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Acta Pharmaceutica Sinica B 2024年第2期14卷 893-896页

作者： Mingwei Fu Min Ge Wanxiang Yang Chunchen Hu Xiaowei Li Yuanjiang Wang shaohua gou Pharmaceutical Research Center and School of Chemistry and Chemical Engineering Southeast UniversityNanjing 211189China Jiangsu Province Hi-Tech Key Laboratory for Biomedical Research Southeast UniversityNanjing 211189China Zenji Research Laboratories Nanjing 211189China

To the Editor:Kinase cell division cycle 7(CDC7),a cell division cycle protein,takes a vital role in mediating DNA ***7 complexes in the nucleus can phosphorylate the minichromosome maintenance complex(MCM)family members that bind to *** addition,CDC7 kinase,as a molecular switch regulating DNA replication,can mediate DNA damage signaling pathways to stimulate cell cycle termination as well as DNA *** have shown that CDC7 is overexpressed in many types of cancer cells,and its overexpression was related to poor patient survival,tumor grade,genetic instability,aneuploidy and so ***,CDC7 is a promising target for antitumor therapy.

关键词： Cell division cycle 7 DNA replication CDC7 inhibitor Anti-tumor

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具有抗肿瘤免疫治疗作用的铂类药物研究进展

中国药科大学学报 2024年第1期55卷 26-35页

作者：陈飞虹赵德明苟少华东南大学化学化工学院化学生物学与制药工程系江苏省生物药物高技术研究重点实验室南京211189

经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药... 详细信息

经典铂类药物是一类潜在的免疫调节剂,通过诱导免疫原性细胞死亡(ICD)来参与肿瘤免疫调节。因而可将铂类药物分子与免疫治疗药物分子或其药效团进行拼合或融合,提高协同抗肿瘤疗效。铂(Ⅱ)药物是临床化疗最常见药物,由于其副作用和耐药性等缺点,使其临床应用受限。铂(Ⅳ)配合物具有动力学惰性和优于铂(Ⅱ)配合物的药理作用机制受到广泛关注和研究。本文旨在总结近年来发表的具有免疫调节功能的抗肿瘤铂配合物,通过化疗协同免疫疗法提高抗肿瘤疗效,为具有免疫功能的铂类药物的进一步研发和未来临床应用提供依据。

关键词：免疫调节药物铂(Ⅱ)药物铂(Ⅳ)配合物联合用药免疫化学疗法

4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的晶体结构和热稳定性

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兵器装备工程学报 2024年第2期45卷 300-307页

作者：杜薇杨雷马卿段明苟绍华西南石油大学化学化工学院成都610500 中国工程物理研究院化工材料研究所四川绵阳621999

为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。... 详细信息

为深入研究新型含能材料4-氨基-3,7-双(1H-四唑-5-基)-[1,2,4]三唑并[5,1-c][1,2,4]三嗪(DTTA)的相关性能。采用核磁共振谱(1H NMR、13C NMR)、红外光谱(IR)、高分辨质谱(HRMS)和X-射线单晶衍射仪等分析仪器对化合物的结构进行了表征。通过溶剂挥发的方式,在DMSO溶液中得到了DTTA的溶剂化物DTTA·2DMSO的晶体结构。结果表明:DTTA·2DMSO属于单斜晶系,空间群为P 21/n,a=4.630 2(5)?,b=23.278(3)?,c=17.069(2)?,140 K时晶体密度ρ=1.561 g·cm-3。测得其25℃下的粉末密度ρ=1.811 g·cm-3。采用Hirshfeld表面对晶体中各种近相互作用进行了分析,晶体内占主导地位的是N…H&H…N作用,占比高达52.4%。采用热重及差示扫描量热仪联用(TG-DSC)研究了DTTA的热分解性能,分解峰温为287℃。对DTTA的理论爆轰性能进行了研究,计算爆速为8 419 m·s-1,计算爆压为24.8 GPa。采用BAM感度测试仪测试了其冲击感度为24 J,摩擦感度大于360 N。用Kissinger法与Ozawa法分别计算了其活化能EK为200.25 kJ·mol-1,r为0.99,EO为199.38 kJ·mol-1,r为0.99。DTTA的综合性能较优异,可以作为一种有潜力的高能量密度炸药使用。

关键词：含能材料 4-氨基-3 7-双(1H-四唑-5-基)-[1 2 4]三唑并[5 1-c][1 2 4]三嗪晶体结构热稳定性 Hirshfeld表面分析

通过FGF401的构效关系研究发现一种新颖的FGFR4选择性抑制剂

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有机化学 2020年第1期40卷 84-94页

作者：孙长安房雷苟少华东南大学化学化工学院江苏省生物药物高技术研究重点实验室南京211189

设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-(2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-(N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细胞学... 详细信息

设计并合成了一系列FGF401类似物以研究其FGFR4抑制、抗肿瘤活性及其构效关系.研究发现了N-(5-氰基-4-(2-甲氧基乙基氨基)吡啶-2-基)-7-甲酰基-6-(N-甲基四氢吡喃-4-甲酰胺)甲基-1,2,3,4-四氢-1,8-萘啶-1-甲酰胺(8ac)不仅在酶和细胞学水平上对FGFR4具有强效的的抑制活性,并表现出了出色的选择性.其活性及选择性优于阳性对照FGF401,并且在HCC (hepatocellular carcinoma)动物移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长,还引起了肿瘤萎缩.

关键词：选择性FGFR4抑制剂 FGF401类似物构效关系肝细胞癌

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咔唑及其衍生物合成方法研究进展

有机化学 2012年第7期32卷 1217-1231页

作者：房旭彬房雷苟少华东南大学药物研究中心南京211189 江苏省生物药物高技术研究重点实验室南京211189

咔唑及其衍生物是一类重要的含氮芳杂环化合物,具有许多独特的理化性质及生物活性,分析、归纳、总结了近5年来发表的文献,选取具有代表性的实例,并按照中间体的不同将合成方法分为四类,分别讨论了咔唑及其衍生物合成方法的进展情况,对... 详细信息

咔唑及其衍生物是一类重要的含氮芳杂环化合物,具有许多独特的理化性质及生物活性,分析、归纳、总结了近5年来发表的文献,选取具有代表性的实例,并按照中间体的不同将合成方法分为四类,分别讨论了咔唑及其衍生物合成方法的进展情况,对咔唑及其衍生物成环的新方法给予重点关注.

关键词：咔唑衍生物合成方法研究进展

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加兰他敏全合成研究进展

有机化学 2011年第3期31卷 286-296页

作者：房雷苟少华张奕华东南大学化学化工学院药物研究中心南京210009 江苏省生物药物高技术研究重点实验室连云港222000 中国药科大学新药研究中心南京210009

加兰他敏为天然生物碱,具有乙酰胆碱酯酶抑制及神经元烟碱受体构象调节双重活性,临床应用非常广泛.迄今,研究人员已提出多种合成策略,如分子内酚氧化缩合法、分子内Heck反应法等,重点关注近几年加兰他敏全合成的研究进展,并尝试对现有... 详细信息

加兰他敏为天然生物碱,具有乙酰胆碱酯酶抑制及神经元烟碱受体构象调节双重活性,临床应用非常广泛.迄今,研究人员已提出多种合成策略,如分子内酚氧化缩合法、分子内Heck反应法等,重点关注近几年加兰他敏全合成的研究进展,并尝试对现有方法的发展演变以及各自特点进行综述.

关键词：加兰他敏全合成研究进展

Crystal and Molecular Structure of Copper (Ⅱ) Dimeric Complex of S-Methyl-β-N-(Pyridine N-Oxide-2-ylmethylidene) Dithiocarbazate with Acetonitrile

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Chemical Research in Chinese Universities 1990年第4期6卷 262-265页

作者： Yu Kaibei and Zhou Zhongyuan (Chengdu Center of Analysis and Determination, Academia Sinica, Chengdu)gou shaohua, You Xiaozeng and Xu Zheng (Coordination Chemistry Institute, Nanjing University, Nanjing)

The crystal and molecular structure of copper(Ⅱ) dimeric complex of S-methyl-B-N-(pyridine N-oxide-2-ylmethylidene) dithiocarbazate with acetonitrile, [CuL (CH3CN)]2 (ClO4)2, was determined by X-ray diffraction. The complex crystalizes in monoclinic system with space group P21/n, a= 7. 685(2), 6=20.160(6), c= 10. 847(5) A ,B = 107.89(3), Z=2,Dc=1.788 g/cm3, F(000) = 835. 8, u= 18. 17 cm-1(Moka,R= 0. *** Cu(Ⅱ) ion in the complex is surrounded by a distorted square pyramidal. The basal plane is comprised of S, N and O atoms of one ligand together with a N atom of the solvent--acetonitrile, while the axial position is occupied by the S atom of the other ligand. The bond length of Cu-S(bridging) is 3. 038A . and Cu-Cu distance is 3. 700A.

关键词： Complex of Cu (Ⅱ) Crystal and molecular structure Dimeric complex S-methyl-β-N-(pyridine N-oxide-2-ylmethyndene)dithiocarbazate

Synthesis and Magnetic Properties of Copper (Ⅱ) Complexes with Pyridine N-Oxide-2-ylmethy-lidenedithiocarbazate as Ligands

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Chemical Research in Chinese Universities 1990年第4期6卷 255-261页

作者： gou shaohua , You Xiaozeng and Xu Zheng (Coordination Chemistry Institute, Nanjing University, Nanjing)Zhu Duolin and Yu Yunpen (Department of Chemistry, Zhenjiang Teacher’ s College, Zhenjiang)

A series of copper (Ⅱ) complexes with pyridine N- oxide- 2- ylmethylidened-ithiocarbazates as ligands were synthesized and characterized by IR spectra, electronic spectra and magnetic moments measurement at room temperature. Variable temperature magnetic susceptibilites (3-300K) of four complexs were measured and fitted with the Bleaney-Bowers dimer equation by considering the magnetic interaction between molecules. The fitting results show the existence of intramolecular ferromagnetic interactions and intermolecu-lar anti-ferromagnetic interactions in these copper( Ⅱ) complexes.

关键词： Pyridine N-oxide-2-ylmethylidenedithiocarbazate Copper(Ⅱ) complex Magnetic susceptibility