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Sonogashira coupling reaction in the synthesis of novel positive allosteric modulators ofα7 nicotinic acetylcholine receptors

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2022年第5期31卷 374-381页

作者： Wenjun Xie Haoran Xiao Xintong Wang Zongze Huang xiling Bian Kewei Wang Qi sun State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Molecular and Cellular Pharmacology School of Pharmaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Pharmacology School of PharmacyQingdao UniversityQingdao 266021China

A series of 2-arylamino-1,3,5-triazine derivatives(4a–4g),which were designed and synthesized via Sonogashira coupling reaction,were evaluated using two-electrode voltage clamp(TEVC)recordings of humanα7 nAChR expressed in Xenopus *** 4g as a positive allosteric modulator(PAM)showed better efficacy than lead compound 3(HZZ-A-11)with an EC50 value of 1.23±0.41μ*** pharmacological evaluation of compound 4g might lead to the developmental potential for therapy of cognitive deficits commonly shared by neuropsychiatric disorders,such as schizophrenia and Alzheimer’s disease.

关键词： Cognitive deficit α7 nAChR Positive allosteric modulators Sonogashira coupling reaction

分布式热泵调峰型热电联产烟气余热回收系统评价

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哈尔滨工业大学学报 2018年第2期50卷 152-159页

作者：赵玺灵付林王笑吟孙涛张世钢清华大学建筑技术科学系北京100084 北京清华同衡规划设计研究院有限公司能源规划设计研究所北京100084

为尽可能地提高燃气供热能力,分布式热泵调峰技术在热力站处二次网侧采用热泵进行供热调峰,同时利用热泵原理降低一次网回水温度,为热源处低温余热回收创造有利条件,进而提高系统供热效率.为了评价分布式热泵调峰技术在集中供热系统中... 详细信息

为尽可能地提高燃气供热能力,分布式热泵调峰技术在热力站处二次网侧采用热泵进行供热调峰,同时利用热泵原理降低一次网回水温度,为热源处低温余热回收创造有利条件,进而提高系统供热效率.为了评价分布式热泵调峰技术在集中供热系统中的可行性和应用效果,以一套二拖一大型9F级燃气蒸汽联合循环背压供热机组为例,对分布式热泵调峰型燃气热电联产烟气余热回收供热系统和常规燃气锅炉调峰供热系统在设计工况及运行工况下进行比较.在系统输入燃气量不变的前提下,新系统较低的回水温度有利于回收更多的烟气余热,在提高系统供热能力、降低供热能耗方面具有优势.节能性和经济性分析表明,该系统供热能耗降低6%,动态增量投资回收期为3.1 a,可实现良好的节能、环保和经济效益.

关键词：燃气蒸汽联合循环热电联产烟气余热分布式调峰热泵

The design, synthesis and α7 nicotinic acetylcholine receptors positive allosteric modulative evaluation of 3H-quinazolin-4-one derivatives

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2018年第8期27卷 540-552页

作者： Zongze Huang Xintong Wang Ying Meng Xin Li Haoran Xiao xiling Bian KeWei Wang Qi sun State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeij＇ing 100191China Department of Molecular and cellular Pharmacology School of Pharmaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Pharmacology School of PharmacyQingdao UniversityQingdao 266021China

A series of new 6-substituted 3 H-quinazolin-4-ones（3 a-3 d） were designed, synthesized and evaluated as the type I positive allosteric modulators（PAMs） of human α7 n ACh R expressed in Xenopus ooctyes by two-electrode voltage clamp. However, no compound showed a better efficacious PAM than lead compound 2 in the presence of acetylcholine（100 μM）. The structure-activity relationship（SAR） analysis suggested that thiazolo[4,5-d]pyrimidin-7（6 H）-one was the key biological skeleton.

关键词： 3H-Quinazolin-4-ones α7 nAChR Positive allosteric modulators Structure-activity relationship Schizophrenia disease

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我国农村成人教育的发展困境及其破解

继续教育研究 2010年第12期 18-19页

作者：宋西玲孙培东曲阜师范大学职业与成人教育学院山东曲阜273165

我国农村成人教育面临着时空局限性,教育资源建设相对滞后,农村居民的经济承受能力有限,农村人口的学习意识和学习能力较弱等发展困境。建立在现代信息技术基础上的现代远程教育能够打破时空局限、丰富课程资源、节约教育成本、提高学... 详细信息

我国农村成人教育面临着时空局限性,教育资源建设相对滞后,农村居民的经济承受能力有限,农村人口的学习意识和学习能力较弱等发展困境。建立在现代信息技术基础上的现代远程教育能够打破时空局限、丰富课程资源、节约教育成本、提高学习兴趣,为破解农村成人教育的发展困境提供了可能,是推动农村成人教育跨越式发展的有效途径。

关键词：农村成人教育任务发展困境破解

Electrophysiological characterization of furo[3,2-b]pyridine derivatives as negative allosteric modulator of a7 nicotinic acetylcholine receptor

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2019年第3期28卷 160-166页

作者： Xintong Wang Wenxing Zou Haoran Xiao Wenjun Xie Xin Li xiling Bian Qi sun Kewei Wang Department of Molecular and Cellular Pharmacology School of Phannaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeijing 100191China State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical SciencesPeking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Pharmacology School of PharmacyQingdao UniversityQingdao 266021China

A series of lH-pyrrolo[3,2-b]pyridine (3a-3f) and fUroP,2-b]pyridine derivatives (4a-4g) were evaluated on human a7 nicotinic acetylcholine receptors (nAChRs) using two-electrode voltage clamp (TEVC) recording. A representative 2-(2-methoxyphenyl)- furo[3,2-b]pyridine 4f as negative allosteric modulator (NAM) selectively inhibited alpha7 nAChR over a3p4, a4p2 nAChRs and 5-HT3a receptor, with a potency of IC50 of 5.51 |1M and a maximum inhibition rate of 87.8%. The preliminary analysis of structure-activity relationship (SAR) suggested that compound 4f could serve as a basis for further discovery of potent and selective a7 nAChR NAMs.

关键词： α7 nAChR Negative allosteric modulator 1H-Pyrrolo[3,2-b]pyridine Furo[3,2-b]pyridine derivatives

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施万春影视作品音乐会有感

人民音乐 2008年第12期 32-33页

作者：王西麟北京交响乐团驻团作曲家

施万春的影视作品音乐会是2007年12月9日举办的，我也在次日的座谈会上发了言，但总觉得还有话要讲，因此写下来。

关键词：影视作品音乐会座谈会

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乌蕨卵细胞发育的超微结构观察

植物资源与环境学报 2023年第6期32卷 80-86页

作者：孙锐包家茜曹建国戴锡玲卫勤上海师范大学生命科学学院上海200234 上海市奉贤区农业技术推广中心上海201400

为了探究鳞始蕨科(Lindsaeaceae)代表种乌蕨[Odontosoria chinensis(Linn.)***.]的演化地位,采用透射电镜对乌蕨的卵细胞发育过程进行超微结构观察。结果表明:乌蕨的卵细胞发育过程主要包括幼卵、发育卵和成熟卵3个时期。幼卵时期,卵细... 详细信息

为了探究鳞始蕨科(Lindsaeaceae)代表种乌蕨[Odontosoria chinensis(Linn.)***.]的演化地位,采用透射电镜对乌蕨的卵细胞发育过程进行超微结构观察。结果表明:乌蕨的卵细胞发育过程主要包括幼卵、发育卵和成熟卵3个时期。幼卵时期,卵细胞与腹沟细胞以及腹沟细胞与颈沟细胞均通过胞间连丝紧密相连。发育卵时期,在卵细胞和腹沟细胞间形成分离腔,分离腔内含有不定形物质,分离腔自两侧向中央扩大延伸,卵细胞和腹沟细胞中间相连位置为孔区,最后孔区与腹沟细胞分离形成受精孔,受精孔位于卵细胞中央,其分离腔的形成方式较为进化,但受精孔位置较为原始;分离腔中的不定形物质沉积在卵细胞膜表面形成较为进化的网状结构卵膜;并且出现腹沟细胞具2个细胞核和颈沟细胞具4个细胞核的原始现象。成熟卵时期无核外突,表明乌蕨在有性生殖上表现出原始特征。因此,从有性生殖角度看,乌蕨的演化地位较为进化,但有一定的原始性。

关键词：乌蕨鳞始蕨科卵细胞发育超微结构

Development of palladium-catalyzed Suzuki carbonylation reaction without external ligand and its application in modification of novel series of α7 nAChR PAMs

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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences 2018年第7期27卷 460-468页

作者： Ying Meng Wenxing Zou Zongze Huang Xintong Wang Wenxuan Jiao Wenjun Xie xiling Bian KeWei Wang Qi sun State Key Laboratory of Natural and Biomimetic Drugs School of Pharmaceutical Sciences Peking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Molecular and cellular Pharmacology School of Pharmaceutical Sciences Peking University Health Science CenterBeijing 100191China Department of Pharmacology School of PharmacyQingdao UniversityQingdao 266021China

Palladium-catalyzed Suzuki carbonylation with CHCl3 as carbonylative reagent was realized without external ligands. Different substituted benzophenones were explored via the coupling reaction of aryl iodides, arylboronic acids and CHCl3 as a CO surrogate in moderate to good yields. This method was also successfully applied to the structure modification of α7 nicotinic acetylcholine receptor positive allosteric modulators（α7 nAChR PAMs） based on the preliminary structure-activity relationship.

关键词： Carbonylation reaction Palladium-catalysis Benzophenones CO surrogate

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基于信息融合四旋翼飞行器稳定性改进设计

电子器件 2015年第6期38卷 1417-1420页

作者：赵世荣孙运强石喜玲中北大学(山西)仪器与电子学院仪器科学与动态测试教育部重点实验室太原030051

针对四旋翼飞行器的惯性传感器漂移、GPS精度差及使用环境受到限制等因素导致的难以稳定悬停的问题,提出了利用改进信息融合处理算法,加装光流传感器和超声波传感器,使四旋翼飞行器对自身的姿态位置及运动状态能更准确的估计,从而实现... 详细信息

针对四旋翼飞行器的惯性传感器漂移、GPS精度差及使用环境受到限制等因素导致的难以稳定悬停的问题,提出了利用改进信息融合处理算法,加装光流传感器和超声波传感器,使四旋翼飞行器对自身的姿态位置及运动状态能更准确的估计,从而实现稳定的调整,通过仿真及实际测试表明:改进后得到的飞行器的姿态及位置估算更为接近理想值,同时飞行器的平稳性得到很好的改善。

关键词：四旋翼飞行器稳定性信息融合姿态估计