SMA及E-cadherin的mRNA表达量及蛋白表达量随浓度的增加而降低，差异具有统计学意义（P〈0．05），而caspase-8、caspase-9、caspase-3的mRNA及蛋白表达量随浓度的增加而升高（P〈0．05）。结论短时间大剂量的百草枯中毒后，A549细胞的存活率明显降低，细胞形态发生显著变化，E-cadherin、α-SMA的表达量减少。而caspase-8以及下游因子caspase-9和caspase-3明显升高。

关键词：百草枯中毒凋亡 α-平滑肌肌动蛋白上皮-钙离子依赖的细胞黏附素家族半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-8 半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶固